Lääke "Flukonatsoli" on sienilääke triatsolijohdannaisten kategoriasta. Lääkettä valmistaa venäläinen lääkeyhtiö CJSC VERTEX, joka sijaitsee Pietarissa. Vertexin "Fluconazole" -arvostelut esitetään alla.
Koostumus ja annosmuoto
Lääke on saatavana kapseleina, vaikuttava aine on flukonatsoli annoksella 50 mg tai 150 mg. Flukonatsoli ei vapaudu tablettimuodossa.
Apuaineina tuotannossa käytetään: polyvinyylipyrrolidonia (povidoni), maissitärkkelystä, kolloidista piidioksidia (aerosiili), natriumlauryylisulfaattia, laktoosia, kalsiumstearaattia. 50 mg:n annoksen kapseleissa käytetään gelatiinia, titaanidioksidia, atsorubiiniväriä, keltaista väriainetta - auringonlaskua, ja flukonatsolille, joka on valmistettu 150 mg:n annoksella Vertexistä, käytetään titaanidioksidia ja gelatiinia. Gelatiini kovat kapselit - valkoinen runko, oranssi kansi, niidensisältö - tiivistetty massa tai valkoisen tai kellertävän sävyinen jauhe.
Farmakologiset ominaisuudet
Kuten käyttöohjeista kerrotaan, "Vertexin" "Fluconazole" on triatsolisienilääkkeiden luokka. Se on sienisoluentsyymin 14-α-demetylaasin tehokas selektiivinen estäjä. Tämä lääke estää lanosterolin muuttumisen ergosteroliksi, joka on sienisolujen kalvojen pääelementti.
Kaikki eivät tiedä, miksi flukonatsolitabletit auttavat. Lääke on lisännyt aktiivisuutta opportunistisessa mykoosissa, erityisesti Candida spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp. Lisäksi pääkomponentin aktiivisuutta testattiin endeemisten mykoosien malleilla, mukaan lukien Blastomyces dermatidis-, Coccidioides immitis- ja Histoplasma capsulatum -bakteerien aiheuttamat infektiot. Histoplasmat, blastomykeetit, sporotrix ja paracoccidioides ovat kuitenkin vähemmän herkkiä flukonatsolille kuin muille atsoleille.
Reseptin käyttöaiheet
Vertex-yhtiön lääke "Fluconazole" on määrätty seuraavien sairauksien hoitoon:
- cryptococcosis, mukaan lukien kryptokokkiaivokalvontulehdus ja muut tämän infektion paikat (iho, keuhkot) sekä potilailla, joilla on normaali immuunivaste ja joilla on erilaisia immunosuppressiomuotoja (AIDS, elinsiirto);
- yleistynyt kandidiaasi, mukaan lukien kandidemia, levinnyt kandidiaasi ja muut kandidiaasimuodotinvasiiviset infektiot (sydänkalvon, vatsakalvon, silmien, virtsatie- ja hengityselinten infektiot);
- limakalvon kandidiaasi, esim. nielu ja suuontelo (mukaan lukien suun limakalvon atrofinen kandidiaasi, joka johtuu proteesien käytöstä), bronkopulmonaalinen noninvasiivinen kandidiaasi, kandiduria, ihon kandidiaasi;
- toistuvan suunnielun kandidiaasin ehkäisy AIDS-potilailla;
- ihon mykoosi (nivus, vartalo, jalat);
- onykomykoosi, pityriasis versicolor;
- ihon kandidoosi;
- sukupuolielinten kandidoosi: krooninen ja akuutti toistuva emättimen kandidiaasi sekä profylaktinen käyttö tämän taudin uusiutumistiheyden vähentämiseksi (3 tai useammin vuodessa);
- sienisairauksien ehkäisy potilailla, joilla on onkologisia kasvaimia ja jotka ovat alttiita sieni-infektioille sädehoidon tai sytostaattihoidon vuoksi;
- kandidaalinen balaniitti;
- syvät endeemiset mykoosit, mukaan lukien histoplasmoosi ja kokkidioidomykoosi.
Vasta-aiheet
Fluconazole (Vertex) -tabletit ovat vasta-aiheisia seuraavissa olosuhteissa:
- korkea herkkyys flukonatsolille, muille lääkkeen aineosille tai atsoliyhdisteille;
- terfenadiinin ja tämän lääkkeen yhdistelmäkäyttö (kun flukonatsolia käytetään jatkuvasti vähintään 400 mg:n vuorokaudessa), astemitsolia tai sisapridia ja muita lääkkeitä, jotka pidentävät Q-T-väliä ja lisäävät sairastumisriskiämuutokset sykkeessä;
- imetys;
- alle 3-vuotias.
Tämä on otettava huomioon ennen ajanvarausta.
Huolellinen vastaanotto
Lääkettä määrätään varoen maksan vajaatoiminnan, munuaisten vajaatoiminnan tai ihottuman ilmaantuessa lääkkeen käytön aikana potilaille, joilla on systeeminen/invasiivinen sieni-infektio tai pinnallinen infektio. Varovaisuutta tulee noudattaa myös käytettäessä flukonatsolia ja terfenadiinia yllä mainituilla annoksilla, koska tämä voi aiheuttaa mahdollisesti proarytmogeenisiä tiloja ihmisille, joilla on riskitekijöitä (elektrolyyttitasapainon häiriöt, sydämen orgaaniset sairaudet, rytmihäiriöitä aiheuttavien lääkkeiden samanaikainen käyttö). Vertexin flukonatsoliarvostelut tulee lukea etukäteen.
Raskauden ja imetyksen aikana
Lääkkeen käyttö raskauden aikana on sopimatonta, paitsi hengenvaarallisten sieni-infektioiden hoidossa.
Lääkkeen aktiivinen ainesosa löytyy rintamaidosta samalla tasolla kuin veressä, joten sen käyttö imetyksen aikana ei ole toivottavaa.
Käyttöohjeet
Lääke otetaan suun kautta, päivittäinen annos riippuu sieni-taudin vakavuudesta ja luonteesta.
Kryptokokki-infektioiden ja kryptokokkiaivokalvontulehduksen hoitoon ensimmäisenä päivänä määrätään 400 mg, jonka jälkeen hoitoa jatketaan annoksella 200 mg vuorokaudessa 10-12 viikon ajan.
Levittyneelle kandidiaasille, kandidemialle ja muille kandidoosiinvasiivisille infektioille annostus on400 mg ensimmäisenä päivänä ja sen jälkeen - 200 mg vähintään 2 viikon ajan.
Suunielun kandidiaasissa lääkettä määrätään 50-100 mg kerran vuorokaudessa 14 päivän ajan.
Atrofiseen kandidiaasiin - 50 mg päivässä 1 kerran, 2 viikkoa yhdessä paikallisten antiseptisten aineiden kanssa.
Muilla kandidiaasipaikoilla, paitsi sukupuolielinten kohdalla (esofagiitti, ei-invasiiviset bronkopulmonaaliset vauriot, kandiduria, ihon ja limakalvojen sienivauriot), tehokas annos on 50-100 mg päivässä, 30 päivää. Näiden sairauksien vaikeissa muodoissa annosta suurennetaan.
Kuinka flukonatsolia käytetään sammashoitoon naisilla?
Emättimen kandidiaasissa lääkettä otetaan kerran annoksella 150 mg, ihomykooseihin - 150 mg viikossa kerran, pityriasis versicoloriin - 300 mg kerran viikossa. Kynsien sienestä peräisin olevaa "flukonatsolia" käytetään 150 mg kerran viikossa. Syvän endeemisen mykoosin yhteydessä lääkettä määrätään 200-400 mg:n annoksella vuorokaudessa 2 vuoden ajan.
Kandidiaasin ehkäisyssä suositeltu flukonatsolin annos on 50-400 mg kerran vuorokaudessa. Potilaille, joilla on odotettavissa oleva vaikea tai pitkäkestoinen neutropenia, optimaalinen annos on 400 mg kerran päivässä.
Sivuvaikutukset
Arvostelujen mukaan "Fluconazole Vertex" voi aiheuttaa seuraavia sivuvaikutuksia:
- Ruoansulatusjärjestelmä: makuaistin muutokset, ruokahalun heikkeneminen, dyspepsia, ripuli, turvotus, vatsakipu, lisääntynyt aktiivisuusmaksaentsyymit ja muutokset sen toiminnallisissa parametreissa (hyperbilirubinemia, keltaisuus, hepatosellulaarinen nekroosi, asparagiiniaminotransferaasin, alaniiniaminotransferaasin ja alkalisen fosfataasin lisääntynyt aktiivisuus, hepatiitti), mukaan lukien kuolemaan johtavat.
- CNS: päänsärky, huimaus, kouristukset.
- Hematopoieettiset elimet: neutropenia, agranulosytoosi, hematologiset häiriöt (trombosytopenia ja leukopenia).
- Sydän- ja verisuonijärjestelmä: EKG:n QT-ajan pidentyminen, kammion lepatus/värinä.
- Allergiset reaktiot: eksudatiivinen erythema multiforme, ihottumat, epidermaalinen toksinen nekrolyysi, keuhkoastma, anafylaktoidiset reaktiot.
- Muu: munuaisten toimintahäiriöt, hyperkolesterolemia, hypokalemia, kaljuuntuminen, hypertriglyseridemia.
Lääkevuorovaikutukset
Yksittäiseen lääkeannokseen emättimen kandidiaasin (sammas) hoidossa ei liity merkittäviä yhteisvaikutuksia. Kuitenkin, kun lääkettä käytetään suurempia annoksia yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, seuraavat reaktiot ovat mahdollisia:
- Terfenadiinin, astemitsolin ja sisapridin kanssa: Näiden lääkkeiden plasmapitoisuudet suurenevat, mikä voi pidentää QT-aikaa ja johtaa vakaviin sydämen rytmihäiriöihin. Maksassa oleva flukonatsoli estää P450-järjestelmän entsyymejä ja vähentää näiden lääkkeiden metaboliaa.
- Käytettäessä flukonatsolia ja varfariinia yhdessä protrombiiniaika pitenee, joten tämä aineyhdistelmä hallitsee tätäilmaisin.
- Flukonatsoli pidentää hypoglykeemisten oraalisten aineiden (sulfonyyliureajohdannaisten) puoliintumisaikaa.
- Kun sitä käytetään samanaikaisesti hydroklooritiatsidin kanssa, flukonatsolin pitoisuus veressä kasvaa.
- Rifampisiini nopeuttaa flukonatsolin metaboliaa.
- Muuaisensiirtopotilailla lääke saattaa nostaa plasman siklosporiinipitoisuutta. Tämän vuoksi siklosporiinipitoisuuksien seurantaa suositellaan.
- Flukonatsoli lisää teofylliinin, midatsolaamin ja indinaviirin pitoisuuksia plasmassa.
- Tämä lääke parantaa rifabutiinin ja fenytoiinin farmakologisia ominaisuuksia merkittävästi.
- Lääke lisää takrolimuusipitoisuutta, mikä johtaa munuaistoksisuuden riskiin.
Arvostelut aiheesta "Fluconazole Vertex"
Nykyään melkein jokainen ihminen tuntee lääkkeen "Flukonatsoli" sen tehokkuuden ja lääkärien toistuvien reseptien vuoksi. Vertex-yhtiön lääkettä pidetään parhaana muiden joukossa, ja tämän vahvistavat lukuisat potilaiden arvostelut.
Kapseleita ottaneet potilaat huomauttavat, että tämä lääke selviää onnistuneesti ja nopeasti erilaisista sienisairauksista. Yleisimmät niistä ovat limakalvojen sienivauriot, mukaan lukien naisten sammas, suun kandidiaasi jne. Flukonatsolia käytetään laaj alti kynsien ja jalkojen sieneen, ja tässä tapauksessa lääkkeen teho oli myös korkea.
Negatiiviset arvostelut lääkkeestä johtuensuuri määrä sivuvaikutuksia, jotka kehittyvät sen vastaanoton taustalla. Yleisimpinä reaktioina ihmiset havaitsevat päänsäryn, dyspeptiset häiriöt, liiallisen uneliaisuuden ja huimauksen. Usein potilaat kokivat ruoansulatushäiriöitä ilmavaivojen ja ummetuksen muodossa.
