Farmakologiassa kipulääkkeet jaetaan yleensä opioideihin ja ei-opioideihin. Ei-narkoottisia (ei-opioideja) aineita kutsutaan aineiksi, jotka lievittävät kipua ilman, että niillä on voimakasta negatiivista vaikutusta keskushermoston toimintaan. Tällaisilla lääkkeillä ei ole psykotrooppista vaikutusta, mikä erottaa ne narkoottisista yhdisteistä, eivätkä ne paina hermokeskuksia. Näiden vivahteiden ansiosta varoja käytetään laajasti lääketieteellisessä käytännössä.
Tehokkuus ja sen ominaisuudet
Ei-opioidi - ryhmä kipulääkkeitä, joilla on suhteellisen pieni kipua vähentävä vaikutus voimakkaisiin huumeisiin verrattuna. Jos oireyhtymä selittyy sisäelinten häiriöillä, traumalla, tällaiset lääkkeet ovat käytännössä tehottomia.
Kuvatulla lääkekategorialla ei ole vain kipua lievittävää, vaan myös tulehdusta ehkäisevää vaikutusta. Lisäksi ei-opioidiset analgeetit ovat kuumetta alentavia lääkkeitä. Kun varoja käytetään terapeuttisessa annoksessa, se pieneneeverihiutaleiden aggregaatio. Aineet vaikuttavat immuunikykyyn solutasolla.
Tehokkuuden vivahteet
Lääkärit ovat tutkineet opioidisia ja ei-opioidisia analgeetteja yli vuosikymmenen ajan. Tällä hetkellä ei ole vielä voitu määrittää tarkasti, mitkä ovat ei-huumausaineiden farmakologisen vaikutuksen yksityiskohdat. On olemassa useita hypoteeseja, jotka selittävät yhdisteiden tehokkuuden. Yleisin vaihtoehto on seuraava: kehon kudoksissa olevien aktiivisten yhdisteiden vaikutuksesta prostaglandiinien tuotanto heikkenee, mikä johtaa toivottuun tilan helpottamiseen kokonaisuutena.
Ei-opioidisten analgeettien vaikutusmekanismi liittyy talamuksen keskusten toimintoihin. Lääkkeiden käytön seurauksena kipuimpulssien joutuminen niitä vastaanottaviin aivokeskuksiin hidastuu. Tämä keskeinen vaikutus on aivan erilainen kuin huumausaineyhdisteille ominaista. Ei-huumausaineet eivät korjaa keskushermoston kykyä tiivistää impulsseja.
Salisylaatit
Muiden kuin opioidikipulääkkeiden luokituksen perusteella salisylaatit ovat aineita, jotka pystyvät korjaamaan tulehduspisteen toimintaan johtavan ketjun eri vaiheita. On osoitettu, että tärkein vaikutus näiden lääkkeiden tehokkuuteen johtuu prostaglandiinien biologisen tuotannon estymisestä. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että salisylaatit stabiloivat lysosomaalista kalvoa, mikä hidastaa ärsytysreaktiota, estää proteaasien vapautumista.
Salisylaatit - kipulääkkeet, joiden vaikutus liittyy proteiinireaktioihin: aktiivinenyhdisteet estävät molekyylien denaturoitumista. Lääkkeellä on antikomplementaarinen vaikutus. Prostaglandiinien tuotannon estyminen heikentää tulehduksellisen fokuksen aktiivisuutta. Samalla bradykiniinin algogeeninen vaikutus vähenee. Tämän ryhmän ei-opioidilääkkeet aktivoivat lisämunuaisten ja aivolisäkkeen välistä yhteyttä, minkä ansiosta kortikoidien vapautuminen aktivoituu.
Vaihtoehdot: paljon varoja
Muiden kuin opioidikipulääkkeiden luettelo on melko laaja, ja näiden lääkkeiden teho vaihtelee suuresti. Ehkä tunnetuinta voidaan kutsua turvallisesti:
- Asetyylisalisyylihappo.
- Nise.
- Ibufen.
Tehokkuusero liittyy olemassa olevien lääkkeiden kykyyn imeytyä orgaanisiin kudoksiin, mikä on erilainen. On tapana erottaa useita kipulääkkeiden pääryhmiä: yksinkertaiset antipyreetit, antiflogistit, tulehdusta ehkäisevät ei-hormonaaliset aineet. V altaosa apteekeissa esitellyistä lääkkeistä on heikkoja happoja, jotka voivat tunkeutua helposti patologisen prosessin painopisteeseen. Sairastuneisiin kudoksiin kertyy farmakologisesti aktiivisia yhdisteitä. Erittyminen kehosta suurimmalle osalle on ominaista virtsalle, pienempi prosenttiosuus - sapen kanssa. Suurin osa ei-opioidikipulääkkeet, joilla on keskusvaikutus, eliminoituvat maksan aineenvaihduntatuotteiden muodossa. Tällaisissa reaktioissa saaduilla aineilla ei ole mitään vaikutusta.
Tehokkuusominaisuudet: miten se toimii?
Otettuaan keskeisen ei-opioidinkipulääkettä, potilas tuntee pian kivun heikkenevän, kuume laskee. Sensibilisoiva vaikutus kehittyy hieman hitaammin, tulehduksen fokus vaimenee. Selkeän tuloksen saavuttamiseksi näillä kahdella toiminta-alueella sinun on otettava riittävän suuria annoksia lääkettä. Tämä liittyy komplikaatioiden todennäköisyyteen, sivuvaikutuksiin, jotka johtuvat prostaglandiinien tuotannon estämisestä. Useimmiten lääkkeet johtavat natriumin kertymiseen, haavaumien muodostumiseen maha-suolikanavassa, turvotukseen ja verenvuotoon. Lisäksi kipulääkkeiden pitkäaikainen käyttö, erityisesti suurina annoksina, myrkyttää kehon. Valmisteiden sisältämät kemikaalit estävät hematopoieettista toimintaa, stimuloivat methemoglobinemiaa ja muita vakavia tiloja. Kaikki tällä hetkellä tunnetut keskusvaikutteiset ei-opioidiset analgeetit voivat aiheuttaa allergisen reaktion ja kehon paraallergisen vasteen.
Valmisteiden käyttö synnytyksen aikana voi aiheuttaa ahdistusta, hidastaa synnytystoimintaa ja sulkea v altimotiehyen etukäteen. Pääsääntöisesti jakson ensimmäisellä kolmanneksella tällaisia lääkkeitä ei määrätä ollenkaan patogeenisen vaikutuksen lisääntyneen riskin vuoksi, vaikka eläinkokeita on suoritettu suurimmalle osalle lääkkeistä, jotka ovat osoittaneet teratogeenisen vaikutuksen puuttumisen..
Tiede ei pysy paikallaan
Tutkiessaan opioidisia ja ei-opioidisia analgeetteja, tutkijat ovat havainneet, että jotkin aineet voivat huumausaineen puuttuessa samanaikaisesti estääei vain prostasykliinin, PG:n, tromboksaanin, vaan myös leukotrieenien tuotantoa. Tätä ominaisuutta kutsutaan "lipoksigeneesin estämiseksi". Lääkkeet, joilla on molemmat vaikutukset, ovat suhteellisen uusia, mutta suunta näyttää erittäin lupaav alta. Niillä on selvempi anti-inflammatorinen vaikutus, mutta paraallergisten vasteiden todennäköisyys on pienentynyt minimiin. On lähes mahdotonta kehittyä astma, ihottuma, vuotava nenä, "aspiriinikolmio".
Ei vähemmän lupaavia ovat ei-opioidiset analgeetit, jotka vaikuttavat selektiivisesti erilaisten syklo-oksigenaasien muodostumiseen kehossa. On jo kehitetty yhdisteitä, jotka vaikuttavat vain tromboksaanisyntetaaseihin, PG F2-alfaan ja COX-2-syntetaaseihin. Ensimmäinen tyyppi on Ibufeeni, joka perustuu ibutriiniin, toinen on tiaprofeenilääkkeet. Heille kehittyy vähemmän todennäköistä turvotusta, haavaumia tai keuhkoputkien kouristuksia F2-PG:n puutteen vuoksi. Lopuksi viimeisen tyypin esittelee myyntiin nimesulidilla toimiva Nise-sarja.
NSAID:t
Tämän kategorian analgeettisten lääkkeiden luettelossa on nimiä, jotka tuntevat lähes jokainen, joka on käyttänyt kipulääkkeitä vähintään kerran elämässään. Sisältää:
- Voltaren.
- Diklofenaakki.
- Ketoprofeeni.
Tällaisia varoja käytetään, jos kipuoireyhtymä nivelissä, lihaskudoksissa häiriintyy, päähän sattuu tai hermosärkyä havaitaan. Aineet on tarkoitettu tulehdusprosesseihin näillä lokalisaatioalueilla. Kuumeen lievittäjänäTulehduskipulääkkeitä voidaan käyttää, jos potilaalla on kuumetta, lämpötila nousee yli 39 astetta. Tämän ryhmän ei-opioidisia analgeetteja voidaan yhdistää verisuonia laajentavien, antihistamiinien ja psykoosilääkkeiden kanssa kuumetta alentavan vaikutuksen lisäämiseksi.
Varovaisuus on tärkeä osa hoitoa
Ei-opioidiset analgeetit - ennen kaikkea salisylaatit - voivat aiheuttaa Reyen oireyhtymän kehittymistä, joten lapsille on määrättävä tällaisia lääkkeitä erittäin huolellisesti. Komplikaatioiden riskiryhmään kuuluvat alle 12-vuotiaat potilaat, joilla on taudin virusperäinen etiologia. Amidopyriini, indometasiini voivat aiheuttaa kouristuksia. Parasetamolia pidetään optimaalisena korvaajana.
Kuvattujen ei-opioidisten analgeettien lisäksi indoli-, fenyylietikka-, propioni- ja fenamiinihappojohdannaisille on ominaista herkkyyttä vähentävät ominaisuudet ja tulehduspesäkkeiden esto. Määrätessään hoitokurssia vivahteiden ja kunnon perusteella, lääkärin on muistettava, että aniliinijohdannaiset eivät käytännössä ole aktiivisia tulehduspesäkkeissä, ja vaikka pyratsoloni voi joissain tapauksissa auttaa, sitä käytetään erittäin harvoin, koska se kykenee estämään hematopoieettista toimintaa. toiminto. Lisäksi tälle aineelle luontainen terapeuttinen vaikutus on melko kapea.
Kaikkien tulehduskipulääkkeiden käyttö on ehdottomasti kielletty, jos allerginen reaktio, kehon paraallerginen vaste on havaittu kurssin aikana tai se on havaittu aiemmin. Näitä lääkkeitä ei saa käyttää mahahaavan, elimistön hematopoieettisen toiminnan häiriöiden sekä synnytysajan ensimmäisellä kolmanneksella.
Luokat ja tyypit
Alan valmistamien kipulääkkeiden runsauden joukossa perehtymisen yksinkertaistamiseksi on tapana jakaa varat opioidien ja ei-opioidien lisäksi myös sekalääkkeisiin. Ei-huumausaineista erotetaan antipyreetit, yhdistelmävalmisteet, lääkkeet, joilla on keskus- ja perifeerinen vaikutus. Spasmoanalgeetit ovat joukko lääkkeitä, jotka sisältävät useita vaikuttavia aineita. Esimerkiksi Deegan valmistetaan sisällyttämällä kaavaan nimesulidia, disyklomiinia.
Eri kauppanimillä myytävät yhdistelmäkipulääkkeet perustuvat seuraaviin aineisiin:
- "Solpadeine" - parasetamoli on yhdistetty kofeiiniin ja kodeiiniin.
- "Benalgin" - kofeiinia lisätään myös metamitsoliin, lisäksi kaavassa on tiamiinia.
- "Paradik" - diklofenaakin, parasetamolin yhdistelmä.
- "Ibuklin" - parasetamolia, ibuprofeenia sisältävä lääke.
- "Alka-prim" on asetyylisalisyylihappoon perustuva lääke, johon on lisätty aminoetikkahappoa.
- Alka-Seltzer on sitruunahappoa, asetyylisalisyylihappoa ja natriumkarbonaattivettä sisältävä tuote.
Ominaisuudet ja erot
Ei-opioidivalmisteet eivät vaikuta opioidireseptoreihin eivätkä aiheuta riippuvuutta potilaassa. Niillä ei yleensä ole farmakodynaamisia antagonisteja. Aineet eivät horjuta yskänkeskuksen ja hengityselinten toimintaa, eivät aiheuta ulostehäiriöitä (ummetusta). Kaikki nämä ominaisuudet erottuvat toisistaanniitä huumausainekipulääkkeiden taustalla.
Ei-opioidilääkkeitä määrätään vähäisiin vammoihin - mustelmiin ja nyrjähdyksiin. Lääkkeet ovat tehokkaita nivelsiteiden repeytyksissä ja auttavat lievittämään tilaa pehmytkudosvaurion yhteydessä. Koostumuksia voidaan käyttää, jos arkuus vaivaa leikkauksen jälkeisellä kaudella, oireyhtymä on arvioitu keskitasoiseksi. Aineet on tarkoitettu pään kipuun, hammassärkyyn, virtsan ja sapen kouristukseen. Niitä käytetään kuumeeseen.
Niin sattui, että ei-huumeet kipulääkkeet ovat monille tuttuja ja niitä käytetään usein osana itsehoitoa, eli yhdisteiden käyttöä ei ole ketään valvomassa. Tämä tekee komplikaatioiden ja sivuvaikutusten ongelmasta erityisen tärkeän.
Salisyylihappo ja pyratsoloni
Näiden kahden aineen johdannaisia käytetään monenlaisten lääkkeiden valmistukseen. Maallikon tunnetuin on "Aspirin", jonka tehokkuus johtuu asetyylisalisyylihaposta. Lisäksi metyylisalisylaatti, salisyyliamidi ovat yleisiä lääketeollisuudessa. Natriumsalisylaattiin, aselysiiniin perustuvat lääkkeet ovat melko kuuluisia tuloksestaan. Kaikille tämän luokan välineille on ominaista melko alhainen myrkytyskyky. Testit ovat osoittaneet: asetyylisalisyylihapon tappava annos on 120 g. Samalla on myös heikko kohta: lisääntynyt ärsytysaktiivisuus, joka todennäköisesti muodostaa verenvuotoa ja haavaumia. Näitä varoja ei käytetä alle 12-vuotiaiden potilaiden hoitoon.
Pyratsolonista johdetuista aineista, joita kaikki valmistavattunnettu "Analgin", jonka pääkomponentti on metametsoli. Vähemmän suosittu on Butadion, joka toimii sisällyttämällä fenyylibutatsonia kaavaan ja antipyriiniä, joka on valmistettu fenatsonista. Lääkkeellä "Amidopyrin" on hyvä maine, jonka pääyhdiste on aminofenatsoni.
Kaikilla luetelluilla lääkkeillä on suhteellisen kapea kirjo terapeuttista aktiivisuutta, mutta hematopoieettista toimintaa estävän vaikutuksen arvioidaan olevan varsin merkittävä. Tämä asettaa rajoituksia hoidon kestoon: vain lyhytkestoiset kurssit ovat sallittuja.
Metametsolia määrätään kiinteissä olosuhteissa useammin ruiskeena, koska aine liukenee hyvin veteen. Se voidaan pistää lihaskudokseen, laskimoon tai ihon alle, jos tarvitaan kiireellistä paikallispuudutusta, lämpötilan laskua. Lääkettä valittaessa on muistettava, että lapsuudessa amidopyriiniä käytettäessä kouristusten kynnys korjautuu, diureesi vähenee.
Paraaminofenoli ja indolietikkahappo
Parasetamolia, fenasetiinia saadaan kemiallisissa reaktioissa, joissa on mukana para-aminofenoli. Molemmat näistä lääkkeistä ovat tehottomia aktiivista tulehdusfokustetta vastaan, niillä ei ole antireumaattista vaikutusta eikä kykyä korjata veren viskositeettia. Formulaatioiden käyttöön liittyy minimaalinen riski haavaumien muodostumiselle, ja aineet ovat turvallisia munuaisille eivätkä estä elimen toimintaa. Kouristusvalmiuden kynnys ei käytännössä muutu. Korkeissa lämpötiloissa tärkeinValittu lääke on parasetamoli. Tämä koskee erityisesti lasten hoitoa. Fenasetiinin pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa sydänkohtauksen.
Indoletikkahapon mukana saadaan sulindakia, stodolakia ja indometasiinia. Jälkimmäinen on referenssikoostumus anti-inflammatorisen vaikutuksen kann alta. Uskotaan, että indometasiini on luonnostaan suurin vahvuus. Samaan aikaan lääke vaikuttaa aineenvaihduntaprosesseihin aivojen välittäjillä, GABA-pitoisuus laskee. Kipulääkkeen käyttöön liittyy unihäiriöitä, levottomuutta, korkeaa verenpainetta, kouristuksia. Psykoosin yhteydessä tilan pahenemisen todennäköisyys on suuri. Ihmiskehoon joutuessaan sulindakki muuttuu indometasiiniksi. Tällä lääkkeellä on hidas, pitkäkestoinen vaikutus.
Fenyylietikka- ja propionihapot
Ensimmäinen tuottaa diklofenaakkinatriumia, joka on Voltaren- ja Ortofen-valmisteiden pääkomponentti. Aine aiheuttaa suhteellisen harvoin haavaumia maha-suolikanavassa, useammin lääkettä käytetään tulehdusprosessin torjuntaan ja reumaa vastaan.
Propionihapon kanssa etenevät keto-, ibu-, pirprofeenin, naprokseenin, tiaprofeenihapon saamisreaktiot. Selkein aktiivisuus tulehduspesäkkeissä on luontaista pirprofeenille, naprokseenille. Tiaprofeenille todettiin korkea selektiivinen aktiivisuus, jonka vuoksi haitallisia reaktioita maha-suolikanavasta, hengityselimistä ja lisääntymisjärjestelmästä havaitaan harvemmin. Ibuprofeeni on monella tapaa samanlainen kuin diklofenaakki.
