Kuten tiedätte, hermostossa on monia synapseja. Ne ovat välttämättömiä impulssien välittämiseksi. Tässä prosessissa on mukana monenlaisia välittäjiä. Niitä ovat asetyylikoliini, norepinefriini, GABA, serotoniini jne. Välittäjät (lähettimet) ovat välttämättömiä neuronien välisessä signaloinnissa. Lisäksi heidän ansiostaan suoritetaan lihasten viritystä tai estoa. Erilaisten hermoston patologioiden yhteydessä välittäjäaineiden toiminta voi häiriintyä. Tämä johtuu atrofisista ja rappeutuvista prosesseista aivoissa. Näissä tapauksissa käytetään lääkkeitä, jotka ovat tarpeen signaloinnin tehostamiseksi tai vaimentamiseksi. Samank altaiseen farmakologiseen ryhmään kuuluvat koliiniesteraasin estäjät. Niitä käytetään myasthenia graviksessa, hermotulehduksessa, amyotrofisessa skleroosissa, Alzheimerin taudissa ja mielenterveyssairauksissa.
Koliiniesteraasiestäjien toiminta
Koliiniesteraasi-inhibiittorit ovat lääkkeitä, joita käytetään laaj alti neurologiassa ja psykiatriassa. Ne on jaettu useisiinryhmiä, joista jokaista käytetään tietyssä tapauksessa. Näiden lääkkeiden toiminta perustuu koliiniesteraasin estämiseen. Tätä entsyymiä on sekä terveillä ihmisillä että erilaisista sairauksista kärsivillä. Se on välttämätön välittäjäaineen asetyylikoliinin hajoamiseksi. Sen toiminnan seurauksena lähetin tuhoutuu koliiniksi ja etikkahapoksi. Erilaisten aivojen patologioiden yhteydessä tapahtuu aivokuoren asteittaista surkastumista. Tämän seurauksena jotkin rakenteet voivat tuhoutua kokonaan, mukaan lukien kolinerginen järjestelmä. Aivojen surkastumisen lisäksi autoimmuuni-, tarttuva-, virusluonteiset rappeuttavat prosessit johtavat tähän. Etuaivojen ytimien tuhoutumisesta johtuen hermovälittäjäaineen - asetyylikoliinin - puute on selvä. Tämän aineen puutteen välttämiseksi niin pitkään kuin mahdollista, on tarpeen vaikuttaa sitä tuhoavaan entsyymiin. Tätä tarkoitusta varten käytetään koliiniesteraasi-inhibiittoreita. Niiden ansiosta välittäjäaineen aktiivisuus voidaan ylläpitää useita vuosia.
Koliiniesteraasiestäjät: lääkkeiden luokittelu
Koliiniesteraasilääkkeitä on useita erilaisia. Ne luokitellaan entsyymiin kohdistuvan farmakologisen vaikutuksen mukaan. Jotkut niistä estävät koliiniesteraasin peruuttamattomasti, toiset tilapäisesti. Lääkkeitä on 3 ryhmää. Heidän joukossaan:
- Kääntyvät salpaajat. Nämä koliiniesteraasi-inhibiittorit vaikuttavat postsynaptiseen signalointiin. Niiden ansiosta entsyymin toiminta keskeytyy tilapäisesti. Tähän ryhmään kuuluvat akridiinit ja piperidiinit.
- Pseudo-reversiibelit koliiniesteraasisalpaajat. Niiden toimintamekanismi on yhdistyä entsyymimolekyylin sipuliosan kanssa. Lisäksi ne pystyvät sitoutumaan asetyylikoliinireseptoreihin. Karbamaattiryhmällä on samanlaiset ominaisuudet.
- Peruuttamattomat koliiniesteraasin estäjät. Tämän ryhmän valmisteita kutsutaan organofosforiaineiksi. Edustaja on lääke "Metrifonat".
Akridiinien ryhmään kuuluvat lääkkeet "Takril" ja "Velnakrin". Karbamaattien edustajat - lääkkeet "Rivastigmiini", "Epistatigmiini".
Koliiniesteraasiestäjien käyttöaiheet
Koliiniesteraasin estäjiä käytetään keskuslihassairauksien, atrofisten ja rappeuttavien aivosairauksien hoitoon. Lisäksi joitain lääkkeitä on saatavana tippojen muodossa. Niitä käytetään kohonneeseen silmänpaineeseen - glaukoomaan. Lääkkeitä, jotka estävät koliiniesteraasia palautuvasti, määrätään dementian, Pickin taudin ja Alzheimerin taudin hoitoon. Etusija tulisi antaa piperidiinien ryhmälle, koska ne toimivat selektiivisesti ja niillä on vähemmän sivuvaikutuksia. Viime aikoina lääkkeiden käyttöaiheet ovat laajentuneet. Tämä johtuu niiden ominaisuuksien yksityiskohtaisemmasta tutkimuksesta. Sairauksia, joihin antikoliiniesteraasilääkkeitä määrätään, ovat myasthenia gravis, suoliston atonia, lihasdystrofia, amyotrofinen lateraaliskleroosi, rappeuttavaa alkuperää oleva raajojen halvaus. Myrkytykseen käytetään palautumattomia estäjiä.
Vasta-aiheet antikoliiniesteraasilääkkeiden käytölle
Tähän ryhmään kuuluvia lääkkeitä ei käytetä kouristusoireyhtymään tai minkään etiologian hyperkineesiin. Ne ovat myös vasta-aiheisia potilaille, jotka kärsivät vaikeasta sydämen vajaatoiminnasta, keuhkoastmasta, tyrotoksikoosista. Ei ole toivottavaa ottaa antikoliiniesteraasilääkkeitä samanaikaisen mahahaavan, enteriitin kanssa. Lääkkeitä ei ole tarkoitettu raskaana oleville ja imettäville naisille.
Koliiniesteraasi-inhibiittorit: Alzheimerin taudin valintalääkkeet
Alzheimerin tauti on keskushermoston atrofinen vaurio, johon liittyy muistinmenetystä, persoonallisuushäiriötä ja dementiaa. Tutkijat ympäri maailmaa yrittävät löytää parannuskeinoa tähän patologiaan. Kun sairaus on vaikeusasteltaan lievä tai kohtalainen, valittu lääke on donepetsiili. Se kuuluu palautuviin koliiniesteraasin estäjiin, sillä on selektiivinen vaikutus. Lääkettä käytetään patogeneettiseen hoitoon. Se ei pysty parantamaan potilasta täysin, mutta hidastaa Alzheimerin taudin oireiden kehittymistä.
