Farmakologiassa nitrofuraanijohdannaisia käytetään laaj alti. Niillä on eniten merkitystä märkivien prosessien ja tulehduksen tunnistamisessa.
Kuuluisimmat lääkkeet
Seuraavia nitrofuraanijohdannaisia käytetään yleisimmin nykyaikaisessa lääketieteessä:
- Furagin.
- Furatsolidoni.
- Furacilin.
Kaikki näitä lääkkeitä voidaan käyttää paikallisina antiseptisinä aineina, oraalisia muotoja on kehitetty. Nitrofuraanista johdetut valmisteet on hyväksytty käytettäväksi myös potilailla, jotka sietävät heikosti mikrobilääkkeitä, sulfonamideja.
Tärkeitä ominaisuuksia
5-nitrofuraanijohdannaisilla on voimakas bakteriostaattinen vaikutus. Voit yhdistää tällaisia tuotteita seuraavien luokkien antibioottien kanssa:
- tetrasykliinisarja;
- erytromysiini;
- lääkkeet oleandomysiiniin.
Nitrofuraanijohdannaisia ei ole tarkoitettu sellaisten henkilöiden hoitoon, jotka saavat hoitoa:
- levomysetiini;
- ristomysiiniä sisältävät lääkkeet;
- lääkkeet sulfonamidilla.
Tämä johtuulisääntynyt negatiivinen vaikutus kehon hematopoieettiseen järjestelmään.
Kuinka se toimii?
Nitrofuraanijohdannaisia käytetään usein kystiitin hoitoon. Tämä johtuu antimikrobisen yhdisteen aineenvaihdunnan erityispiirteistä: toiminta kohdistuu munuaisiin, joihin lääkeaine kerääntyy. Tämä tekee siitä tehokkaan monenlaisia virtsatiejärjestelmän sairauksia vastaan. Tämä antibioottiryhmä auttaa hyvin erilaisissa pyelonefriittityypeissä.
Älä käytä samanaikaisesti nitrofuraanijohdannaisia ja antiseptisiä aineita, jotka on valmistettu nalidiksiinihapon kanssa, koska nämä kaksi lääkettä estävät toistensa toimintaa. Ilmoitettu uroantisepti on myynnissä seuraavilla nimillä:
- Nevigramon.
- "Neekeri".
Terapioohjelma
Antiseptisia aineita (nitrofuraanijohdannaisia) käytetään yleensä kolme kertaa päivässä 0,1 g. Tällaisen ohjelman kesto vaihtelee: vähintään 10 päivää, mutta enintään kaksi viikkoa. Tiedetään, että Pseudomonas aeruginosan invaasion Proteuksen hoidossa lääkkeen teho on suhteellisen alhainen, mutta selvä vaikutus havaitaan, kun haitallinen kokkifloora on eliminoitu.
Jos infektio liittyy gramnegatiivisten mikroskooppisten elämänmuotojen nauttimiseen, on suositeltavaa käyttää nalidiksiinihappoa. Hoitojakso kestää 10-12 päivää, lääkettä käytetään päivittäin kahden gramman annoksella. Tämä hoitomenetelmä on sallittu tarvittaessa.sappitiehyiden antibakteerinen hoito.
Onko vaihtoehtoa?
Voit korvata 5-nitrofuraanijohdannaiset muilla synteettisillä lääkkeillä, jotka voivat torjua haitallista mikroflooraa. Yleisimmin käytetty:
- valmistettu 8-hydroksikinoliinista;
- perustuu kinoksaliiniin;
- Tuotteet, jotka sisältävät bis-kvartaalin ammoniumyhdisteitä.
Alennuksessa nämä ryhmät on esitetty nimillä:
- "5-NOC".
- Mexaform.
- Dioksidiin.
- Dekamin.
- "Enteroseptol".
Kuten kuvattuun lääkeryhmään, näillä lääkkeillä on erilainen kemiallinen rakenne ja olennaisesti erilainen koostumus. Siitä huolimatta tehokkuus tartunnan aloittajia vastaan on samanlainen. Hoito on monella tapaa perusteltua ristiresistenssin puutteella. Voit turvautua näihin lääkkeisiin, jos potilas ei siedä nitrofuraanijohdannaisia.
Sieni-invaasion hoito
Parhaan tehokkuuden saavuttamiseksi nitrofuraanijohdannaisia yhdistetään seuraaviin aineisiin:
- Nystatin.
- Levorin.
Annostus on sama kuin mikrobilääkkeille valittu. Lisäksi voit käyttää antibakteerista, mykoottista lääkettä "Dekamin".
Kun yleistynyt kandidiaasi havaitaan, nitrofuraanijohdannaisia tehostetaan levriininatriumsuolalla, jota käytetään kahdesti tai kolmesti päivässä. Vaihtoehtoinen vaihtoehto on käyttää amfoglukamiinia suun kautta ja amfoterisiini B:tä parenteraalisesti.
Kuinka valita?
Lääkäri valitsee tietyn lääkesarjan keskittyen tietyn infektion ominaisuuksiin ja taipumukseen intoleranssiin tiettyjä lääkeaineryhmiä kohtaan. Kaikki taudinaiheuttajat eivät ole riittävän herkkiä nitrofuraanijohdannaisille, joten valinta tämän luokan hyväksi on aina perusteltua. On tärkeää ottaa huomioon lääkeryhmän toksisuus ja kyky jakautua kehon kudoksiin, mikä vaihtelee huomattavasti nimen mukaan.
Nitrofuraanijohdannaiset ovat yleensä erittäin yhteensopivia muiden lääkkeiden kanssa, mutta potilaiden hoidossa on ehdottomasti ilmoitettava lääkärille kaikista ohjelman mahdollisista muuttamisesta otetuista lääkkeistä. Kaikki nitrofuraanijohdannaisille tyypilliset allergiset reaktiot ja toksiset vaikutukset on kirjattu virallisesti. Lääkäreille on julkaistu erityinen käsikirja, jossa kerrotaan, kuinka käytön negatiivisia tuloksia voidaan lieventää.
Ongelman ominaisuudet
Nitrofuraanijohdannaisia ovat furadoniini, joka on valmistettu tabletteina. Annostusvaihtoehtoja on kaksi: 0,05 g ja kaksinkertainen annos. Suositellaan käytettäväksi 5-8 päivää kestävällä kurssilla. Levitä kolme tai neljä kertaa päivässä.
Myynnissä oleva "furatsolidoni" edustaa suun kautta annettavaa muotoa, annostus - 0,05 g. Suositellaan käytettäväksi pitkän ajan kuluessaviidestä päivästä kaksi kertaa pidempään. Joka päivä lääkettä otetaan 4 kertaa.
Furagin kuuluu myös nitrofuraanijohdannaisiin. Muoto on tabletteja, annostus on samanlainen kuin yllä kuvattu - 0,05 g. Kurssin kesto, antotiheys päivässä on myös sama.
Lopuksi, Solafur. Apteekeista voit ostaa ampulleja, joiden vaikuttavan aineen pitoisuus liuoksessa on 0,1%. Yhden ampullin tilavuus vaihtelee 25 - 100 ml. Lääke on tarkoitettu käytettäväksi tiputtimen kautta, kurssin kesto on enintään seitsemän infuusiota (mutta vähintään viisi), yksi tilavuus on 300-500 ml. On suositeltavaa laittaa tippoja joka toinen päivä tai joka päivä.
Kaikki luetellut lääkkeet kuuluvat laajan tehokkuuden luokkaan, erittyvät virtsaan samalla kun desinfioivat tavan, jolla lääke poistuu kehosta. Tiedetään, että tämäntyyppisten lääkkeiden ottaminen voi aiheuttaa dyspepsiaa, allergioita. Yksi tärkeimmistä eduista on mikroflooran erittäin hidas resistenssin hankkiminen kaikille nitrofuraanijohdannaisille. Antiseptisten aineiden lisäksi tällaisilla lääkkeillä on kemoterapeuttisia ominaisuuksia.
Tekniset näkökohdat
Lyhyesti sanottuna nitrofuraanijohdannaisten vaikutusmekanismi voidaan kuvata seuraavasti: Vaikuttava aine estää trikarboksyylihappojen kierrosta vastuussa olevia entsyymejä, kun taas NADH estyy. Mikrobin solussa sekä aerobiset oksidatiiviset prosessit, joissa on mukana hiilihydraattiyhdisteitä, että anaerobiset prosessit estyvät yhtä lailla. Lääkkeen alhaisella pitoisuudella kehossa havaitaan bakteriostaattinen vaikutus. Annoksen lisääminen antaabakterisidinen vaikutus.
Lääkkeet hammaslääkärissä
Indikaatioita nitrofuraanijohdannaisten käyttöön hammaslääkärissä:
- stomatiitti (haavainen, aftinen);
- hoidon tarpeessa olevien kariesonteloiden esiintyminen;
- juurikanavien dekontaminaatiotarve.
Antimikrobisten aineiden ryhmää käytetään tehokkaasti karieksen lisäksi myös sen aiheuttamien komplikaatioiden hoidossa. Tätä lääkeluokkaa käytetään, jos mikroskooppisten elämänmuotojen odotetaan olevan resistenttejä sulfonamideille ja muille antibioottisille yhdisteille.
Hammaslääkärit desinfioivat nitrofuraanijohdannaisia suun limakalvojen, parodontaalien aiheuttamien taskujen ja karieksen aiheuttamien reikien desinfiointiin. Tällainen hoito on tarpeen, kun haavoja, tarttuvia vaurioita havaitaan. Tuotetta käytetään ulkoisesti liuoksen muodossa, jonka vaikuttavan aineen pitoisuus on 0,02 %.
Jotkin ominaisuudet
Ulkoisesti käytettynä nitrofuraanijohdannaiset voivat aiheuttaa negatiivisia reaktioita, mutta käytännössä tämä havaitaan katoavan pienessä osassa tapauksia. On olemassa allergian mahdollisuus. Jos potilas on yliherkkä jollekin nitrofuraanijohdannaisten ryhmän lääkkeelle, tätä lääkeryhmää ei voida käyttää.
Myynnissä tuotteita tarjotaan liuosten, tablettien lisäksi myös voiteen kanssa, jonka vaikuttavan aineen pitoisuus on 0,2%. Kaikki valmisteet on tarkoitettu säilytettäväksi paikassa, joka on suojattu auringonvalolta jakorkeiden lämpötilojen vaikutuksesta. Nitrofuraanijohdannaisten vesiliuos säilyttää antiseptiset ominaisuutensa erittäin pitkän ajan.
Laadunvalvonta
Lääkeväärennösten ongelma on tällä hetkellä varsin akuutti, mukaan lukien suositut mikrobilääkkeet. Aitouden tunnistamiseksi on suoritettava sarja reaktioita ja seurata tuloksia. Klassiset tulokset tunnetaan tästä ryhmästä vuorovaikutuksessa eri reagenssien kanssa. Yksittäisille lääkkeille on myös erityisiä menetelmiä laadun havaitsemiseen.
5-nitrofuraanijohdannaisten aitouden osoittamiseksi määritetään reaktion tulos, jossa on mukana alkaliliuosta. Tämä menetelmä kuuluu yleiseen ryhmään ja sitä pidetään perusmenetelmänä. Yleensä seos muuttuu punaiseksi, hieman harvemmin - punaiseksi oranssilla sävyllä. Värin luonteen ja voimakkuuden määräävät furaaniytimessä olevat substituentit. Tiedetään, että monet lääkkeet muuttavat sävyä vain erittäin korkealla emäksisellä indeksillä, toiset voivat osoittaa reaktion lämpötilan nousulla ja toiset - laskulla.
Vaihtoehtoinen ryhmänlaajuinen lähestymistapa – kemiallinen reaktio, johon liittyy alkalinen liuos, jonka pitäisi johtaa ammoniakin vapautumiseen. Nosta tätä varten lämpötilaa ja käytä sinkkipölyä käsittelemällä sillä näytteitä valmisteista.
Yksityiset menetelmät
Laajimmin käytetty menetelmä on luoda vesiliuos raskasmetallisuoloilla. Monimutkaisilla yhdisteillä on erityinen väri, joka muuttuu reaktion aikana. Furatsiliini yhdistettynä 10-prosenttiseen kuparisulfaattiliuokseen antaa tummanpunaisen sakan, furadoniini näkyy ruskeana sakkana ja furatsolidoni - vihreänä.
Orgaanisilla liuottimilla luotuja alkalisia alkoholiliuoksia voidaan käyttää aitouden tunnistamiseen (melko laaja valikoima yhdisteitä on sallittu). Yleisimmät liuottimet ovat:
- dimetyyliformamidi;
- asetoni.
Kaikki tällaisissa aineissa olevat nitrofuraanijohdannaiset liukenevat nopeasti ja hyvin, ja sävy muuttuu jokaisen lääkkeen kohdalla erikseen. Värin kylläisyys ja reaktion nopeus riippuvat testattavan lääkkeen alkalisen yhdisteen pitoisuudesta.
Lääkkeet: miten ne ilmestyivät?
Nitrofuraanijohdannaisten luokittelu perustuu tällä hetkellä näiden lääkkeiden tehokkuuteen, ne erottelevat ruoansulatuskanavasta hyvin ja huonosti imeytyviä lääkkeitä sekä yhdistelmälääkkeitä, joihin sisältyy nitrofuraanipohjaisia komponentteja mm. yksi monimutkaisen järjestelmän elementeistä. Mutta se ei aina ollut niin. Ensimmäiset synteettiset kehityssuunnat, kuten virallisesta dokumentaatiosta tiedetään, ilmestyivät jo 1800-luvulla, jolloin orgaaninen kemia oli vielä lapsenkengissään, mutta vasta viime vuosisadan jälkipuoliskolla ideaa oli mahdollista kehittää sellaiseksi. siinä määrin, että oli mahdollista luoda tehokkaita lääkkeitä. Tätä helpotti monella tapaa Butlerovin teoriat, joiden perusteella oli mahdollista muodostaa heterosyklejä, joissa oli viisi alkuainetta. Tässä hetkessäkaikki edellytykset furaaniyhdisteiden kanssa työskentelylle ilmestyivät.
Virallisesti ensimmäinen onnistunut furaaniyhdisteiden synteesi kirjattiin vuonna 1818, kun limahappoa tutkittiin. Nestemäisessä muodossa oleva reaktion sivutuote saatiin, kiinnitettiin, mutta sitä ei tutkittu, joten furaanin löytäminen ei tapahtunut sillä hetkellä - ihmiskunta odotti yli puoli vuosisataa. Vuonna 1832 Dobereiner löysi vahingossa furfuraalin yrittäessään valmistaa muurahaishappoa sokerista ja tärkkelyksestä. Mangaanidioksidi ja rikkihappo osallistuivat reaktioon. Furfuraali löydettiin uudelleen vuonna 1840. Tällä kertaa reaktio suoritettiin kaurajauholla, joka käsiteltiin samalla rikkihapolla. Toinen yritys eristää kyseinen aine tuotti riittävästi määriä tieteellisen tutkimuksen aloittamiseksi, ja silloin Stenhouse muotoili empiirisen kaavan ja pystyi myös löytämään kemisteille uuden aineen keskeiset ominaisuudet.
Terminologia ja historia
Vuonna 1845 furfuraali saatiin virallisesti leseistä, ja tähän päivään asti käytetty nimi on annettu uudelle yhdisteelle. Se on muodostettu latinan sanoista "leseet", "öljy" ja se on tarkoitettu heijastelemaan valmistusmenetelmää, erityisiä ulkoisia ominaisuuksia. Furfuraali on sana, josta termit "furaani", "furfuraani" ja muut johdannaiset ovat peräisin.
Kemistit jatkoivat kokeita löytääkseen, mitä voitaisiin käyttää uuden yhdisteen uuttamiseen. Laboratorio-olosuhteissa oli mahdollista valmistaa aldehydijohdannaisia ammoniakin kanssa. Ne on nimetty"furfuriini", "furfuramidi". Vuonna 1870 tutkijat toistivat vuoden 1818 kokeen uudelleen, mikä mahdollisti furaanin löytämisen. Seitsemän vuotta myöhemmin Bayer kehitti sykliset kaavat furaanille.
Fysiikka ja kemia: vaikuttavien aineiden ominaisuudet
Furan on jauhe, joka muodostuu värittömistä kiteistä. Sulaa kuumennettaessa 85 celsiusasteeseen, kiehuu 32 asteessa. Tämä on selvä acidofobi, kun se on vuorovaikutuksessa rikkihapon kanssa lisääntyneessä pitoisuudessa, havaitaan polymerointireaktio. Jos happoa käytetään laimeassa muodossa, furaanirengas lohkeaa, mikä johtaa 1,4-dikarbonyyliyhdisteiden muodostumiseen. Aineella on taipumus elektrofiiliseen substituutioon. Kokeet ovat osoittaneet, että furaani osallistuu tällaisiin reaktioihin vieläkin helpommin ja helpommin kuin bentseeni.
Furaanin tuotanto on tällä hetkellä furfuraaliin perustuvaa synteesiä. Tätä yhdistettä voidaan saada melko edullisista tuotteista - maataloustoiminnan jätetuotteista. Klassinen lähde on auringonkukan kuoret tai maissintähkät.
Miltä se näyttää?
Normaalit nitrofuraanijohdannaiset ovat kideelementtien luomia jauheita. Niissä ei ole makua tai ne ovat hieman kitkeriä. Sävyt ovat kellertäviä, mikä määräytyy sivuketjun spesifisyyden mukaan. Jotkut yhdisteet ovat vaaleankeltaisia tai jopa oransseja, kun taas toiset ovat ruskeita keltaisella ripauksella. Ne liukenevat enimmäkseen huonosti veteen, mutta tätä kykyä voidaan lisätä kuumentamalla seosta.
Nitrofuraanijohdannaisten tiedetään liukenevan hyvin alkoholiin. Voit käyttää sarjaamuut orgaaniset aineet, mukaan lukien dimetyyliformamidi, propyleeniglykoli. Lääkkeille on ominaista lisääntynyt herkkyys auringonvalolle, joten jopa vesi-, alkoholi- (ja muut) lääkeliuokset tulee piilottaa päivänvalolta. Ultraviolettisäteilystä havaitaan erittäin kielteinen vaikutus - molekyyli tuhoutuu melkein välittömästi. Tämä asettaa rajoituksia säilytysvaihtoehdoille: käytetään tiukasti lasisia tummia astioita.
"Furagin": sovelluksen ominaisuudet
Tämä lääke voidaan turvallisesti luokitella aikamme suosituimpien nitrofuraanijohdannaisten joukkoon. Tämä johtuu suurelta osin mahdollisuudesta yhdistää muihin mikrobilääkkeisiin. Työkalu näyttää voimakkaan vaikutuksen hyökkäykseen:
- stafylokokit;
- Klebsiell;
- shigella.
Vaikuttava aine aiheuttaa korjaamattomia vaurioita bakteeriproteiinille, jonka vuoksi DNA-molekyylejä ei voida tuottaa, hengitysprosessit häiriintyvät. Tällaisen reaktion vaikutuksesta infektion aiheuttanut mikrobi ei pysty tuottamaan samaa määrää myrkkyjä kuin terve solu, mikä johtaa nopeasti hyvinvoinnin paranemiseen. Lääkärit kiinnittävät huomiota: hoidon lopettamista ei voida hyväksyä ennen kuin lääkärin suosittelema hoitojakso on päättynyt, koska hyvä terveys ei ole osoitus patogeenisen mikroflooran häviämisestä.
