Karboanhydraasin estäjät ovat diureetteja, joita ei käytetä diureetteina tai diureetteina. Käyttöaihe näiden lääkkeiden nimittämiselle on glaukooma. Katsotaanpa tarkemmin suosituimpia niistä.
Asetatsoliamidi (Asetatsolamidi)
On diureettisia ominaisuuksia. Se pysäyttää proksimaalisten munuaistiehyiden hiilihappoanhydraasin, vähentää K-, Na- ja vesi-ionien reabsorptiota (aiheuttaa diureesin lisääntymistä), johtaa BCC:n vähenemiseen ja metaboliseen asidoosiin. Estää siliaarisen kehon hiilihappoanhydraasia ja johtaa silmänsisäisen paineen laskuun ja vähentää myös nesteen eritystä, aiheuttaa epilepsiaa aivoissa. Se imeytyy hyvin maha-suolikanavasta, veren Cmax on kahden tunnin kuluttua. Toiminta voi kestää jopa 12 tuntia. Vähentää silmänpainetta 40-60 % ja vähentää silmänsisäisen nesteen tuotantoa.
Indikaatiot ja annostelu
Pääasialliset indikaatiot: oftalmohypertensio, glaukooma. Glaukooman hoitoon 0,125-0,25 g suun kautta 1-3 kertaa päivässä joka toinen päivä 5 päivän ajan, jonka jälkeen on tarpeenkahden päivän tauko.
Haittavaikutukset: pahoinvointi, ruokahaluttomuus, ripuli, allergiat, tuntoaistin heikkeneminen, parestesia, tinnitus, uneliaisuus. Kaiken tämän voivat aiheuttaa hiilihappoanhydraasin estäjät. Lääkkeillä on myös vasta-aiheita. Näitä ovat yliherkkyys (mukaan lukien sulfonamideille), Addisonin tauti, taipumus asidoosiin, akuutti maksa- ja munuaissairaus, raskaus, diabetes mellitus, uremia.
Lääke: Puolassa tuotetut Polpharma "Diakarb" -tabletit, 0,5 g kukin.
Dortsolamidi (dortsolamidi)
Estää isoentsyymi II:n hiilihappoanhydraasin toimintaa (aloittaa hiilidioksidin ja hiilihapon dehydraation palautuvan hydraatioreaktion) silmän sädekehossa. Silmänsisäisen kosteuden eritys vähenee 50 %, bikarbonaatti-ionien muodostuminen hidastuu ja veden ja natriumin kulkeutuminen osittain vähenee. Silmänsisäisen nesteen tuotanto vähenee 38 %, mikä ei vaikuta ulosvirtaukseen.
Tunkeutuu silmämunaan pääasiassa limbuksen, kovakalvon tai sarveiskalvon kautta. Imeytyy osittain verisuonijärjestelmään silmän limakalvolta (todennäköisesti diureettien ja muiden sulfonamideille tyypillisten vaikutusten esiintyminen). Kun aine on päässyt vereen, se tunkeutuu nopeasti punasoluihin, jotka sisältävät suuren määrän hiilihappoanhydraasi II:ta. Dortsoliamidista 33 % sitoutuu plasman proteiineihin. Se osoittaa suurimman verenpainetta alentavan vaikutuksen tiputuksen jälkeen 2 tunnin kuluttua ja säilyttää sen 12 tunnin ajan. klotiputtaminen jopa 2 kertaa päivässä alentaa silmänsisäistä painetta 9-21%, ja kun tiputetaan 3 kertaa päivässä - 14-24%. Silmänpaineen lasku 2-prosenttista liuosta käytettäessä voi olla enintään 4,5-6,1 elohopeamillimetriä. 3-prosenttinen liuos on vähemmän tehokas, koska se huuhtoutuu sidekalvon ontelosta nopeammin, koska se aiheuttaa voimakasta kyynelvuotoa. Yhdessä timololin nimeämisen kanssa sillä on lisäksi selvä vaikutus 13-21%. Hiilihappoanhydraasin estäjillä on minimaalinen vaikutus verenpaineeseen ja sykeen. Tämän ryhmän diureetteja ei käytetä aiottuun tarkoitukseen. Siitä lisää myöhemmin.
Indikaatiot ja annostelu
Indikaatiot: primaarinen ja sekundaarinen avokulmaglaukooma, oftalmohypertensio. Lääke on tarkoitettu 1 tippa 2-3 kertaa päivässä. Haittavaikutukset: parestesia, laihtuminen, masennus, ihottumat, aplastinen anemia, agranulosytoosi, väsymys, päänsärky, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, katkeruutta suussa, pahoinvointia, sarveiskalvon paksuuden lisääntyminen, iridosykliitti, luomitulehdus, keratiitti, sidekalvotulehdus, valonarkuus, näön hämärtyminen, kutina ja pistely silmissä, epämukava tunne, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, polttaminen, kyynelvuoto.
Tällä hiilihappoanhydraasin estäjällä (silmätipat) on seuraavat vasta-aiheet: yliherkkyys (mukaan lukien sulfonamidit), lapsuus, akuutti maksa- ja munuaissairaus, raskaus ja imetys. Lääke: silmätipat"Trusopt", joka sisältää 20 mg dortsoliamidihydrokloridia 1 ml:ssa liuosta. Pullon tilavuus - 5 ml. Valmistaja Alankomaissa Merck Sharp & Dohme.
Karboanhydraasin estäjät: Brintsolamidi (brintsolamidi)
Uusin hiilihappoanhydraasin salpaaja, jolla on kyky paikallisesti käytettynä vähentää ja hallita silmänpainetta merkittävästi. Brintsolamidilla on korkea selektiivisyys hiilihappoanhydraasi II:lle ja sopivimmat fysikaaliset ominaisuudet tunkeutumaan tehokkaasti silmään. Dortsoliamidiin ja asetotsolamidiin verrattaessa todettiin, että brintsoliamidi on tehokkain aine hiilihappoanhydraasin estäjäryhmässä. On näyttöä siitä, että brintsolamidin paikallinen tai suonensisäinen käyttö johtaa ONH:n paranemiseen. Se myös alentaa silmänpainearvoa keskimäärin 20 %. Kaikki hiilihappoanhydraasin estäjät eivät toimi tällä tavalla. Brintsolamidin vaikutusmekanismi on ainutlaatuinen.
Indikaatiot ja annokset
Käyttöaiheet: oftalmohypertensio, avokulmaglaukooma. Käytetty 2 kertaa päivässä, tipoittain.
Sairausvaikutukset: makuaistin vääristyminen, vierasesine, näön hämärtyminen tiputuksen jälkeen (väliaikainen) ja polttava tunne. Paikallisesti paremmin siedetty kuin dortsoliamidi. Vasta-aiheet: yliherkkyys lääkkeen aineosille (mukaan lukien sulfonamidit), lapsuus, raskaus ja imetys.
Lääke: Azopt-silmätipat, jotka sisältävät 10 mg brintsolamidia 1 ml:ssa suspensiota. Kapasiteettiinjektiopullo on 5 ml. Valmistaja Yhdysvalloissa Alcon.
Mitä muita hiilihappoanhydraasin estäjiä on olemassa?
Prostaglandiinijohdannaiset
Latanoprosti (latanoprosti) on selektiivinen prostaglandiinireseptoriagonisti. Lisää silmänsisäisen nesteen ulosvirtausta silmämunan suonikalvon läpi, mikä johtaa silmänsisäisen paineen laskuun. Ei vaikuta kammion tuotantoon. Saattaa muuttaa pupillien kokoa, mutta vain vähän. Tiputettuna se tunkeutuu isopropyylieetterin muodossa sarveiskalvon läpi ja hydrolysoituu siellä biologisesti aktiiviseksi hapoksi, joka voidaan määrittää ensimmäisen 4 tunnin aikana silmänsisäisestä nesteestä ja plasmasta ensimmäisen tunnin aikana. 0,16 l/kg – jakautumistilavuus. Kaksi tuntia kiinnittymisen jälkeen saavutetaan aineen korkein pitoisuus vesipitoisessa nesteessä, minkä jälkeen se jakautuu ensin etuosaan, eli silmäluomiin ja sidekalvoon, ja menee sitten takaosaan (pienessä määrässä). Aktiivinen muoto silmän kudoksissa ei käytännössä metaboloidu, pääasiassa biotransformaatio tapahtuu maksassa. Metaboliitit erittyvät pääasiassa virtsaan. Harkitse muita hiilihappoanhydraasin estäjiä.
Unoprostone
Isopropyyliunoprostoni on dokosanoidijohdannainen, joka alentaa nopeasti silmänsisäistä painetta (IOP) uuden farmakologisen mekanismin kautta. Muuttamatta silmänsisäisen nesteen tuotannon aikaa se helpottaa sen ulosvirtausta. Tutkimukset ovat osoittaneet, että verrattuna 0,5 % maleaattiintimololilla, isopropyyli-unoprostonilla on samanlainen tai jopa suurempi vaikutus silmänpaineen alentamiseen. Lääke ei vaikuta mukautumiseen eikä aiheuta verenkierron vähenemistä silmäkudoksissa, mioosia tai mydriaasia; sarveiskalvon regeneraation viivettä ei myöskään havaittu. Paikallisen käytön jälkeen muuttumatonta isotropiilin unoprostonia ei havaittu plasmasta.
Glaukooman hoitoon tarkoitettuja karboanhydraasinestäjiä saa määrätä vain lääkäri, itselääkitystä ei voida hyväksyä.
