Estrogeenisalpaajat ovat kemiallisia yhdisteitä, jotka estävät estrogeenin toiminnan. Antiestrogeenilääkkeitä käytetään erilaisten sairauksien hoidossa. Niitä käytetään laaj alti rintasyövän hoidossa kasvaimen kasvun hidastamiseksi tai uusiutumisen estämiseksi. Kuten muitakin lääkkeitä, jotka ovat vuorovaikutuksessa kehon hormonien kanssa, näitä lääkkeitä tulee käyttää lääkärin valvonnassa.
Estrogeenin edut ja haitat
Estrogeenia eli steroidihormonia syntetisoivat ensisijaisesti munasarjat. Se vaikuttaa useisiin kehon prosesseihin. Hedelmällisessä iässä olevilla naisilla on korkeimmat tämän luonnollisen hormonin tasot. Liiallinen tilavuus voi kuitenkin aiheuttaa oireyhtymän, joka tunnetaan nimellä hyperestrogenism. Tämä sairaus voi johtaa onkologisiin prosesseihin rinta- ja endometriumissa. Antiestrogeenilääkkeet ja estrogeenisalpaajat tai aromataasinestäjät voivat korjata tämän. Tällaisilla lääkkeillä on kuitenkin positiivisia ja kielteisiä vaikutuksia naisiin ja miehiin.
Estrogeenisalpaajien tyypit, niiden käyttö
On olemassa useita erilaisia estrogeenisalpaajia. Aromataasiestäjät itse asiassa estävät estrogeenin tuotannon. Selektiiviset estrogeenireseptorimodulaattorit, kuten tamoksifeeni, klomifeeni, on suunniteltu estämään estrogeenireseptoreita ja käyttäytyvät eri tavalla erityyppisissä kudoksissa. Antiestrogeenit estävät myös estrogeenireseptoreita.
Antestrogeeni estää testosteronin muuttumisen estradioliksi, ja estrogeenihormonit lakkaavat toimimasta tai ne estyvät.
Syövän hoidossa näitä lääkkeitä käytetään hidastamaan kasvaimen kasvua. Tässä tapauksessa selektiiviset estrogeenireseptorimodulaattorit voivat kohdistaa tiettyihin estrogeenireseptoreihin. Salpaajia, mukaan lukien klomifeeni, käytetään joskus myös hedelmättömyyden hoidossa, ja ne voivat auttaa joitain naisia, joilla on vaikeuksia tulla raskaaksi. Jotkut lääkärit käyttävät näitä lääkkeitä myös sellaisten lasten hoidossa, jotka ovat lykänneet murrosikää, kunnes he ovat tarpeeksi vanhoja.
Kehonrakentajien keskuudessa on yleistä käyttää estrogeenisalpaajia kehon korkeiden testosteronitasojen estrogeenisen vaikutuksen vuoksi. Testosteroni on estrogeenin esiaste, aromataasi-inhibiittoreita voidaan käyttää estämään ylimääräistä estrogeenia rakentamasta lihasmassaa, mikä pitää tasot alhaisina kehossa. Tämä käytäntö on houkutellut monia, varsinkin kun antiestrogeenilääkkeitä käytetään ensisijaisesti kosmeettisiin tarkoituksiin. SiinäTässä tapauksessa ihmiset käyttävät pillereitä ja ravintolisiä ilman lääkärin valvontaa.
Sivuvaikutukset
Estrogeenisilla lääkkeillä on sivuvaikutuksia. Ne voivat aiheuttaa huimausta, päänsärkyä, hikoilua, kuumia a altoja ja sekavuutta. Vain endokrinologi voi määrittää potilaalle sopivan annoksen tilanteesta riippuen ja hyväksyttävän sivuvaikutusten kynnyksen. Endokrinologi voi myös määrätä säännöllisiä verikokeita hormonitasojen var alta arvioidessaan potilaan yleistä terveyttä varmistaakseen, että antiestrogeenien käyttö on potilaalle turvallista ja toimivaa.
Hoito miehille
Miesten ikääntyessä testosteronitasot laskevat. Jos testosteroni kuitenkin laskee nopeasti tai merkittävästi, tämä voi johtaa hypogonadismin kehittymiseen. Tämä tila, jolle on ominaista kehon kyvyttömyys tuottaa tätä tärkeää hormonia, voi aiheuttaa monia oireita, mukaan lukien:
- libido menetys;
- siittiöiden tuotannon ja laadun heikkeneminen;
- erektiohäiriöt;
- väsynyt.
Estrogeenista puhuessaan he ajattelevat ensinnäkin, että se on naishormoni, mutta sen läsnäolo varmistaa miehen kehon asianmukaisen toiminnan. Estrogeenejä on kolmenlaisia: estrioli, estroni ja estradioli. Estradioli on tärkein aktiivisen estrogeenin tyyppi miehillä. Sillä on tärkeä rooli miesten nivelten ja aivokudoksen toiminnan ylläpitämisessä. Antiestrogeenilääkkeiden avulla voit myös kunnollakehittää siittiöitä.
Hormonaalinen epätasapaino - kohonneet estrogeenitasot ja alentunut testosteroni - aiheuttaa ongelmia. Liiallinen estrogeenin määrä miehen kehossa voi johtaa:
- gynekomastia (rintakudoksen liiallinen kehittyminen);
- sydän- ja verisuoniongelmat;
- lisääntynyt aivohalvauksen riski;
- painonnousu;
- eturauhasongelmat.
Voit tasapainottaa estrogeenitasosi useilla tavoilla. Jos esimerkiksi liika estrogeenisi liittyy alhaisiin testosteronitasoihin, testosteronin korvaushoito estrogeenin salpaajana voi olla hyödyllistä.
Farmaseuttiset estrogeenisalpaajat
Jotkin lääketuotteet voivat aiheuttaa estrogeenia estävän vaikutuksen miehillä. Ne on yleensä tarkoitettu useimmiten naisten käyttöön, mutta ne ovat yleistymässä miesten, erityisesti lapsia haluavien, keskuudessa. Testosteronilisät voivat johtaa hedelmättömyyteen. Mutta estrogeenisalpaajat, kuten Clomid, voivat palauttaa hormonitasapainon vaarantamatta hedelmällisyyttä.
Joitakin lääkkeitä, joita kutsutaan selektiivisiksi estrogeenireseptorin modulaattoreiksi, markkinoidaan yleisesti rintasyövän hoitoina. Mutta niitä voidaan käyttää myös estrogeenin estoon miehillä. Näitä lääkkeitä käytetään useisiin tiloihin, jotka liittyvät alhaiseen testosteronin määrään, mukaan lukien:
- hedelmättömyys;
- pieni määräsiittiöt;
- gynekomastia;
- osteoporoosi.
Näitä lääkkeitä tulee käyttää valikoivasti potilaan kunnon mukaan. Tällaisia estrogeenilääkkeitä käytetään. Saatavilla apteekista:
- "Tamoksifeeni".
- "Arimidex".
- "Letrozole".
- "Raloksifeeni".
Toimi luukudokseen
Kliinikon mukaan pitkäaikainen altistuminen estrogeenisille lääkkeille voi aiheuttaa kohdun limakalvon syöpää naisilla. "Raloksifeeni" - selektiivinen estrogeenireseptorin modulaattori - voi estää syövän kehittymisen, estää selektiivisesti estrogeenin imeytymisen. Tämä lääke pystyy kuitenkin myös estämään estrogeenien suotuisia vaikutuksia luun tiheyteen. Uusi lääke, Lazofoxifene, voisi korjata tämän ongelman. Se estää luukatoa postmenopausaalisilla naisilla ja vähentää luun haurautta. Tämän lääkkeen käyttö on yleensä turvallista, mutta se voi lisätä veren hyytymistä.
Lääkevuorovaikutukset
Estrogeenisalpaaja Tamoksifeeni voi auttaa estämään syöpää. Syöpäpotilaat kokevat usein masennusta, ja tämän ryhmän lääkkeet voivat vaikuttaa negatiivisesti masennuslääkkeiden kanssa. Paroksetiinia tulee käyttää, koska tamoksifeenia ja paroksetiinia käyttävillä naisilla on pienempi kuolleisuusriski kuin naisilla, jotka käyttävät tamoksifeenia ja paroksetiinia.mikä tahansa muu masennuslääke. Tämä johtuu siitä, että paroksetiini on selektiivinen.
Estrogeenilääkkeet ja lääkkeet
Kaikkien näiden korjaustoimenpiteiden kuvaukset osoittavat, että jokaista lääkettä käytetään erikseen tietyssä tapauksessa.
Clomid tai Clomiphene Citrate oli yksi alkuperäisistä gynekomastian hoidossa käytetyistä lääkkeistä, koska se nostaa kehon omaa testosteronitasoa. Pitkäaikaisessa käytössä on joitain sivuvaikutuksia, kuten näköhäiriöitä. Markkinoilla on parempia yhdisteitä, jotka tekevät samoin, mutta Clomid on silti tehokas ja edullinen sekoitus kaikille urheilijoille.
Tämä ei ole anabolinen steroidi, lääkettä määrätään yleensä naisille hedelmättömyyden apuna, koska sillä on selvä ovulaation stimulointikyky, joka saavutetaan estämällä / minimoimalla estrogeenin vaikutukset kehossa. Tarkemmin sanottuna Clomid on kemiallinen synteettinen estrogeeni, jolla on agonisti/antagonisti ominaisuuksia. Joissakin kohdekudoksissa se voi estää estrogeenin kyvyn sitoutua vastaavaan reseptoriin. Sen kliininen käyttö on torjua estrogeenien negatiivista palautetta hypotalamus-aivolisäke-munasarjajärjestelmässä, mikä lisää LH:n ja FSH:n vapautumista. Kaikki tämä johtaa ovulaatioon.
Urheilutarkoituksiin "Klomifeenisitraatilla" naisilla ei ole vaikutusta. Miehillä kuitenkinfollikkelia stimuloivan ja (ensisijaisesti) luteinisoivan hormonin tuotanto lisääntyy, mikä stimuloi luonnollista testosteronin tuotantoa. Tämä vaikutus on erityisen hyödyllinen urheilijalle steroidisyklin lopussa, kun endogeeninen testosteronitaso on alentunut. Ilman testosteronia (tai muita androgeenejä) "Cortisol" hallitsee ja vaikuttaa lihasproteiinisynteesiin. Mutta hän "syö" nopeasti suurimman osan vastikään hankitusta lihasta vetäytymisen jälkeen. Clomidilla voi olla merkittävä rooli tämän onnettomuuden ehkäisyssä urheilullisen suorituskyvyn saavuttamiseksi. Naisille Clomidin hyöty on endogeenisten estrogeenitasojen mahdollinen hallinta. Tämä lisää rasvan ja lihaksen menetystä, erityisesti sellaisilla alueilla kuin reisit ja pakarat. Klomifeenisitraatti aiheuttaa kuitenkin usein sivuvaikutuksia naisilla, mutta sillä on kuitenkin kysyntää tämän urheilijaryhmän keskuudessa.
Tamoksifeeni estää estrogeenireseptoreita rintasyöpäsoluissa. Tämä estää estrogeenia vuorovaikuttamasta niiden kanssa ja estää solujen kasvua ja jakautumista. Vaikka tamoksifeeni toimii antiestrogeenina rintasoluissa, se toimii estrogeenina muissa kudoksissa, kuten kohdussa ja luissa.
Naiset, joilla on riippuvainen invasiivinen rintasyöpä Tamoksifeenia voidaan käyttää 5–10 vuoden ajan leikkauksen jälkeen vähentämään etäpesäkkeiden leviämismahdollisuutta. Se myös vähentää riskiä sairastua syöpään toisessa rinnassa. Varhaisessa vaiheessa tätä lääkettä käytetään pääasiassa potilaille, joilla ei olevaihdevuodet on tullut. Aromataasi-inhibiittorit ovat ensisijainen hoito menopausaalisille naisille.
Tamoksifeeni voi myös pysäyttää kasvainten kasvun ja jopa pienentää kasvaimia potilailla, joilla on metastaattinen syöpä. Sitä voidaan käyttää myös vähentämään riskiä sairastua rintasyöpään.
Tämä lääke otetaan suun kautta, useimmiten tabletteina.
Estrogeenisten lääkkeiden sivuvaikutuksia ovat väsymys, kuumat aallot, emättimen kuivuus tai runsas vuoto ja mielialan vaihtelut.
Jotkut naiset, joilla on luumetastaaseja, voivat kokea kipua ja turvotusta lihaksissa ja luissa. Tämä ei yleensä kestä kauan, mutta joissakin harvinaisissa tapauksissa naisille voi myös kehittyä korkea veren kalsiumtaso, jota ei voida hallita. Jos näin tapahtuu, hoito voidaan keskeyttää joksikin aikaa.
Harvinaiset mutta vakavammat sivuvaikutukset ovat myös mahdollisia. Nämä lääkkeet voivat lisätä myometriumisyövän riskiä vaihdevuosi-ikäisillä naisilla. Lisääntynyt veren hyytyminen on toinen mahdollinen vakava sivuvaikutus. Syvä laskimotromboosia esiintyy, mutta joskus hyytymän pala voi irrota ja lopulta tukkia keuhkov altimon (keuhkoembolia).
Tamoksifeeni on harvoin aiheuttanut aivohalvauksia ja sydänkohtauksia postmenopausaalisilla naisilla.
Riippuen naisen vaihdevuosista, tamoksifeenilla voi olla erilaisia vaikutuksia.vaikutus luihin. Premenopausaalisilla naisilla tamoksifeeni voi aiheuttaa luun ohenemista, mutta postmenopausaalisilla naisilla kalsiumtasot kohoavat, mikä on välttämätöntä luuston lujuudelle.
Tämän lääkkeen hyödyt ovat suuremmat kuin riskit lähes kaikille naisille, joilla on hormoniriippuvainen invasiivinen rintasyöpä.
Samank altainen lääke on Toremifeeni, joka on hyväksytty metastaattisen rintasyövän hoitoon. Mutta tämä lääke ei toimi, jos tamoksifeenia käytettiin, mutta ilman vaikutusta.
Fulvestrantti on lääke, joka ensin salpaa estrogeenireseptorin ja sitten myös eliminoi reseptorin sitoutumiskyvyn. Se toimii antiestrogeenina koko kehossa.
Fulvestranttia käytetään edenneen metastaattisen rintasyövän hoitoon, ja sitä käytetään yleisimmin sen jälkeen, kun muut hormonaaliset lääkkeet (tamoksifeeni ja aromataasinestäjät) ovat lakanneet toimimasta.
Yleisiä sivuvaikutuksia voivat olla kuumat aallot, yöhikoilu, lievä pahoinvointi ja väsymys. Teoriassa se voi heikentää luita (osteoporoosi), jos sitä käytetään pitkään.
Tämä lääke on saanut hyväksynnän käytettäväksi postmenopausaalisilla naisilla, jotka eivät reagoi tamoksifeenille tai toremifeenille. Sitä käytetään joskus poikkeavalla lääkkeellä premenopausaalisilla naisilla, usein yhdistettynä luteinisoivaa hormonia vapauttavan agonistin kanssa munasarjojen sulkemiseksi.
Naiset käyttävät "Raloksifeenia" ehkäisyyn ja hoitoonluukado tai osteoporoosi vaihdevuosien jälkeen. Se auttaa pitämään luut vahvoina ja vähentää murtumien mahdollisuutta.
Raloksifeeni voi myös estää invasiivisten rintasyövän muotojen esiintymisen vaihdevuosien jälkeen. Se ei ole estrogeenihormoni, mutta toimii kuten estrogeeni tietyissä kehon osissa, kuten luissa. Muissa kehon osissa (kohdissa ja rinnassa) raloksifeeni toimii estrogeenin estäjänä. Se ei helpota erilaisia menopausaalisia oireyhtymiä. Raloksifeeni kuuluu lääkeryhmään, joka tunnetaan nimellä selektiiviset estrogeenireseptorin modulaattorit-SERM:t (estrogeeniset ja antiestrogeeniset lääkkeet).
Estrogeenilääkkeet ja urheilu
Kehonrakentajat käyttävät laaj alti joitain lääkkeitä lihasten rakentamiseen.
"Syklofenyyli" on ei-anabolinen/androgeeninen steroidi. Se toimii antiestrogeenina ja testosteronin stimulanttina. "Syklofenyyli" on erittäin heikko ja lievä estrogeeni, mutta se sitoutuu estrogeenireseptoreihin ja estää luonnollisia estrogeenireseptoreita sitoutumasta. Itse asiassa se toimii niin hyvin, että jotkut urheilijat ottavat lääkettä steroidihoidon aikana pitääkseen estrogeenitasonsa alhaisina. Seurauksena on steroidien tuottaman nesteen määrän väheneminen kehossa ja gynekomastian väheneminen. Urheilija on kovemman ulkonäön ja käyttää huumeita, joita voitaisiin mahdollisesti ottaa kilpailuun valmistautuessaan. Kehonrakentajat käyttävät sitä kuitenkin harvemmin, koska he pitävät siitä enemmänsaatavilla "Nolvadex" ja "Proviron".
Kuten Clomid, Cyclofenil on tehoton naisilla, koska sillä on positiivinen vaikutus vain miesten hormonien tuotantoon. Tämän lääkkeen aiheuttama testosteronitasojen nousu ei riitä puhumaan dramaattisista parannuksista, mutta se lisää voimaa, jopa pieni kehon painon nousu, huomattava energian lisäys ja uusiutumisen lisääntyminen ovat mahdollisia. Nämä tulokset ovat erityisen havaittavissa edistyneillä urheilijoilla, joilla on vähän tai ei ollenkaan kokemusta steroideista. Käytön tulokset näkyvät vasta viikon kuluttua.
Joissakin tapauksissa urheilijat kokevat aknen k altaisia ihottumia, lisääntynyttä seksihalua ja kuumia a altoja. Nämä oireet ovat erityisen osoitus siitä, että yhdiste on todella tehokas. Hoidon lopettamisen jälkeen jotkut raportoivat masentuneesta mielialasta ja lievästä fyysisen voiman heikkenemisestä. Ne, jotka ottavat lääkettä antiestrogeenina steroidihoidon aikana, voivat kokea rebound-vaikutuksen, kun lääke lakkaa.
"Proviron" on yksi markkinoiden vanhimmista anabolisista androgeenisista steroideista. Se tunnetaan virallisesti nimellä "Mesterolone", ja se on edelleen yksi käyttäjien vähiten käytetyistä anabolisista steroideista.
Toiminnallisesti Provironilla on neljä päätoimintoa, jotka määrittävät suurelta osin sen toimintatavan. Ensinnäkin hän ilmestyyyksi tehokkaimmista anabolisista steroideista, koska se lisää kiertävän vapaan testosteronin määrää, mikä on tärkeämpää kehonrakentajien anabolisille prosesseille. Helppo tapa tarkastella asiaa: jos käytät anabolisia steroideja, lihasmassasi kasvaa.
"Proviron" pystyy myös olemaan vuorovaikutuksessa aromataasientsyymin kanssa, joka on vastuussa testosteronin muuntamisesta estrogeeniksi. Sitoutumalla aromataasiin Proviron voi todellakin estää sen aktiivisuutta ja antaa siten suojan estrogeenisiltä sivuvaikutuksilta.
Mesteroloneella on myös vahva affiniteetti androgeenireseptoriin. Tämä anabolinen steroidi ei tukahduta gonadotropiineja samalla tavalla kuin muut anaboliset steroidit. Tämän avulla voit lisätä siittiöiden tuotantoa, koska androgeenit ovat välttämättömiä spermatogeneesin stimuloimiseksi. Tämä ei ainoastaan lisää siittiöiden määrää, vaan myös parantaa sen laatua.
Provironin sivuvaikutuksia eivät sisällä gyno tai liiallinen neste. Se myös vähentää merkittävästi anabolisten steroidien käyttöön liittyvän korkean verenpaineen riskiä. Itse asiassa Provironilla on estrogeeninen vaikutus, koska se pysäyttää testosteronin muuttumisen estrogeeniksi tai ainakin hidastaa tätä prosessia.
Yllä mainitut lääkkeet eivät alenna estrogeenitasoja, mutta vaikuttavat aineenvaihduntaan yleensä.
Antiestrogeenilääkkeiden ryhmään kuuluu myös gonadotrooppisia hormoneja vapauttavien tekijöiden agonisteja ("busereliini" ja senanalogeja), megestroliasetaattia ("Megeis"), "Parlodel" ja "Dostinex" käytetään lääkkeinä, jotka pysäyttävät prolaktiinin erittymisen. On järjetöntä käyttää niitä omassa hoidossa.
Syövänhoito
Tamoksifeenin lisäksi käytetään seuraavia estrogeenireseptorin salpaajia.
Kolme lääkettä, jotka pysäyttävät estrogeenin tuotannon postmenopausaalisilla naisilla, on hyväksytty sekä varhaisen että edenneen rintasyövän hoitoon: Letrotsoli (Femara), Anastrotsoli (Arimidex) ja Exemestane ("Aromasin").
Tämän ryhmän antiestrogeenisten lääkkeiden vaikutusmekanismi on entsyymin (aromataasi) estäminen rasvakudoksessa, joka on vastuussa pienistä estrogeenimääristä postmenopausaalisilla naisilla. Ne eivät vaikuta munasarjoihin, joten ne ovat tehokkaita vain naisille, joiden munasarjat eivät toimi joko vaihdevuosien tai luteinisoivan hormonin analogille altistumisen vuoksi. Nämä lääkkeet otetaan päivittäin tablettien muodossa. Ne toimivat yhtä hyvin rintojen ja eturauhasen onkologisten prosessien hoidossa.
Joskus rintasyövän hoito vaatii lääkkeitä munasarjojen sammuttamiseksi. Tämä voidaan tehdä luteinisoivaa hormonia vapauttavan hormonin (LHRH) analogeilla, kuten Goserelin (Zoladex) tai Leuprolid (Lupron). Nämä lääkkeet estävät signaalin, jonka keho lähettää munasarjoille tuottamaanestrogeeni. Niitä voidaan käyttää yksinään tai yhdessä tamoksifeenin, aromataasinestäjien, fulvestrantin kanssa premenopausaaliseen hormonihoitoon.
