Valproiinihappo (natriumvalproaatti) kuuluu suhteellisen uuteen epilepsialääkkeiden ryhmään, joka eroaa aiemmin käytetyistä epilepsialääkkeistä sekä kemialliselta rakenteeltaan että toimintaperiaatteeltaan.
Aineen kuvaus
Tohtori W. Barton syntetisoi tämän kemikaalin vuonna 1882 valeriaanahapon analogina. Se koostuu 2 propyyliryhmästä. Useiden vuosikymmenten ajan valproiinihappoa käytettiin vain laboratoriossa inerttinä liuottimena eri orgaanisille yhdisteille. Sen antikonvulsiiviset ominaisuudet havaittiin pelkällä onnella.
Valproiinihappo on kirkasta ja nestemäistä huoneenlämpötilassa. Se pystyy kuitenkin olemaan vuorovaikutuksessa emäksen, kuten natrium- tai magnesiumhydroksidin, kanssa muodostaen valproaatin suolan, joka on kiinteä aine. Tämä aine on itse asiassa 2-propyylivaleriaanahappo ja sen natriumsuola. Toisin kuin muut epilepsialääkkeet, se on typpitön yhdiste. Tämän hapon vaikutusmekanismi ja sensuolat liittyvät spesifiseen vaikutukseen gammaaminovoihapon metaboliaan, joka on transferaasientsyymin estäjä.
Valproiinihappoa sisältävät lääkkeet vähentävät aivojen motoristen alueiden kiihottavaa ja kouristusvastetta. Tämä johtuu siitä, että tämä aine lisää gamma-aminovoihapon pitoisuutta hermoston rakenteissa. Valproiinihappo, jonka arviot osoittavat sen tehokkuuden kouristuksia ehkäisevien tilojen hoidossa, kuuluu rasvahappojohdannaisten ryhmään.
Valproiinihapon ja sen analogien ominaisuudet
Valproiinihappoa, jonka ohjeissa kuvataan sen monimutkaisia vaikutuksia ihmisiin, on saatavilla useilla nimillä. Tunnetuimmat tämän aineen sisältävät lääkkeet ovat Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP, "Dipromal". Valmiissa annosmuodoissa se voi olla hapon tai sen natriumsuolan muodossa, jota kutsutaan natriumvalproaatiksi. Lääkkeen aktiivisuus ei vähene tästä. Valproiinihappo, jonka analogit on lueteltu yllä, otetaan suun kautta välittömästi aterioiden jälkeen. Kaikki sitä sisältävät valmisteet imeytyvät nopeasti. 2 tunnin kuluttua tämä happo ilmestyy veriplasmaan. Se tunkeutuu hyvin kudosesteiden läpi. Tämän aineen jäännösjäämät määritetään aivo-selkäydinnesteessä ja monissamuihin kehon sisäisiin ympäristöihin. Sitä löytyy myös raskaana olevien naisten lapsivedestä.
Toimintaperiaate
Kuinka valproiinihappo toimii? Tämän lääkkeen ohjeet eivät anna tarkkaa vastausta kysymykseen, mikä on sen terapeuttisen vaikutuksen mekanismi. Tämä johtuu siitä, että asiantuntijat eivät ole vielä täysin tutkineet sen vaikutusta natriumkanavien ominaisuuksien muuttamiseen. Samalla valproiinihappo sisältyy ihmisille elintärkeiden ja tärkeiden lääkkeiden luetteloon.
Toiminta henkilöön
Valproiinihappoa ei käytetä vain epilepsiaan. Tämän lääkkeen käyttöohjeet osoittavat, että sillä ei ole vain kouristuksia estävää vaikutusta. Se parantaa sekä mielialaa että henkistä tilaa. Asiantuntijat sanovat, että tällä hapolla on rauhoittava ainesosa. Toisin kuin muut tämäntyyppiset lääkkeet, se vähentää pelkotilaa ilman myoleraksantti- tai rauhoittavaa vaikutusta. Tämä johtuu sen vaikutuksesta postsynaptisiin kalvoihin. Samalla hermoimpulssien välittymisprosessit tukahdutetaan.
Pienissä epilepsian muodoissa ne rajoittuvat useimmiten yhden valproiinihapon tai sen analogien nauttimiseen. Vaikeammissa tapauksissa tätä lääkettä käytetään yhdessä muiden epilepsialääkkeiden kanssa.
Valproiinihappo epilepsiaan
Tätä lääkettä käytetään eri epilepsian muodoissa. Tässä tapauksessa sen vastaanotto perustuu vakiintuneeseen lääkäriinjärjestelmä. Valproiinihappoa, jonka käyttöohjeet osoittavat sen tehokkuuden tämän taudin eri muodoissa, käytetään joissakin tapauksissa eri annoksina. Sitä määrätään usein myös fokaalisiin kohtauksiin.
Lääkkeen käyttö
Valproiinihappoa, jonka ohjeet edellyttävät hoitavan lääkärin määräämää lääkemääräystä ja hoito-ohjelman tiukkaa noudattamista, käytetään tällaisissa tapauksissa:
• epilepsian erilaisten komplikaatioiden ehkäisy;
• kouristukset, joita esiintyy tiettyjen keskushermoston sairauksien yhteydessä;
• Hermostunut tic;
• maanis-depressiivinen häiriö, joka ei reagoi litiumlääkkeisiin;
• lapsuudessa esiintyvät kouristukset.
Valproiinihappoa ja sitä sisältäviä valmisteita saa ottaa vain hoitavan lääkärin valvonnassa. Vasta kaikkien tarvittavien tutkimusten suorittamisen ja potilaan tilan arvioinnin jälkeen asiantuntija voi valita tämän lääkkeen turvallisen ja tehokkaan annoksen.
Lähetyslomake
Valproiinihappo, jonka vapautumismuoto on erilainen, on eri valmistajien pakkaamassa seuraavaan muotoon:
• Tabletit, päällystetyt, liukenevat suolistossa. Ne sisältävät 150, 200, 300, 500 mg valproiinihappoa (natriumvalproaattia).
• Kapselit 150, 300 mg.
• Lääke (siirappi), joka sisältää 50 tai 300 ml lääkeainetta 1 ml:ssa.
Yhteensopivuus muiden kanssahuumeet
Valproiinihappo voi tehostaa muiden antikonvulsanttien ja antieleptisten lääkkeiden, neuroleptien, psykoosilääkkeiden, masennuslääkkeiden ja alkoholin vaikutusta. Älä juo alkoholia tämän lääkkeen käytön aikana. Valproiinihapolla, tämän lääkkeen analogeilla, salisyylihapolla ja antikoagulantteilla on estävä vaikutus verihiutaleiden aggregaatioon (yhdistelmä). Nieltynä tämä lääke imeytyy nopeasti verenkiertoon. Samaan aikaan valproiinihapon käyttö samanaikaisesti minkä tahansa ruoan kanssa vähentää jonkin verran sen tehoa.
Sivuvaikutukset
Tämä lääke aiheuttaa joskus sivuvaikutuksia, kuten pahoinvointia, oksentelua, ruokahaluttomuutta, raskauden tunnetta ja kipua vatsassa, ripulia. Näiden tilojen poistamiseksi käytetään vaippa- tai antispasmodisia aineita. Valproiinihappo voi aiheuttaa yleistä masennusta ja väsymystä, joten sitä määrätään harvoin ihmisille, jotka tekevät raskasta fyysistä ja henkistä työtä. Tämän lääkkeen käyttö johtaa joskus hermostohäiriöihin, jotka ilmenevät raajojen vapinana, kaksoiskuvana ja näköhäiriöinä, uneliaisuutta, päänsärkyä, huimausta, psykomotorista kiihtyneisyyttä, masennusta ja apatiaa.
Joissakin tapauksissa tämän lääkkeen ottaminen johtaa seuraaviin seurauksiin: ruumiinpainon lasku ja nousu, allergisten reaktioiden ilmaantuminen, tilapäinen hiustenlähtö, kuukautiskierron epäsäännöllisyys, muutokset hemogrammissa. Harvinaisia mutta erittäin vakavia sivuvaikutuksiaTätä lääkettä pidetään maksan tai haiman toiminnan rikkomisena, veren hyytymisen vähenemisenä. Maksatoksinen vaikutus on todennäköisimmin, kun tätä lääkettä käytetään samanaikaisesti klonatsepaamin, fenobarbitaalin kanssa.
Käytettäessä valproiinihappoa on muistettava, että diabeetikoilla se voi vääristää virtsatutkimuksen tulosta ja lisätä ketoainepitoisuutta siinä. Erilaisten komplikaatioiden estämiseksi hoidon aikana veren bilirubiini-, maksaentsyymi- ja verihiutaleiden määrät määritetään säännöllisesti.
Vasta-aiheet
Valproiinihapolla, jonka valmisteita myydään apteekeissa ilman reseptiä, on vakavia vasta-aiheita. Näitä ovat:
• haiman ja maksan toimintahäiriöt;
• porfyria;
• hemorraginen diateesi;
• omituisuus;
• raskauden ensimmäinen kolmannes;
• imetysaika (lääke erittyy äidinmaitoon).
Raskauden toisen ja kolmannen kolmanneksen aikana tätä lääkettä määrätään pienempinä annoksina ja vain vakaviin indikaatioihin, koska se läpäisee istukan ja voi vaikuttaa sikiöön.
Kun käytät valproiinihappoa, maksan toimintaa on seurattava huolellisesti, veren hyytymistä ja verihiutaleiden aggregaatiota on valvottava. Seksuaalisesti aktiivisten naisten tulee käyttää tätä lääkettä hoidettaessaluotettavin ehkäisykeino raskauden ehkäisyyn.
Sovellusmallit
Tätä happoa sisältävät valmisteet otetaan eri kaavioiden mukaan. Optimaaliset annokset valitaan yksilöllisesti. Hoito-ohjelman valinta riippuu potilaan kunnosta, painosta ja iästä. Useimmiten kurssin alussa aikuisille ja lapsille, joiden paino on yli 25 kg, määrätään 10-15 mg / kg päivässä. Tulevaisuudessa joka viikko lääkkeen annosta nostetaan 5-10 mg / kg, jolloin se on enintään 30 mg / kg. Päivittäinen annos lapsille on 20-50 mg / kg. Kun vaihdat valproiinihappohoitoon, muiden antikonvulsanttien saantia vähennetään asteittain. Valproiinihapon enimmäisannos ei saa ylittää 50 mg/kg päivässä.
Tätä lääkettä on eri muotoja. Laskimonsisäiseen antoon sisältyy 400-800 mg natriumvalproaattia päivässä. Koko hoidon aikana on tarpeen määrittää tämän lääkkeen taso veressä. Analyysin mukaan hoito-ohjelmaan voidaan tehdä muutoksia.
Indikatiiviset sovelluskaaviot:
• Alle 3-vuotiaat lapset: ensimmäisen viikon aikana he juovat 150 mg 1 r. päivässä, toinen - 150 mg, 2 r. päivässä ja kolmannessa - 150 mg 3 r. päivässä.
• Lapset 3–10-vuotiaat: 450 mg ensimmäisellä viikolla, 600 mg toisella viikolla ja 900 mg kolmannella viikolla. Toisen järjestelmän mukaan he ottavat 300, 450, 600, 900 mg päivässä, vastaavasti, 1, 2, 3 ja 4 viikon kohdalla.
• 10 vuoden kuluttua: ensimmäisellä viikolla he juovat 600 mg, toisella - 900, kolmannella - 1200 mg päivässä. Toisen järjestelmän mukaan he ottavat 300, 600, 900, 1200 mg päivässä1, 2, 3 ja 4 viikon kohdalla.
Potilaille, jotka ovat aiemmin käyttäneet muita kouristuslääkkeitä, valproiinihappoa määrätään pienempinä annoksina. Samalla muiden rahastojen määrää vähennetään. Ylläpitoannos aikuisille on 900-1200 mg. Valproiinihappo, jonka tabletit ja kapselit määrätään vasta 10 vuoden kuluttua, otetaan 2-4 annoksena. Lapsille määrätään useimmiten siirappia tai seosta tämän lääkkeen kanssa.
"Depakine" (valproiinihappo)
Tällä hapolla on myynnissä erilaisia valmisteita, mutta yksi suosituimmista on Depakine. Apteekeissa on useita tämän lääkkeen tyyppejä: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere granules" ja muut. Kaikki ne eroavat jonkin verran vaikuttavan aineen sisällöstä ja vapautumismuodosta. "Depakine" on määrätty kouristuksia estäväksi ja mielialaa stabiloivaksi lääkkeeksi. Se on osoittautunut epilepsian, kaksisuuntaisen mielialahäiriön, toonis-kloonisten kohtausten, myoklonuksen, masennuksen ja migreenipäänsäryn hoidossa. Sitä käytetään myös neuropaattisen kivun hoitoon. Äskettäin tätä lääkettä on tutkittu lääkkeenä tiettyjen syöpien ja HIV-infektioiden hoitoon.
Valproiinihappo pitkävaikutteinen
Valproiinihappovalmisteista Depakine ja sen analogit ovat erittäin kysyttyjä. Tämä johtuu siitä, että sillä on pitkittynyt vaikutus. Tämän lääkkeen käyttöjohtaa kohtausten tiheyden vähenemiseen. Se myös vähentää niiden vakavuutta ja helpottaa kurssia. "Depakine" vähentää vakavampien komplikaatioiden todennäköisyyttä.
Maksasolut metaboloivat valproiinihappoa. Tavallista ainetta käytettäessä puoliintumisaika on noin 6-8 tuntia. Nykyaikaiset valmisteet mahdollistavat vaikuttavan aineen terapeuttisen pitoisuuden ylläpitämisen kehossa jopa 16 tunnin ajan. Valproiinihapon erittymisnopeus riippuu suurelta osin maksan toiminnasta. Valproiinihappo, jonka arvostelut ovat enimmäkseen myönteisiä, vaikuttaa jokaiseen potilaaseen omalla tavallaan. Tämä johtuu siitä, että jokainen organismi on ainutlaatuinen ja voi havaita tämän aineen joillain poikkeamilla normista.
