Histamiini H1 -reseptorin salpaajat (lyhennetty AGP) ovat palvelleet ihmiskuntaa noin seitsemänkymmentä vuotta. Niillä on aina ollut kysyntää lääketieteessä. Tätä taustaa vasten niitä on viime aikoina käytetty ilman lääkärin määräämää reseptiä, mikä on hälyttävää. Useimmiten tällaisia salpaajia käytetään allergisten patologioiden hoitoon, mutta niitä käytetään usein sairauksien, kuten keuhkoputkentulehduksen, keuhkokuumeen ja autoimmuuniprosessien monimutkaisessa hoidossa, mikä tietysti on ristiriidassa niiden alkuperän nykytiedon kanssa.
Seuraavaksi tarkastellaan tarkemmin H1-histamiinireseptorin salpaajia, selvitetään niiden ominaisuudet ja lisäksi selvitetään, mitkä niistä kuuluvat toiseen sukupolveen.
Määritelmä: mitä ovat reseptorin salpaajat?
H1-histamiinireseptorin salpaajat ovat huumeita. On monia lääkkeitä, jotka vaikuttavat histamiinin vapautumiseen ja lisäksi dynamiikkaan, kinetiikkaan ja metaboliaan. Näitä ovat erityisesti fysiologiset ja käänteiset histamiiniagonistit.
Historiallisesti termi "antihistamiinit" viittaa lääkkeisiin, jotka salpaavat H1-histamiinireseptoreita. Vuodesta 1937 lähtien, jolloin aiemmin syntetisoidun yhdisteen antihistamiinivaikutus vahvistettiin ensimmäisen kerran kokeellisesti, kehitystä on tapahtunut yhdessä terapeuttisten antihistamiinilääkkeiden parantamisen kanssa. Jatketaan nyt tällaisten lääkinnällisten laitteiden ominaisuuksien tarkastelua.
Näiden rahastojen ominaisuudet
Useat tutkimukset ovat osoittaneet, että histamiini, koska se vaikuttaa ihmisen hengityselinten, ihon ja silmien reseptoreihin, aiheuttaa allergioille tyypillisiä oireita, ja antihistamiinit, jotka selektiivisesti salpaavat histamiini H1 -reseptoreita, voivat pysäyttää ja estää sen.
Useimmilla käytetyillä antihistamiinilääkkeillä on useita farmakologisia erityisominaisuuksia, jotka luonnehtivat ne erilliseksi ryhmäksi. Näitä ovat kutinaa estävät, dekongestantit, spastiset, antikolinergiset, antiserotoniinit, rauhoittavat ja paikallispuudutusominaisuudet sekä lisäksi histamiinin aiheuttamien keuhkoputkien kouristusten ehkäisy. Joillekin niistä ei ole ominaista histamiinin esto, vaan rakenteelliset piirteet.
Kilpailun eston mekanismi
Antihistamiinilääkkeet voivat estää histamiinin vaikutuksetH1-reseptorit kilpailevan eston mekanismeihin. Mutta niiden affiniteetti näihin reseptoreihin on huomattavasti alhaisempi verrattuna histamiiniin. Siksi nämä lääkkeet eivät voi syrjäyttää histamiinia, joka on sitoutunut reseptoriin.
Ne voivat estää vain vapautuneet ja vapaat reseptorit. Näin ollen H1-tyyppiset salpaajat estävät tehokkaimmin välittömän allergisen reaktion, ja jos reaktio on jo tapahtunut, se estää uuden histamiinin vapautumisen.
Kemiallisen rakenteensa perusteella useimmat näistä lääkkeistä luokitellaan amiineiksi, jotka liukenevat rasvoihin ja joilla on sama rakenne. Niiden ydin on aromaattinen tai heterosyklinen ryhmä. He ovat yhdistäneet sen typpi-, hiili- tai happimolekyylin avulla, jossa on aminoryhmä. Ydin määrittää antihistamiiniaktiivisuuden vakavuuden sekä aineen jotkin ominaisuudet. Tietäen koostumuksen, on mahdollista määrittää etukäteen lääkkeen vahvuus ja sen vaikutukset, esimerkiksi on mahdollista todeta kyky tunkeutua veri-aivoesteisiin. Ota seuraavaksi selville, minkä tyyppisiin lääkkeisiin jaetaan.
Anagonistityypit
H1-histamiinireseptorin antagonisteilla on useita luokituksia, vaikka yhtäkään niistä ei pidetä yleisesti hyväksyttynä nykyään. Yhden suositun luokituksen mukaan antihistamiinilääkkeet jaetaan ensimmäisten jatoinen sukupolvi.
Ensimmäiseen sukupolveen kuuluvia H1-histamiinireseptoreita salpaavia lääkkeitä kutsutaan yleensä rauhoiteiksi (dominoivan sivuvaikutuksen perusteella), toisin kuin toisen sukupolven ei-sedatiivisia lääkkeitä. Parhaillaan eristetään myös kolmatta sukupolvea, joka sisältää pohjimmiltaan uusia aktiivisten metaboliittien muodossa olevia lääkkeitä, jotka korkeimman antihistamiiniaktiivisuuden lisäksi ilmentävät rauhoittavien vaikutusten puuttumista ja toisen sukupolven lääkkeille tyypillisiä kardiotoksisia vaikutuksia.
Lisäksi kemiallisen rakenteen mukaan (joka riippuu pitkälti X-sidoksesta) antihistamiinilääkkeet jaetaan useisiin luokkiin: etanoliamiinit sekä etyleenidiamiinit, alkyyliamiinit, kinuklidiinijohdannaiset, alfakarboliini, piperatsiini, fenotiatsiini ja piperidiini.
Katsotaanpa H1-histamiinireseptorin salpaajia tarkemmin.
Ensimmäisen ja toisen sukupolven lääkkeet
Joten, ensimmäisen sukupolven lääkkeitä ovat muun muassa difenhydramiini, benadryyli, doksylamiini, antatsoliini, mepyramiini, kvifenadiini, sekvifenadiini, suprastiini ja muut.
Toisen sukupolven H1-histamiinireseptorin salpaajia ovat akrivastine sekä astemitsoli, dimentinden, oksotamidi, terfenadiini, loratadiini, mitolastiini, soventol, klaritiini, "kestin" ja muut.
Loratadiini tehokkaimpana toisen sukupolven antihistamiinina
Sovellettu laajastitoisen sukupolven lääke on tällä hetkellä lääke nimeltä Loratadine. Tämän lääkkeen antihistamiinivaikutus saavuttaa maksiminsa 8-12 tunnin kuluttua. Se kestää yli kaksikymmentäneljä tuntia. On syytä sanoa, että tämä työkalu on hyvin tutkittu ja aiheuttaa harvoin haittavaikutuksia potilaille. Sen annostus riippuu suoraan iästä ja lisäksi ruumiinpainosta.
Aktiivinen metaboliitti - mikä se on?
H1-histamiinireseptorin salpaajien aktiivinen metaboliitti on lääkkeen aktiivinen muoto sen jälkeen, kun keho on käsitellyt lääkkeen. Suurin osa edellä mainituista lääkkeistä hajoaa yleensä maksassa, minkä jälkeen muodostuu aktiivisia metaboliittimuotoja, joilla on erittäin tärkeä rooli tarvittavan terapeuttisen vaikutuksen toteuttamisessa. Jos maksan toiminta on heikentynyt, jotkut lääkkeet voivat kerääntyä ihmiskehoon, mikä johtaa QT-ajan pidentymiseen EKG:ssa ja kammiopiruettitakykardian kehittyessä edelleen.
Pääaiheet huumeiden käyttöön
Pääasiallinen indikaatio tällaisten lääkkeiden määräämiselle potilaille on hyvinvoinnin poikkeama, joka johtuu erilaisista allergisista reaktioista, kuten atooppisesta ihottumasta, allergisista reaktioista, nokkosihottumasta, hyönteisten puremista jne. huumeet estäväthistamiinireseptoreihin kehossa. Tämän mekanismin ansiosta allergisten ilmenemismuotojen kehittymisestä vastaavien biologisesti aktiivisten komponenttien vapautuminen vereen ja kudokseen pysähtyy tai vähenee.
Näin ollen yleisin allergioiden hoitoon tarkoitettu lääkeryhmä ovat antihistamiinit. Nämä lääkkeet estävät histamiinin, jota muodostuu allergisten reaktioiden aikana. Siksi, jos henkilöllä ei ole allergian kliinisiä ilmentymiä, tällaisia lääkkeitä ei tule ottaa ehkäisyyn, koska niillä ei yksinkertaisesti ole mitään toimia. Tämä lääkeluokka on yksi vanhimmista farmakologian alalla. On syytä huomata, että ensimmäiset niistä syntetisoitiin viime vuosisadan 40-luvulla. Nykyään näitä lääkkeitä on jo kolme sukupolvea.
