Psykiatrisessa käytännössä käytetään melko suurta joukkoa farmakologisia lääkkeitä. Psykiatria käyttää rauhoittavia lääkkeitä enemmän kuin muut lääketieteen alat. Mutta niitä ei käytetä vain psykopaattisten sairauksien hoitoon.
Mitä ovat rauhoittavat aineet, miten anksiolyytit vaikuttavat ja missä niitä käytetään?
Tämäntyyppiset lääkkeet kuuluvat yhdessä neuroleptien kanssa psykotrooppisten lääkkeiden luokkaan, joilla on ahdistava vaikutus.
Historiallista taustaa
Tämän ryhmän ensimmäisten lääkkeiden kehitys alkoi 1950-luvulla. Samaan aikaan syntyi tieteellinen psykofarmakologia. Rauhoittavien lääkkeiden vaikutusmekanismia alettiin sitten vasta tutkia. Käyttöhistoria alkoi, kun Meprotan (Meprobamaatti) otettiin käyttöön lääketieteellisessä käytännössä vuonna 1958 ja Elenium (klooriatsepoksidi) vuonna 1959. Vuonna 1960 "Diazepam" julkaistiin farmakologisille markkinoille, se on myös"Sibazon" tai "Relium".
Rauhoittavien lääkkeiden ryhmään kuuluu tällä hetkellä yli 100 lääkettä. Nykyään niitä parannetaan aktiivisesti.
Rauhoittavia aineita (anksiolyyttejä) käytetään vähentämään aggressiivisuutta, ahdistusta, ahdistusta ja emotionaalista ahdistusta. Niitä määrätään melko usein neuroosien hoitoon esilääkityksenä ennen leikkausta. Bentsodiatsepiinit ovat laajin ryhmä rauhoittavia lääkkeitä, joita käytetään tehokkaasti lihaskrampien lievittämiseen ja epilepsian hoitoon.
Rauhoittavien lääkkeiden vaikutusmekanismit eivät ole vieläkään tarpeeksi selviä. Mutta tämä ei estä niiden laajaa käyttöä. Muuten ne on luokiteltu melko hyvin.
Rauhoittavat aineet: luokittelu
Vaikutusmekanismi on ensimmäinen ehto, jonka mukaan rauhoittavat aineet jaetaan kolmeen ryhmään:
1. Bentsodiatsepiinit (bentsodiatsepiinireseptoriagonistit). Nämä rauhoittavat lääkkeet on puolestaan luokiteltu niiden vaikutusmekanismin ja keston mukaan:
a.
- lyhytaikainen (alle 6 tuntia);
- keskimääräinen kesto (6–24 tuntia);
- Pitkä valotus (24–48 tuntia).
b.
Biotransformaation ominaisuuksia (FAM-muodostuksen kanssa ja ilman).
v.
Rauhoittavan-unittavan vaikutuksen vakavuuden mukaan (maksimi tai minimi).
g.
Imeytyminen maha-suolikanavassa (nopea, hidas, keskitasoinen imeytyminen).
2. Serotoniinireseptoriagonistit.
3. Erityyppiset aineet.
Rauhoittavien lääkkeiden vaikutusmekanismin kuvaus lääketieteellisessä kirjallisuudessa perustuu yleensä siihen, että nämä ovat psykofarmakologisia aineita, jotka on suunniteltu vähentämään emotionaalista jännitystä, pelkoa ja ahdistusta. Siinä ei kuitenkaan vielä kaikki. Rauhoittavia aineita ei ole suunniteltu vain rauhoittamaan. Rauhoittavien aineiden vaikutusmekanismi liittyy niiden kykyyn heikentää hypotalamuksen, talamuksen ja limbisen järjestelmän voimakkaan virityksen prosesseja. Ne tehostavat sisäisten inhiboivien synapsien prosesseja. Niitä käytetään usein sellaisten sairauksien hoitoon, jotka eivät liity psykiatriaan.
Esimerkiksi lihaksia rentouttava vaikutus on tärkeä paitsi neurologisten sairauksien hoidossa myös anestesiologiassa. Jotkut aineet voivat aiheuttaa sileän lihaksen rentoutumista, mikä tekee niistä sopivia erilaisten sairauksien hoitoon, joihin liittyy kouristuksia, kuten maha-suolikanavan haavaumia.
Bentsodiatsepiinit
Tämä on yleisin ja laajin klassisten anksiolyyttien ryhmä. Näillä rauhoittajilla on hypnoottisia, rauhoittavia, anksiolyyttisiä, lihasrelaksantteja, muistia ehkäiseviä ja kouristuksia estäviä vaikutuksia. Bentsodiatsepiini-rauhoitteille, joiden vaikutusmekanismi liittyy niiden vaikutukseen limbiseen järjestelmään ja jossain määrin verkkoapteekin aivorungon osioihin ja hypotalamukseen, on tyypillistä GABAergisen eston lisääntyminen keskushermostossa. Näillä lääkkeillä on stimuloiva vaikutus bentsodiatsepiinireseptoreihinGABA-ergisen kompleksin kloridikanava, mikä johtaa konformaatiomuutoksiin reseptoreissa ja kloridikanavien määrän kasvuun. Muuten, barbituraatit, toisin kuin bentsodiatsepiinit, pidentävät avautumisaikaa.
Kloridi-ionien virta solujen sisällä kasvaa, GABA:n affiniteetti (affiniteetti) reseptoreihin kasvaa. Koska solukalvon sisäpinnalle ilmaantuu ylimäärä negatiivista varausta (klooria), hermosolujen herkkyyden estyminen ja sen hyperpolarisaatio alkaa.
Jos tämä tapahtuu aivorungon retikulaarimuodostelman nousevan osan tasolla, kehittyy rauhoittava vaikutus, ja jos se tapahtuu limbisen järjestelmän tasolla - anksiolyyttinen (rauhoittava). Vähentää emotionaalista stressiä, poistaa ahdistusta, pelkoa, luodaan hypnoottinen vaikutus (viittaa yön rauhoittajiin). Lihasta relaksoiva vaikutus (lihaksia rentouttava) kehittyy johtuen bentsodiatsepiinien vaikutuksesta selkäytimen polysynaptisiin reflekseihin ja niiden säätelyn estämiseen.
Bentsodiatsepiinien haitat
Vaikka niitä käytettäisiin yöllä, päiväsaikaan niiden vaikutuksen jäännösvaikutus voi ilmetä, mikä ilmenee yleensä letargiana, apatiana, väsymyksenä, uneliaisuudena, lisääntyneenä reaktioajana, heikentyneenä vireystilanteena, desorientaationa, koordinaatiokyvyn heikkenemisenä.
Resistenssi (toleranssi) kehittyy näille lääkkeille, joten ajan mittaan tarvitaan kasvavia annoksia.
Edellisen kappaleen perusteella niille on ominaista vieroitusoireyhtymä, joka ilmeneetoistuva unettomuus. Pitkän sisäänpääsyn jälkeen unettomuuteen liittyy ärtyneisyys, tarkkaavaisuus, huimaus, vapina, hikoilu, dysforia.
Bentsodiatsepiinien yliannostus
Yliannostuksissa esiintyy hallusinaatioita, lihasatoniaa (relaksaatiota), nivelhäiriöitä ja unen jälkeen koomaa, sydän- ja verisuoni- ja hengitystoimintojen lamaa, romahdusta. Yliannostustapauksissa käytetään flumatseniilia, joka on bentsodiatsepiiniantagonisti. Se salpaa bentsodiatsepiinireseptoreita ja vähentää vaikutuksia tai poistaa ne kokonaan.
Serotoniinireseptoriagonistit
"Buspironi" kuuluu serotoniinireseptorin agonistien ryhmään. Rauhoittavan "Buspironin" vaikutusmekanismi liittyy serotoniinin synteesin ja vapautumisen vähenemiseen sekä serotonergisten hermosolujen toiminnan vähenemiseen. Lääke salpaa post- ja presynaptisia dopamiini D2-reseptoreita, nopeuttaa dopamiinihermosolujen viritystä.
"Buspironin" käytön vaikutus kehittyy vähitellen. Sillä ei ole hypnoottista, lihaksia rentouttavaa, rauhoittavaa, kouristuksia estävää vaikutusta. Käytännössä ei pysty aiheuttamaan huumeriippuvuutta.
Erityyppiset aineet
Rauhoittavan lääkkeen "Benactizine" vaikutusmekanismi johtuu siitä, että se on M,N-antikolinerginen aine. Sillä on rauhoittava vaikutus, jonka oletetaan johtuvan M-kolinergisten reseptorien salpauksesta aivojen retikulaarisessa osassa.aivot.
Sillä on kohtalainen paikallispuudutus, kouristusta estävä vaikutus. Estää kiihottavan vagushermon vaikutuksia (vähentää rauhasten eritystä, alentaa sileän lihaksen sävyä), yskärefleksiä. Koska benaktisiini vaikuttaa kiihottavan vagushermon vaikutuksiin, sitä käytetään usein sellaisten sairauksien hoitoon, joita esiintyy sileän lihaksen kouristuksissa, kuten haavaiset sairaudet, kolekystiitti, paksusuolitulehdus jne.
Unilääkkeet rauhoittavat lääkkeet
Rauhoittavat unilääkkeet: tärkein kehon vaikutusmekanismi liittyy hypnoottiseen vaikutukseen. Niitä käytetään usein unihäiriöiden korjaamiseen. Usein muiden ryhmien rauhoittavia aineita käytetään unilääkkeinä ("Relanium", "Phenazpem"); masennuslääkkeet ("Remeron", "Amitriptyliini"); neuroleptit ("Aminazine", "Chlorprothixen", "Sonapax"). Joitakin masennuslääkeryhmiä määrätään öisin ("Lerivon", "Remeron", "Fevarin"), koska niiden aiheuttama uneliaisuus kehittyy melko voimakkaasti.
Hypnoottiset aineet jaetaan:
- bentsodiatsepiinit;
- barbituraatit;
- melatoniini, etanoliamiinit;
- ei-bentsodiatsepiini-unilääkkeet.
imidatsopyridiinit
Nyt on olemassa uusi rauhoittavien lääkkeiden sukupolvi, joka on jaettu uuteen imidatsopyridiinien (ei-bentsodiatsepiinien) ryhmään. Näihin kuuluu Zolpidem("Sanval"). Se erottuu vähiten myrkyllisyydestä, riippuvuuden puutteesta, se ei häiritse hengitystoimintaa unen aikana eikä vaikuta päiväsaikaan. "Tsolpideemi" lyhentää nukahtamisaikaa ja normalisoi univaiheita. Sillä on optimaalinen vaikutus keston suhteen. Onko standardi unettomuuden hoidossa.
Rauhoittavien lääkkeiden vaikutusmekanismi: farmakologia
"Medatsepam". Se aiheuttaa kaikki bentsodiatsepiineille tyypilliset vaikutukset, mutta rauhoittava-hypnoottinen ja myorealixant-vaikutus ilmenevät huonosti. Medatsepaamia pidetään päiväsaikaan rauhoittavana lääkkeenä.
"Xanax" ("Alpratsolaami"). Käytännössä ei rauhoittavaa vaikutusta. Lievittää lyhyesti pelon, ahdistuksen, levottomuuden, masennuksen tunteita. Imeytyi nopeasti. Aineen huippupitoisuus veressä saavutetaan 1-2 tunnin kuluttua nauttimisesta. Pystyy kerääntymään elimistöön ihmisillä, joilla on munuaisten ja maksan vajaatoiminta.
"Fenatsepaami". Tunnettu rauhoittava aine, joka syntetisoitiin Neuvostoliitossa. Sillä näyttää olevan kaikki bentsodiatsepiineille tyypilliset vaikutukset. Sitä määrätään unilääkkeeksi sekä alkoholin vieroitusoireiden (vieroitusoireyhtymän) lievitykseen.
"Diazepam" ("Seduxen", "Sibazon", "Relanium"). Sillä on voimakas kouristuksia estävä ja lihaksia rentouttava vaikutus. Sitä käytetään usein lievittämään kouristuksia, epileptisiä kohtauksia. Harvemmin käytetty mmunilääkkeet.
"Oxazepam" ("Nozepam", "Tazepam"). Se on toiminn altaan samanlainen kuin Diazepam, mutta se on paljon vähemmän aktiivinen. Antikonvulsiiviset ja lihasrelaksantit ovat heikkoja.
"Klordiatsepoksidi" ("Librium", "Elenium", "Chlosepide"). Se kuuluu ensimmäisiin klassisiin bentsodiatsepiineihin. Sillä on kaikki bentsodiatsepiineille ominaiset positiiviset ja negatiiviset vaikutukset.
