Kapesitabiini (lat. Capecitabine) on aine, joka on fluoripyrimidiinikarbamaatin johdannainen. Se kuuluu antimetaboliittien ryhmään - erityisiin yhdisteisiin, jotka voivat estää pahanlaatuisten kasvainten kasvua. Kiinnostus tällaisia aineita kohtaan heräsi vuonna 1960. Aluksi positiivisia tietoja saatiin laboratoriohiirillä tehdyistä tutkimuksista. Jonkin ajan kuluttua niiden tehokkuus havaittiin tiettyjen ihmisen syöpien hoidossa.
Nykyään monet syöpälääkkeet sisältävät kapesitabiinia vaikuttavana aineena. Monilta potilailta saatu palaute kertoo tällaisten lääkkeiden käytön onnistumisesta syövän hoidossa.
Farmakologinen ryhmä ja ominaisuudet
Kapesitabiinin kaava on 5'-deoksi-5-fluori-N-[(pentyylioksi)karbonyyli]sytidiini. Antimetaboliittien kemiallista ryhmää edustavat useat aineet, jotka ovat luonteeltaan lähellä ihmisen aineenvaihdunnan (aineenvaihdunta) tuotteita. He pystyvät osallistumaan aineenvaihduntareaktioihin, korjaamaan niitä ja estämään joitain biokemiallisia prosesseja. Tässä tapauksessa kasvainsolujen normaalia elintärkeää toimintaa ja niiden kasvun estymistä rikotaan käytettäessä kapesitabiiniin perustuvia lääkkeitä. Ihmisten arviot puhuvat kasvainten koon pienenemisestä. Tätä vaikutusmekanismia kutsutaan sytostaattiseksi.
Tällaisten aineenvaihduntaaineiden ominaisuuksien ansiosta niitä voidaan käyttää kasvainten vastaisessa hoidossa. Niiden tehokkuus ruoansulatuskanavan ja maitorauhasten pahanlaatuisissa kasvaimissa on todistettu. Samaan aikaan sekä monoterapia että yhdistelmä muiden keinojen kanssa antavat hyvän tuloksen. Tähän mennessä antimetaboliitteihin perustuvia lääkeaineita on luotu yli 800, mutta uusia yhdisteryhmiä etsitään edelleen.
Toimintamekanismi
Kapesitabiini aktivoituu itse kasvaimen kudoksissa, minkä jälkeen sillä alkaa olla myrkyllinen vaikutus sen soluihin (sytotoksinen mekanismi). Tämä aine osallistuu metabolisiin reaktioihin ja johtaa siihen, että sekä terveet että kasvainsolut muuttuvat sytotoksisiksi analogeiksi. Tässä tapauksessa kyseessä on DNA-synteesin ja vastaavasti jakoprosessin kann alta välttämättömän aineen tuotannon rikkominen.
Näin solut lakkaavat kasvamasta. Toisen skenaarion mukaan yksi aine "korvaa" toisella, minkä seurauksena proteiinisynteesi häiriintyy käytettäessä kapesitabiiniyhdisteeseen perustuvia lääkkeitä. Käsikirjassa kuvataan tämä prosessi yksityiskohtaisesti.
Tämän muutoksen mekanismi minimoi terveiden vaurioiden mahdollisuudensoluja. Kapesitabiini on keskittynyt enemmän itse kasvaimeen kuin ympäröiviin kudoksiin. Tämä ominaisuus vahingoittaa kehoa vähemmän, kun henkilöä hoidetaan kapesitabiiniin perustuvalla lääkkeellä. Käyttöohjeissa suositellaan lääkkeen ottamista tarkasti määrätyissä annoksissa, jotka hoitava lääkäri määrää.
Aineen asuinpaikka kehossa
Kapesitabiinin ottamisen jälkeen se imeytyy nopeasti maha-suolikanavasta. Jos syöt tähän aikaan, prosessi hidastuu. Siksi antimetaboliitteihin perustuvien lääkkeiden anto suoritetaan aterian jälkeen. Aineen lisämuutoksia tapahtuu maksassa, tietty määrä kapesitabiinia ja sen metaboliitteja sitoutuu proteiineihin (esimerkiksi veren albumiiniin). Plasman huippupitoisuudet saavutetaan 1,5-3 tunnin kuluttua lääkkeen annosta. Tämä on osoitettu lääkkeen "Capecitabine" ohjeissa. Analogeilla on samanlainen farmakokinetiikka.
Suurin osa aineesta erittyy virtsaan, vähemmän ulosteisiin. Lisäksi elimistö ei jätä vain kapesitabiinia muuttumattomaksi (noin 3 %), vaan myös sen johdannaiset. Jotkut niistä metaboloituvat vähemmän aktiivisiksi yhdisteiksi. Sukupuoli, ikä tai rotu eivät vaikuta kapesitabiinin esiintymiseen ja muuttumiseen kehossa.
Milloin nimitetään?
Kapesitabiinia eri lääkkeiden muodossa määrätään potilaille, joilla on rintasyöpä, mukaan lukien metastaasivaiheessa oleville potilaille. Tässä tapauksessa ainetta käytetään osana monoterapiaa tai yhdistettyä hoitoa vasta-aiheiden tai tehottomuuden esiintyessä.kemoterapiaa. Useimmiten kapesitabiini yhdistetään dosetakselin kanssa.
Määrätään myös potilaille, joilla on paksusuolen-, ruokatorven-, maha-, haima- ja paksusuolensyöpä sekä paikallisessa leviämisvaiheessa että etäpesäkkeiden muodostumisen aikana. Paksusuolisyövän hoidossa on myös määrätty "Capecitabine". Käyttöohjeissa suositellaan, että noudatat tarkasti annostusta ja noudatat lääkärisi ohjeita.
Vuorovaikutus muiden työkalujen kanssa
Jos kemoterapiakurssit ovat tehottomia, onkologi voi määrätä yhdistelmähoidon, johon kuuluu "Capecitabine". Käyttöohjeissa on luettelo varoista, joilla onnistunut yhdistelmä on mahdollista.
Esimerkiksi "Docetaxel" -lääke, jolla on sytotoksinen vaikutus, kasviperäinen. Se pystyy pysymään soluissa pitkään korkeina pitoisuuksina. Tämä aineiden yhdistelmä on kuitenkin vasta-aiheinen ihmisille, joiden verihiutaleiden ja neutrofiilien määrä on 100 000/µl ja 1500/µl. Docetakselia ei myöskään käytetä potilaille, joilla on kohonnut bilirubiinitaso. Tässä tapauksessa epämiellyttävät seuraukset ovat mahdollisia. Jos "Docetaxel" jostain syystä "poistuu" hoito-ohjelmasta, jatka "Capecitabine"-hoitoa, mutta pienempinä annoksina.
Jos yliherkkyysreaktio ilmenee, hoito Capecitabine and Docetaxel -valmisteella lopetetaan ja oireet poistuvat. Yhdistetty kaavapätevä onkologi kehittää lääkkeiden saannin. Jos myrkyllisiä vaikutuksia ilmenee, tätä järjestelmää muutetaan.
"Kapesitabiinia" ei määrätä samanaikaisesti "Sorivudine" -viruksenvastaisen aineen kanssa. Tämä yhdistelmä voi lisätä ensimmäisen lääkkeen toksisuutta. Yhdistetty käyttö epilepsialääkkeen "Fenytoiini" kanssa lisää jälkimmäisen pitoisuutta veriplasmassa. Veren hyytymishäiriö on myös mahdollista käytettäessä kumariiniantikoagulantteja ja lääkkeitä, joissa pääkomponentti on kapesitabiini. Käyttöohjeet varoittavat mahdollisista seurauksista, joten sinun on ensin luettava se.
Kenelle on vasta-aiheinen?
Syyt lääkkeen vasta-aiheiseen tai rajoitettuun käyttöön voivat olla:
- Korkea herkkyys (yliherkkyysreaktio).
- Vaikea munuaisten ja maksan vajaatoiminta.
- Eri raskauden vaiheet (lääke vaikuttaa sikiöön), paitsi silloin, kun äidin elämä on etusijalla;
- Vastasyntyneen imetys.
Lisäksi kapesitabiinin käyttö on rajoitettua ihmisille, joilla on sepelv altimotauti (CHD), joilla on lisääntynyt bilirubiinipitoisuus veressä, maksavaurio ja etäpesäkkeet, jotka rikkovat sen perustoimintoja. Alaikäisille lapsille ja vanhuksille lääkettä ei suositella. Tämä vahvistaa lääkkeen "Capecitabine" ohjeet. Potilaiden arvioissa puhutaan monista sivuvaikutuksista ja myrkyllisistä ilmenemismuodoistahoitoon. Siksi kapesitabiinihoito suoritetaan onkologin tiukassa valvonnassa.
Onko sivuvaikutuksia?
Lääkkeen ottamisen jälkeen päänsärky, nopea väsymys, apatia ja heikkous ovat mahdollisia. Unettomuutta voi esiintyä tai päinvastoin uneliaisuutta. Harvinaisissa tapauksissa - koordinaatio- ja tasapainohäiriö, sekavuus.
Sydän- ja verisuonijärjestelmään kohdistuva sivuvaikutus on anemia (anemia). Pienemmässä määrin angina pectoris, sydänlihasiskemia, sydänkohtaus, sydämen vajaatoiminta ja muut ovat mahdollisia. Jos hengityselimet ovat mukana prosessissa, voi ilmaantua hengenahdistusta, kurkkukipua, yskää. Erittäin harvinainen - keuhkoembolia, keuhkopasmi.
Käytettäessä monoterapiana tai yhdistelmähoitona kielteinen vaikutus tuki- ja liikuntaelimistöön on mahdollinen. Se ilmenee raajojen ja alaselän kivuna, lihasten hypertonisuuden (myalgia), nivelkivun (artralgia) esiintyminen.
Iho voi myös kärsiä. Ehkä ihotulehduksen, punoituksen, ihon liiallisen kuivuuden, punoituksen, pistelyn, tunnottomuuden, hilseilyn, kutinan, lisääntyneen pigmentin esiintymisen, vaurio vaikuttaa myös kynsiin. Harvinaisissa tapauksissa esiintyy ihon halkeamia, lisääntynyttä herkkyyttä ultraviolettisäteilylle, hilseilyä ja kynsilevyjen lisääntynyttä haurautta.
Muiden sivuvaikutusten joukossa infektioprosesseja voi esiintyä kehon puolustuskyvyn heikkenemisen taustalla. Loppujen lopuksi lääkehoito vähentää verihiutaleiden ja leukosyyttien määrää. Sellainenilmenemismuotoja on kuvattu lääkkeen "Capecitabine" käyttöohjeille. Analogeilla on samat tehosteet.
Lääkkeen ottaminen
"Capecitabine" soveltuu vain sisäiseen käyttöön. Yleensä se pestään vedellä puoli tuntia syömisen jälkeen, mutta ei myöhemmin.
Vuorokausiannoksen määrittää hoitava onkologi kasvaimen koon, kehitysvaiheen ja kehon kokonaispinta-alan mukaan. On toivottavaa, että asiantuntijalla oli jo taidot työskennellä tämän lääkkeen kanssa. Useimmiten määrätään kaksinkertainen annos - aamulla ja illalla. Tässä tapauksessa koko kurssi kestää kaksi viikkoa, sitten seitsemän päivän tauko, jonka jälkeen hoito toistetaan.
Potilaiden, joilla on munuaisten vajaatoiminta, päivittäisiä annoksia pienennetään. Kun leukosyyttien (leukopenia) ja neutrofiilisten granulosyyttien (neutropenia) määrä vähenee veressä, lääkettä jatketaan. Joten suosittelee "Capecitabine" -lääkkeen käyttöohjeita. Synonyymit tai analogit määrätään hoitavan lääkärin aloitteesta.
Myrkyllisyystasot
On olemassa useita asteita, joiden mukaan lääkkeen "Capecitabine" myrkyllinen vaikutus kehittyy (käyttöohjeet). Monilta ihmisiltä saatu palaute viittaa siihen, että tämä prosessi on puhtaasti yksilöllinen.
Myrkyllisyyttä on useita:
- 1 aste. Pieniä sivuvaikutuksia ilmenee.
- 2 astetta. Voimakas ripuli (jopa 4 kertaa päivässä), johon liittyy raajojen turvotusta, punoitusta, heikentynyttä aktiivisuutta,bilirubiinin voimakas nousu. Tässä vaiheessa kapesitabiinin käyttö lopetetaan, kunnes ilmenee merkkejä vaiheen 1 toksisuudesta.
- 3 astetta. Ripuli lisääntyy jopa 9 kertaa päivässä. Imeytymishäiriö (imeytymishäiriö). Tässä tapauksessa havaitaan voimakasta ihon kuoriutumista, punoitusta, haavaumien ja rakkuloiden ilmaantumista. Raajoissa on teräviä kipuja, suorituskyky heikkenee. Bilirubiini nousee 3 kertaa. Tässä vaiheessa hoito keskeytetään, ja 1 toksisuusasteella lääkkeen käyttöä jatketaan pienemmällä annoksella.
- 4 astetta. Useampi ripuli - jopa 10 kertaa päivässä. Ulostemassat, joissa on verta. On tarpeen ottaa käyttöön lääkkeitä, jotka ohittavat ruoansulatuskanavan. Jos tämän asteen merkkejä ilmaantuu, hoito keskeytetään eikä sitä enää jatketa.
Mihin varotoimiin minun pitäisi ryhtyä?
Hoidon tulee tapahtua tarkassa lääkärin valvonnassa. Asiantuntijan on tunnistettava myrkylliset ilmenemismuodot ajoissa - olipa kyseessä pahoinvointi, ripuli jne. Jos nämä merkit havaitaan, hoitoa muutetaan. Poista tarvittaessa oireet, pienennä päivittäistä annosta, pidä tauko. Jatka hoitoa, jos myrkyllisyyden merkit eivät ole hengenvaarallisia.
Henkilöiden, joilla on sepelv altimotauti, erikoislääkärin valvonnan tulee olla erityisen huolellista. Tässä tapauksessa on tarpeen tunnistaa kielteinen vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään ajoissa ja ryhtyä tarvittaviin toimenpiteisiin ajoissa.
Spesialistit pidättäytyvät käyttämästä ainetta lastenlääketieteessä. Sen käytön tehokkuutta lapsilla ei ole osoitettu. Joshedelmällisessä iässä olevaa naista hoidetaan, häntä tulee varoittaa kapesitabiinin vaikutuksesta sikiöön. Hänen tulee käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä hoidon aikana.
valmisteet ja analogit
On olemassa useita kapesitabiinipohjaisia tuotteita. Venäjän markkinoilla on 7 kauppanimeä useiden kotimaisten ja ulkomaisten yritysten valmistamia lääkkeitä. Esimerkki:
- "Kapesitabiini".
- "Capecitabine-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Kabetsin".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
Koska kaikki nämä lääkkeet perustuvat samaan vaikuttavaan aineeseen - kapesitabiiniin, niiden ohjeet ovat samanlaiset. Yleensä se sisältää taulukon annoksen laskemiseksi ruumiinpaino huomioon ottaen ja hoidon korjaussuunnitelman eriasteisille myrkyllisyyden oireille.
On tärkeää ymmärtää, että ensimmäinen asia, johon sinun tulee tutustua, kun esimerkiksi "Capecitabine TL" on määrätty, on ohje. Siinä annetut tiedot eivät sovellu itsenäiseen varojen käyttöön! Kaikki annoksen ja hoito-ohjelman asettamiseen liittyvät laskelmat tekee hoitava lääkäri - onkologi, jolla on riittävä pätevyys tässä asiassa. Syöpälääkkeiden itseannostaminen aiheuttaa korjaamatonta haittaa keholle.
Katsotaanpa joitain lääkkeitä tarkemmin.
Lääkekuvaukset
- "Capecitabine - TL" tuottaa venäläinen yritys LLC "Technology of Medicines". Pääaine on kapesitabiini. Käyttöohjeet, julkaisulomake kiinnostavat monia. Tarkastellaanpa tarkemmin. Nämä ovat kalvopäällysteisiä tabletteja. Vaikuttavan aineen pitoisuus on 150 tai 500 mg. Apuaineet: selluloosa, laktoosi, kroskarmelloosinatrium, hypromelloosi, magnesiumstearaatti. Yksi pakkaus voi sisältää 60 tai 120 tablettia, riippuen lääkkeen "Capecitabine - TL" annoksesta. Ohje sisältää välttämättä yksityiskohtaisia tietoja tuotteen käytöstä.
- "Capecitabine" on kotimainen lääke, jossa on sama vaikuttava aine. Sen kuvaus on samanlainen kuin yllä oleva työkalu. Lääkkeen "Capecitabine" vapautumismuoto - tabletit. Pakkauksessa on myös käyttöohjeet.
- "Kabetsin" on venäläinen syöpälääke (Company Deco LLC). Vapautusmuoto - kalvopäällysteiset tabletit, joissa on 150 tai 500 mg vaikuttavaa ainetta. Vähäiset komponentit: mikrokiteinen selluloosa, krospovidoni, tärkkelys, magnesiumstearaatti. Annostelu apteekeista vain reseptillä.
- "Capecitover" on venäläisen yrityksen JSC "Veropharm" tuote. Tämä syöpälääke on saatavana 150 tai 500 mg:n tabletteina 60-120 kappaletta. Kapesitabiinin lisäksi lääkkeen koostumus sisältää laktoosia, selluloosaa, kroskarmelloosinatriumia, natriumstearaattia ja hypromelloosia.
- "Kapametin FS" - tuottajana venäläinen yritys "Nativa" - aktiivinen osallistuja ohjelmaanlääkkeiden tuontikorvaus. "Capametin FS" valmistetaan annoksella 150 - 500 mg, vaikuttava aine on kapesitabiini. Käyttöohjeesta (siellä myös valmistaja mainitaan) kerrotaan kuinka monta tablettia pakkauksessa on - 60 vai 120.
- "Tutabiini" on ulkomainen kapesitabiiniin perustuva lääke. Sen valmistaa argentiinalainen Laboratorio VARIFARMA S. A., joka on myös tuotteen rekisteröijä. "Tutabiini" valmistetaan tablettien muodossa, joiden vaikuttavan aineen pitoisuus on 500 mg. Pakkaus - pahvilaatikko ohjeineen.
- Xeloda on syöpälääke. Valmistaja Sveitsissä F. Hoffman La Roche -yritys sekä sen tytäryhtiöt ja edustustot muissa maissa - Meksikossa ja Yhdysvalloissa. Venäjän markkinoilla on 5 lääkettä tällä kauppanimellä. Vapautusmuoto - tabletit (150 - 500 mg) 60 tai 120 kpl. yhdessä paketissa.
Arvostelut
Arviot kapesitabiiniin perustuvien lääkkeiden toiminnasta ovat hyvin erilaisia. Suurin osa niistä on myönteisiä, mutta on myös negatiivisia arvioita. Tämä ei kuitenkaan luonnehdi näitä rahastoja hyviksi tai huonoiksi, koska jokaisen yksittäisen henkilön organismin yksilöllisyyden tekijä on aina otettava huomioon. Saman lääkkeen käyttäminen eri ihmisten toimesta ei koskaan anna samaa tulosta. On erittäin tärkeää, mihin tiettyyn elimeen kasvain on vaikuttanut ja kuinka kauan tätä on tapahtunut.
Huumeen ottaneet ihmiset puhuvatvoimakas myrkyllinen vaikutus useiden päivien käytön jälkeen. Monet huomauttavat kuitenkin, että heidän tilansa on parantunut merkittävästi ja jopa remissiojakso alkaa. Tärkeä edellytys sille, että lääke toimii mahdollisimman hyvin yksittäiselle henkilölle, on onkologin konsultaatio ja hänen hoitoohjeidensa tiukka noudattaminen.
