Impulssien välittäminen hermosolujen läpi tapahtuu erityisten aineiden - välittäjien - ansiosta. Yksi välittäjäaineista on asetyylikoliini. Nämä synapseissa olevat aineet vaikuttavat solukalvoihin aiheuttaen niiden estoa tai viritystä ja erilaisia vaikutuksia. Ylimääräiset välittäjäaineet hajottavat erityiset entsyymit.
Antikoliiniesteraasilääkkeet: ominaisuudet ja tarkoitus
Antikoliiniesteraasilääkkeet ovat sellaisia, jotka estävät koliiniesteraasientsyymiä. Tämä entsyymi hajottaa hydrolyysillä välittäjäaineen asetyylikoliinia, joka varmistaa impulssien siirtymisen sille herkkien parasympaattisten hermojen synapseissa, hermosolmuissa ja kaikissa somaattisissa kuiduissa. Antikoliiniesteraasiaineita on kehitetty tehostamaan asetyylikoliinin vaikutusta hermosoluihin ja stimuloimaan tiettyjä hermoston osia. Näiden lääkkeiden käyttö vaikuttaa koko kehoon kokonaisuutena.
Antikoliiniesteraasilääkkeiden vaikutus on samanlainen kuin kolinergisten hermojen stimulaatiovaikutus. Nämä lääkkeet ovat vuorovaikutuksessa saman aktiivisuuskohdan kanssa reseptorin pinnalla kuin asetyylikoliini luoden siten hermopäätteen toimintapotentiaalin. Kolinomimeetit ja antikoliiniesteraasiaineet ovat itse asiassa sama farmakologinen aineryhmä. Näitä lääkkeitä on useita tyyppejä, jotka eroavat kemiallisesta rakenteesta ja toiminnan palautuvuudesta. Koliiniesteraasisalpaajat jaetaan palautuviin ja irreversiibeliin.
Kääntyvät toiminnot
Antikoliiniesteraasiaineet ovat lääkkeitä, joilla on palautuva vaikutus, ne ovat kemiallisesti karbamiinihapon ja erilaisten aminoalkoholien estereitä. Happopäätteestä tulee reaktion komponentti, joka estää koliiniesteraasia, joka muodostaa paljon vakaamman sidoksen entsyymimolekyyliin kuin se, joka muodostuu vuorovaikutuksessa itse asetyylikoliinin kanssa. Tämän yhdisteen täydellinen tuhoutuminen tapahtuu hydrolyysillä 3-4 tunnissa.
Kääntyviä antikoliiniesteraasiaineita ovat galantamiini, fysostigmiini, prozeriini (tai neostigmiini), pyridostigmiini, oksasiili, rivastigmiini, edrophonium.
Organofosfori – peruuttamattoman vaikutuksen aineet
Tämän ryhmän peruuttamattomat lääkkeet ovat organofosforiyhdisteitä. Nämäaineet estävät asetyylikoliiniesteraasin pitkäksi aikaa. Fosfori, joka on osa niiden molekyylejä, muodostaa entsyymin kanssa vakaan yhdisteen, joka voi olla elimistössä useita päiviä ja jopa viikkoja. Tarvittavan asetyylikoliiniesteraasimäärän palautuminen tapahtuu uusien molekyylien muodostumisen kautta. Tähän yhdisteryhmään kuuluvat "Phosfacol", "Armin", "Chlorophos", "Karbofos", "Dichlorvos", sotilasoperaatioissa käytetyt myrkylliset aineet - sariini ja somaan.
Organofosfaattivalmisteet ovat erittäin myrkyllisiä. Niitä käytetään usein jokapäiväisessä elämässä hyönteismyrkkyinä; myrkytys on mahdollista, jos niitä käytetään väärin eikä turvatoimenpiteitä noudateta.
Antikoliiniesteraasilääkkeiden vaikutukset
Antikoliiniesteraasilääkkeiden kehoon tuottamien vaikutusten samank altaisuuden vuoksi kunkin lääkkeen määräämisaiheet ovat erityisiä. Voit harkita käytännöllistä vaikutusta, kun se tuodaan kehoon käyttämällä esimerkkiä "Prozerin".
"Prozerin" on saatavana ampulleissa 0,05-prosenttisena liuoksena ja se annetaan ihon alle tai suonensisäisesti. Vereen vapautuessaan se helpottaa impulssien kulkua neuromuskulaarisessa välityksessä ja autonomisen hermoston ganglioissa. Potilaan tilassa tämä ilmenee seuraavasti:
- iiriksen pyöreän lihaksen supistumisen vuoksi pupilli kapenee;
- astumisspasmi ilmaantuu, linssi saa kuperamman muodon johtuensinnisiteen rentoutuminen, näön fokus on asetettu lähietäisyydelle, kyky erottaa kaukana olevat kohteet heikkenee jyrkästi;
- syke laskee;
- sisäelinten - hengitysteiden, mahalaukun ja suoliston, kohtu, virtsarakon - sileiden lihasten sävy kohoaa;
- luurankolihasten supistumisen vahvistaminen synapsien parantuneen impulssien siirron ansiosta;
- lisääntynyt eksokriinisten rauhasten eritys - hiki, sylki, keuhkoputki, mahalaukku.
Hakemus
Luetteloidut vaikutukset määräävät tämän lääkeryhmän käytön lääketieteessä useissa tapauksissa. Antikoliiniesteraasiaineiden käyttöaiheet eivät rajoitu tiettyihin sairauksiin, sillä ne vaikuttavat keskus- ja ääreishermostoon, mikä aiheuttaa yleisvaikutuksen koko kehoon. Useimmiten niitä määrätään luuston tai sileän lihaksen hermotuksen ja sävyn häiriöihin.
Harkitse hoidon mahdollisuuksia antikoliiniesteraasilääkkeillä käyttämällä "Prozerin" -esimerkkiä. Tätä palautuvaa lääkettä käytetään myasthenia gravikseen, autoimmuunisairauteen, joka ilmenee luustolihasten heikkoudena. Tämä sairaus ilmenee ensin matkivien lihasten sävyn heikkenemisenä, sitten niskan, ylä- ja alaraajojen lihasten heikkenemisenä; vaikeissa tapauksissa hengityshäiriöt johtuvat kalvon riittämättömästä toiminnasta. "Prozerinilla" on oireenmukainen vaikutus kehoon palauttaenimpulssien välittäminen neuromuskulaarisissa lähetyksissä, mikä lisää lihasten sävyä ja helpottaa motorista toimintaa.
Lisäksi tätä lääkettä määrätään leikkauksen jälkeen maha-suolikanavan tai virtsarakon atoniassa. Oftalmologiassa sitä määrätään toisinaan glaukooman hoitoon silmänsisäisen paineen alentamiseksi. Antagonistina sitä käytetään lihasrelaksanttien ja antidepolarisoivien lääkkeiden yliannostukseen. Joskus "Prozerinia" käytetään stimuloimaan lihasten supistuksia heikon synnytyksen yhteydessä.
Alzheimerin tauti
Reversiibelit lääkkeet ovat löytäneet sovelluksen keskushermoston sairauksien hoidossa, joita on vaikea hoitaa. Alzheimerin taudissa määrätään "Galantamiinia" - alkaloidia, joka on saatu Galantus-suvun lumikellomukuloista ("Rivastigmin", alias "Exelon"), mutta donepetsiilistä on tullut terapeuttisesti tehokkain, joka salpaa selektiivisesti asetyylikoliiniesteraasin aivojen synapseissa. eikä käytännössä vaikuta siihen hermoston reuna-alueilla.
Vasta-aiheet
Reversiibelien antikoliiniesteraasilääkkeiden vaikutuksiin perustuen epilepsia, keuhkoastma, angina pectoris, Parkinsonin tauti ja erilaiset sydämen johtumisjärjestelmän häiriöt ovat niiden käytön vasta-aiheita.
Yliannostuksen ja AChE-myrkytyksen oireet
Myrkytys antikoliiniesteraasilääkkeillä aiheuttaa oireita, jotka liittyvät suoraan herkkien reseptorien liialliseen stimulaatioonasetyylikoliini. Esiintyy pupillien kapeneminen, sydämen sykkeen hidastuminen (bradykardia), bronkospasmi ja - seurauksena - tukehtumisoireet, lisääntynyt maha-suolikanavan perist altiikka oksenteluun ja ripuliin asti, tiheä virtsaaminen. V altimopaine laskee asteittain emätinhermon estovaikutuksen seurauksena. Luurankolihasten ja kielen kaoottiset supistukset ja nykimiset johtuvat hermo-lihassiirtojen heikentyneestä johtumisesta.
FOS-myrkytys
Orgaanisten fosforiyhdisteiden nieleminen aiheuttaa kliinisen kuvan, joka muistuttaa myrkytystä palautuvilla antikoliiniesteraasilääkkeillä. Oireet voivat olla selvempiä johtuen korkeammasta lääketoksisuudesta. Myrkytysoireisiin somaattisella tasolla lisätään vaikutukset keskushermoston tasolla - sekavuus, sekavuus, hengityslama.
Organofosforiyhdisteet aiheuttavat vakavaa mioosia, näön hämärtymistä, tukehtumista, hikoilua, voimakasta oksentelua, psykomotorista kiihtymystä - potilas alkaa paniikkiin, hänestä tulee hallitsematon. Sileiden lihasten kouristuksista johtuen vatsassa on terävää kipua. Kun tila huononee, ilmaantuu kouristuksia, verenpaine laskee ja kooma kehittyy. Kuolema voi johtua hengityskeskuksen halvaantumisesta.
Samanlaisia oireita havaitaan kärpäsherukkamyrkytyksessä. Tämä johtuu niiden sisältämästä muskariinista, myrkystä, jolla on kolinomimeettinen vaikutus.
Myrkytystoiminta
LääketieteellinenVain asiantuntija voi antaa apua myrkytystapauksissa antikoliiniesteraasiaineilla. Näissä tapauksissa "Atropiinin" liuos ruiskutetaan ihon alle, "Metacin" tai muiden antikolinergisten aineiden nimittäminen on mahdollista. On välttämätöntä ylläpitää hengitys oikealla tasolla. Trakeotomiaa, mekaanista ventilaatiota ja hapetusta voidaan käyttää.
Jos kotitalousmyrkytys FOS:lla, elimistöön joutuneen myrkyn lähde määritetään. Jos ainetta on tunkeutunut ihon läpi, se pestään pois 3-5 % soodaliuoksella tai saippualla ja vedellä. Jos lääke otettiin suun kautta, suoritetaan mahahuuhtelu, annetaan useita peräruiskeita, annetaan adsorbentteja tai laksatiiveja. Jos organofosforiyhdiste on jo päässyt enemmän vereen, määrätään pakkodiureesia diureettien avulla. Joissakin tapauksissa he turvautuvat verensuodatusmenetelmiin, joissa käytetään hemodialyysiä ja hemosorptiota.
Lisäksi FOS-myrkytystapauksissa määrätään koliiniesteraasireaktivaattoreita, jotka ensimmäisten tuntien aikana myrkytyksen jälkeen annettaessa pystyvät palauttamaan estyneet entsyymit. Se voi olla "isonitrozin", "trimedoksiimi", "dipiroksiimi". Jos verenpaine on kohonnut, verenpainelääkkeitä määrätään oireenmukaisesti. Etusija tulisi antaa sellaisille, jotka eivät vaikuta keskushermostoon. Kun spontaani hengitys heikkenee, keuhkojen tekohengitys ja hapen saanti ovat tarpeen.
