"Baraclude" viittaa antiretroviraalisiin lääkkeisiin, sisältyy nukleosidianalogien ryhmään. Se on määrätty kroonisten HBV-infektioiden hoitoon. Lääkkeen aktiivinen komponentti entekaviiri estää välittömästi hepatiittivirusten replikaation.
Ennen lääkkeen ottamista, huomautus on tutkittava. Mitä käyttöohjeet kertovat? "Baraclud" (Baraclud) - lääke, joka on suunniteltu käynnistämään fibroottisten prosessien käänteinen virtaus potilailla, joilla on maksakirroosi.
Lääkkeen koostumus
Lääkettä valmistetaan kahdella annostusvaihtoehdolla - 0, 5 ja 1 mg entekaviirin aktiivista ainesosaa, jotka eroavat visuaalisesti väriaineen väristään (valkoinen tai vaaleanpunainen).
Lääkkeen koostumus sisältää myös:
- polysorbaatti;
- magnesiumstearaatti;
- laktoosimonohydraatti;
- hypromelloosi;
- povidoni;
- Opadryväri.
Farmakologinen vaikutus
Vaikuttava ainesosa entekaviiri, joka on guanosiininukleosidin analogi, vaikuttaa selvästi hepatiitti B -virukseen.
Entekaviiri fosforyloituu aktiiviseksi trifosfaatiksi, jonka puoliintumisaika on noin 15 tuntia ja jonka solunsisäinen pitoisuus liittyy entekaviirin pitoisuuteen solun ulkopuolella. Samaan aikaan ei ole havaittavissa vaikuttavan aineen kertymistä kehoon. Lääke "Baraclude", jonka käyttöohjeet osoittavat sen korkean tehokkuuden, estää viruksen polymeraasin aktiivisuutta vaikuttaen samanaikaisesti kolmeen tekijään:
- HBV-positiivisen DNA-juosteen synteesi;
- pregenomisen mRNA:n negatiivisen juosteen käänteinen transkriptio;
- HBV-entsyymipohjustus.
Trifosfaatti ei ole voimakas solujen DNA-entsyymien estäjä, vaikka se ei merkittävälläkään pitoisuudella vaikuta mitokondrioiden DNA-synteesiin.
Huumeiden toiminta
Lääkkeen vaikuttava aine imeytyy ruoansulatuskanavasta lyhyessä ajassa ja saavuttaa suurimman pitoisuutensa 30-90 minuuttia pillerin ottamisen jälkeen.
Cmax- ja AUC-indeksien suhteellinen nousu tapahtuu myöhemmin käytettäessä 0,1-1 mg Baraclude-lääkettä. Käyttöohjeet osoittavat tasapainon saavuttamisen 6-10 päivänä kerta-annoksella lääkettä päivässä. Rasvaisten ruokien käyttö vaikeuttaa merkittävästi entekaviirin imeytymistä, mikä vähentääCmax- ja AUC-indeksit 45 % ja 20 %.
Lääke imeytyy nopeasti kudoksiin ja sitoutuu 13 % plasman proteiineihin. Lääkkeen aktiivinen komponentti ei koske P450-järjestelmän mukaisia substraatteja, estäjiä tai entsyymi-indusoijia. Se pystyy kerääntymään elimistöön ja erittymään munuaisjärjestelmän kautta glomerulussuodatuksen ja tubuluseritteiden kautta.
Käyttöaiheet
Baraclude-lääkettä suositellaan käytettäväksi hepatiitti B:n kompleksisessa hoidossa:
- Virusten jatkuvan replikaation oireet ja veren seerumin transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen, kun on olemassa nykyisen maksatulehduksen histologisia ilmentymiä.
- Korjaamaton maksavaurio.
Maksasairauden oireet helpottuvat merkittävästi Baraclude-lääkkeen ottamisen jälkeen. Tablettien käyttöohjeet suosittelevat ottamaan potilaita, joilla on krooninen hepatiitti B, jota vaikeuttavat seuraavat maksasairaudet:
- oleminen dekompensaatiovaiheessa;
- patologiset maksan sairaudet toipumisvaiheessa, jossa viruksen replikaatio on todettu, diagnosoituja maksafibroosin ilmenemismuotoja sekä kohonneita ASAT- ja ALT-arvoja.
Vasta-aiheet
Lääkkeellä "Baraclude" on seuraavat vasta-aiheet:
- lisääntynyt herkkyys entekaviirille ja muille lääkkeen muodostaville aineille;
- perinnöllinen laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, laktaasientsyymin puutos tai puuttuminen elimistöstä;
- ikäalle 18-vuotias.
Muuaisten vajaatoimintaa sairastavien tulee ottaa lääke ohjeiden mukaisesti ja jatkuvassa lääkärin valvonnassa.
Baracludia ei suositella raskauden aikana, hoidon aikana imetys on lopetettava.
Sivuvaikutukset
Erilaisia ruoansulatuskanavan häiriöitä voidaan havaita Baraclude-hoidon aikana. Käyttöohjeissa kuvataan selkeästi tällaiset sivuvaikutukset:
- ruoansulatushäiriöt;
- ripuli;
- pahoinvointi ja oksentelu;
- dyspepsia.
Migreeniä, unettomuutta tai uneliaisuutta, ruokahaluttomuutta ja allergisia reaktioita voi myös esiintyä.
Lääkkeen käyttö ainoana terapeuttisena aineena tai yhdessä muiden antiretroviraalisten lääkkeiden kanssa voi aiheuttaa vaikean hepatomegalian, johon liittyy steatoosia, joka voi johtaa potilaan kuolemaan.
Potilailla, joilla on epäkompensoitunut maksavaurio, voi esiintyä maitohappoasidoosia, jolle on tunnusomaista:
- yleinen lihasheikkous;
- nopea hengitys ja hengenahdistus;
- pahoinvointi;
- merkittävä laihtuminen;
- kipu vatsakalvossa, epigastriumissa.
Lääkkeen ottaminen voi myös aiheuttaa muita kehon reaktioita:
- kohonneet maksan transaminaasit;
- ihottumat;
- anafylaktoidiset reaktiot.
Potilailla, jotka myös kärsivätdekompensoituneet maksavauriot, lisäksi ilmeni seuraavat kehon reaktiot:
- munuaisten vajaatoiminta (harvinaisissa tapauksissa);
- korkea veren bilirubiini;
- alentaa verihiutaleiden määrää 50 000/mm3 ja alle;
- alentaa veren bikarbonaattipitoisuutta;
- lisääntynyt ALT;
- yli kolminkertaistunut lipaasiaktiivisuus;
- alhainen albumiinipitoisuus.
Lääke "Baraclude": antotapa ja annokset
Lääke tulee ottaa tyhjään mahaan, viimeisen aterian ja lääkkeen ottamisen välisen ajan tulee olla yli kaksi tuntia.
Kun maksavaurio on kompensoitu, on suositeltavaa ottaa "Baraclud" 0,5 mg:n annoksella päivässä. Jos havaitaan lamivudiiniresistenssi, annos tulee kaksinkertaistaa.
Potilaille, joilla on korvaamaton maksavaurio, määrätään 1 mg päivässä. Vanhusten ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annosta on säädettävä veren CK:n (kreatiniinipitoisuuden) tason mukaan.
Yliannostus
Huumeiden yliannostustapauksista ei ole tarpeeksi tietoa.
Vapaaehtoiset kliinisissä tutkimuksissa saivat 20 mg:n päivittäisen annoksen kahden viikon ajan tai heille annettiin kerta-annos 40 mg Baracludea. Käyttöohjeissa todetaan, että negatiivisia vaikutuksia ei ole havaittuoli.
Posyndrominen hoito kliinisen valvonnan alaisena suositellaan.
Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa
Koska entekaviirin aktiivinen komponentti erittyy elimistöstä pääasiassa munuaisten kautta, monimutkainen hoito yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jotka vaikuttavat suoraan tai epäsuorasti munuaisten toimintaan ja vaikuttavat tubuluseritykseen saattaa lisätä entekaviirin ja näiden lääkkeiden vaikuttavien aineiden pitoisuutta elimistössä.
Baracludin ja adenoviirin, tenofoviirin ja lamivudiinin vuorovaikutuksia ei kirjattu.
Varotoimenpiteet
Potilailla, jotka eivät ole resistenttejä lamivudiinille, lääke on vaarassa kehittää resistenssiä.
On myös tietoa hepatiitin pahenemisvaiheista Baraclude-lääkityksen lopettamisen jälkeen. Käyttöohjeissa kuvataan tällaisten pahenemisvaiheiden lievitystä ilman lisähoitoa.
Erikoisohjeet
Baracludin hyväksyminen sekä monoterapiana että monimutkaisessa hoidossa muiden antiretroviraalisten aineiden kanssa voi johtaa maitohappoasidoosiin, hepatomegaliaan, johon liittyy steatoosia. Kuolemanvaara on kuitenkin olemassa.
Seuraavat potilasluokat ovat vaarassa:
- hepatomegaliasta;
- käsitelty nukleosidianalogeilla;
- ylipainoinen;
- naispotilaat.
Lääkkeen "Baraclude" käyttöohjeet huomioivat resistenttien HIV-kantojen muodostumisen mahdollisuuden. Entekaviiri-lääkkeen aktiivista komponenttia ei suositella ihmisen immuunikatoviruksen hoitoon, koska sen tehokkuutta tähän suuntaan ei ole vielä täysin tutkittu.
Hoidessa potilaita, joilla on munuaisjärjestelmän sairauksia, on tarpeen säätää lääkkeen annosta.
Baracluden käytön turvallisuutta ja tehoa maksansiirtopotilaiden hoidossa ei tunneta, ja se vaatii erityisiä varotoimia.
Säilytysolosuhteet ja hinta
Tablettien varastointi ja kuljetus tulee suorittaa lämpötila-alueella 15-25 °C. Lääke soveltuu käytettäväksi kahden vuoden ajan valmistuspäivästä.
Lääke kuuluu erityiseen elintärkeiden lääkkeiden ryhmään, ja siksi tietyille kansalaisryhmille tarjotaan Baraclud-lääkettä ilmaiseksi. Käyttöohjeissa on tämä tosiasia.
Varojen hinta Moskovan apteekeissa alkaa 12 tuhannesta ruplasta.
Potilaiden mielipiteet
Ilmoittaa lääkkeen "Baraclud" käyttöohjeiden korkean tehokkuuden. Hinta, jonka arvostelut osoittavat sen demokraattista luonnetta verrattuna lääkkeen analogeihin, vaihtelee 12-17 tuhatta per pakkaus, jossa on 30 tablettia. Se tekeelääke on melko suosittu ja kysytty B-hepatiittipotilaiden keskuudessa.
Negatiivisissa arvosteluissa mainitaan pääasiassa lääkkeen vasta-aiheet ja sivuvaikutukset, kuten unettomuus ja pahoinvointi.
