Adrenergiset agonistit ovat joukko lääkkeitä, joiden tulos liittyy sisäelimissä ja verisuonten seinämissä olevien adrenoreseptoreiden stimulaatioon. Kaikki adrenergiset reseptorit on jaettu useisiin ryhmiin riippuen sijainnista, välitetystä vaikutuksesta ja kyvystä muodostaa komplekseja aktiivisten aineiden kanssa. Alfa-agonistit vaikuttavat kiihottavasti alfa-adrenergisiin reseptoreihin aiheuttaen tietyn kehon vasteen.
Mitä ovat alfa-adrenergiset reseptorit
A1-adrenergiset reseptorit sijaitsevat solujen pintakalvoilla, synapsien alueella, ne reagoivat noradrenaliiniin, jota vapautuvat sympaattisen hermoston postganglionisten hermosolujen hermopäätteet. Paikallinen pienen kaliiperin v altimoissa. Reseptorien virittyminen aiheuttaa verisuonten kouristuksia, kohonnutta verenpainetta, heikentää v altimon seinämän läpäisevyyttä, heikentäätulehdusreaktioiden ilmenemismuotoja kehossa.
A2-adrenergiset reseptorit sijaitsevat synapsien ulkopuolella ja solujen presynaptisella kalvolla. Ne reagoivat noradrenaliinin ja adrenaliinin toimintaan. Reseptorien viritys aiheuttaa käänteisen reaktion, joka ilmenee hypotensiona ja verisuonten rentoutumisena.
Yleistä tietoa adrenomimeetteista
Alfa- ja beeta-adrenergisiä agonisteja, jotka sitoutuvat itsenäisesti niille herkkiin reseptoreihin ja aiheuttavat adrenaliinin tai norepinefriinin vaikutuksen, kutsutaan suoraan vaikuttaviksi aineiksi.
Huumeiden vaikutuksen tulos voi ilmetä myös epäsuoralla vaikutuksella, mikä ilmenee stimuloimalla omien välittäjiensä tuotantoa, estää niiden tuhoutumisen ja auttaa lisäämään keskittymiskykyä hermopäätteisiin.
Adrenergiset agonistit on määrätty seuraaviin tiloihin:
- sydämen vajaatoiminta, vaikea hypotensio, kollapsi, sokki, sydämenpysähdys;
- bronkiaalinen astma, bronkospasmi;
- kohonnut silmänpaine;
- silmien ja nenän limakalvojen tulehdussairaudet;
- hypoglykeeminen kooma;
- paikallinen anestesia.
Alfa-agonistit
Lääkeryhmään kuuluvat selektiiviset (vaikuttavat yhden tyyppiseen reseptoriin) ja ei-selektiiviset (a1- ja a2-reseptoreiden virittäminen) aineet. Ei-selektiivistä alfa-agonistia edustaa suoraan norepinefriini, jolla on myös stimuloiva vaikutus beeta-reseptoreihin.
Alfa-agonistit, jotka vaikuttavat a1-reseptoreihin -anti-shokkilääkkeet, joita käytetään verenpaineen voimakkaaseen laskuun. Niitä voidaan käyttää paikallisesti, mikä aiheuttaa v altimoiden supistumista, mikä on tehokasta glaukooman tai allergisen nuhan hoidossa. Ryhmän tunnetut huumeet:
- "Midodrine";
- "Mezatone";
- "Etylefriini".
Alfa-agonistit, jotka vaikuttavat a2-reseptoreihin, ovat paremmin yleisväestön tuntemia niiden laajan käytön vuoksi. Suosittuja edustajia ovat Xylometazoline, Nazol, Sanorin, Vizin. Käytetään silmien ja nenän tulehdussairauksien (sidekalvotulehdus, nuha, poskiontelotulehdus) hoidossa.
Lääkkeet tunnetaan verisuonia supistavasta vaikutuksestaan, jonka avulla voit poistaa nenän tukkoisuuden. Varoja tulee käyttää vain asiantuntijan valvonnassa, koska pitkäaikainen hallitsematon käyttö voi aiheuttaa lääkeresistenssin kehittymistä ja limakalvon surkastumista.
Pienille lapsille määrätään myös alfa-agonisteja sisältäviä lääkkeitä. Tässä tapauksessa valmisteilla on alhaisempi vaikuttavan aineen pitoisuus. Samoja muotoja käytetään diabetesta ja verenpainetautia sairastavien ihmisten hoidossa.
Alfa-adrenergiset agonistit, jotka kiihottavat a2-reseptoreita, sisältävät myös keskusvaikutteisia lääkkeitä ("Methyldopa", "Clonidine", "Katapresan"). Heidän toimintansa on seuraava:
- hypotensiivinen vaikutus;
- sykkeen laskulyhenteet;
- rauhoittava toiminta;
- pieni kivunlievitys;
- kyynel- ja sylkirauhasten erityksen väheneminen;
- vesierityksen väheneminen ohutsuolessa.
Mezaton
Fenyyliefriinihydrokloridiin perustuva lääke, joka nostaa verenpainetta. Sen käyttö vaatii tarkan annoksen, koska sykkeen refleksinen lasku on mahdollista. "Mezaton" lisää painetta hellävaraisesti muihin lääkkeisiin verrattuna, mutta vaikutus on pidempi.
Korjausaineen käyttöaiheet:
- hypotensio, kollapsi;
- leikkaukseen valmistautuminen;
- vasomotorinen nuha;
- paikallinen anestesia;
- eri etiologiasta johtuva myrkytys.
Välitön tulos edellyttää suonensisäistä antoa. Lääke ruiskutetaan myös lihakseen, subkutaanisesti, intranasaalisesti.
Ksylometatsoliini
Lääke, jolla on sama vaikuttava aine, joka on osa "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Dlyanos". Sitä käytetään akuutin tarttuvan nuhan, poskiontelotulehduksen, heinänuhan, välikorvatulehduksen paikallisessa hoidossa, valmisteltaessa nenäontelon kirurgisia tai diagnostisia toimenpiteitä.
Valmistettu suihkeena, tippona ja geelinä intranasaaliseen käyttöön. Suihke on sallittu 12-vuotiaille lapsille. Määrätty varoen seuraavissa olosuhteissa:
- angina;
- imettäminen;
- kilpirauhasen sairaus;
- eturauhasen liikakasvu;
- diabetes mellitus;
- raskaus.
Klonidiini
Lääke on alfa-agonisteja. "Klonidiinin" vaikutusmekanismi perustuu a2-adrenergisten reseptorien virittymiseen, mikä johtaa paineen laskuun, lievän kipua lievittävän ja rauhoittavan vaikutuksen kehittymiseen.
Käytetään laajasti verenpainetaudin, verenpainekriisin eri muodoissa, glaukooman kohtauksen lievittämiseen yhdessä muiden huume- ja alkoholiriippuvuuden hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden kanssa.
"Klonidiini" on vasta-aiheinen raskauden aikana, mutta vakavan myöhäisen gestoosin tapauksessa, kun äidille koituva hyöty on suurempi kuin sikiölle aiheutuvan haitan riski, on mahdollista käyttää pieniä annoksia lääkettä yhdessä muut lääkkeet.
Vizin
Tetritsoliinipohjainen verisuonia supistava aine, jota käytetään silmätautien hoidossa. Sen vaikutuksen alaisena oppilas laajenee, sidekalvon turvotus vähenee ja silmänsisäisen nesteen tuotanto vähenee. Käytetään allergisen sidekalvotulehduksen hoidossa, jossa vieraiden aineiden mekaaniset, fysikaaliset tai kemialliset vaikutukset silmäluomien limakalvoon.
Alfa-agonistin yliannostus
Yliannostus ilmenee pysyvinä muutoksina, jotka ovat ominaisia alfa-agonistien vaikutuksille. Potilas on huolissaan korkeasta verenpaineesta,kohonnut syke ja rytmihäiriöt. Tänä aikana voi kehittyä aivohalvaus tai keuhkopöhö.
Yliannostushoito koostuu seuraavista lääkeryhmistä:
- Perifeeriset sympatolyytit häiritsevät hermoimpulssien siirtymistä periferiassa ja hermostossa. Siten paine laskee, syke ja perifeerinen vastus laskevat.
- Kalsiumantagonistien tarkoituksena on estää kalsiumionien pääsy soluihin. Sydänlihas vähentää hapen tarvetta, sen supistumiskyky heikkenee, rentoutuminen diastolen aikana paranee, kaikki v altimoryhmät laajenevat.
- Myotrooppiset lääkkeet auttavat rentouttamaan sileitä lihaksia, mukaan lukien verisuonten lihasseinämää.
Alfa-agonistit, joiden käytöllä on suuri joukko käyttöaiheita, edellyttävät huolellista annosvalintaa, EKG:n, verenpaineen, ääreisveren seurantaa.