Penisilliinianalogit ovat avanneet lääkäreille uusia mahdollisuuksia tartuntatautien hoidossa. Ne kestävät paremmin bakteerientsyymejä ja mahalaukun aggressiivista ympäristöä, ja niillä on vähemmän sivuvaikutuksia.
Tietoja penisilliineistä
Penisilliinit ovat vanhimpia tunnettuja antibiootteja. Niillä on monia lajeja, mutta jotkut niistä ovat menettäneet merkityksensä vastustuskyvyn vuoksi. Bakteerit pystyivät sopeutumaan ja muuttumaan herkemmiksi näiden lääkkeiden vaikutukselle. Tämä pakottaa tutkijat luomaan uudentyyppisiä homeita, penisilliinianalogeja, joilla on uusia ominaisuuksia.
Penisilliineillä on alhainen toksisuus elimistöön, melko laaja käyttö ja hyvä indikaattori bakterisidisesta vaikutuksesta, mutta allergiset reaktiot niille ovat paljon yleisempiä kuin lääkärit haluaisivat. Tämä johtuu antibioottien orgaanisesta luonteesta. Toinen negatiivinen ominaisuus voi johtua myös siitä, että niitä on vaikea yhdistää muihin lääkkeisiin, erityisesti luokassaan vastaaviin.
Historia
Ensimmäinen maininta penisilliineistä kirjallisuudessa tapahtui vuonna 1963,kirja intialaisista lääketieteen miehistä. He käyttivät sienisekoituksia lääketieteellisiin tarkoituksiin. Ensimmäistä kertaa valaistuneessa maailmassa Alexander Fleming onnistui saamaan ne, mutta tämä ei tapahtunut tarkoituksella, vaan vahingossa, kuten kaikki suuret löydöt.
Ennen toista maailmansotaa brittiläiset mikrobiologit työskentelivät tarvittavien määrien lääkkeiden teollisen tuotannon parissa. Sama ongelma ratkaistiin rinnakkain Yhdysvalloissa. Siitä lähtien penisilliinistä on tullut yleisin lääke. Mutta ajan myötä eristettiin ja syntetisoitiin muita antibioottiryhmiä, jotka vähitellen korvasivat hänet korokkeelta. Lisäksi mikro-organismeissa alkoi kehittyä resistenssi lääkkeelle, mikä vaikeutti vakavien infektioiden hoitoa.
Antibakteerisen vaikutuksen periaate
Bakteereiden soluseinä sisältää ainetta nimeltä peptidoglykaani. Antibioottien penisilliiniryhmä vaikuttaa tämän proteiinin synteesiin estämällä tarvittavien entsyymien muodostumista. Mikro-organismi kuolee, koska se ei pysty uusimaan soluseinää.
Jotkut bakteerit ovat kuitenkin oppineet vastustamaan tällaista julmaa hyökkäystä. Ne tuottavat beetalaktamaasia, joka tuhoaa peptidoglykaaneihin vaikuttavia entsyymejä. Selviytyäkseen tästä esteestä tutkijoiden oli luotava penisilliinianalogeja, jotka voivat myös tuhota beetalaktamaasia.
Ihmisvaara
Antibioottien aikakauden alussa tiedemiehet ajattelivat, kuinka myrkyllisiä niistä tulee ihmiskeholle, koska melkein kaikkielävät mittarit koostuvat proteiineista. Mutta riittävän monien tutkimusten jälkeen saimme selville, että elimistössämme ei käytännössä ole peptidoglykaania, mikä tarkoittaa, että lääke ei voi aiheuttaa vakavaa haittaa.
Toimintaspektri
Käytännössä kaikki penisilliinityypit vaikuttavat staphylococcus-, streptococcus-, corynebacterium diphtheria- ja ruton aiheuttajiin kuuluviin grampositiivisiin bakteereihin. Lisäksi niiden vaikutuskirjo sisältää kaikki gramnegatiiviset mikro-organismit, gonokokit ja meningokokit, anaerobiset basillit ja jopa jotkut sienet (esimerkiksi aktinomykeetit).
Tutkijat keksivät yhä enemmän uusia penisilliinityyppejä, joilla pyritään estämään bakteereja tottumasta bakteereja tappaviin ominaisuuksiinsa, mutta tämä lääkeryhmä ei enää sovellu sairaalainfektioiden hoitoon. Yksi tämäntyyppisten antibioottien kielteisistä ominaisuuksista on dysbakterioosi, koska ihmisen suolistossa ovat bakteerit, jotka ovat herkkiä penisilliinin vaikutuksille. Tämä kannattaa muistaa lääkitystä käytettäessä.
Päälajit (luokitus)
Nykyaikaiset tiedemiehet ehdottavat penisilliinien modernia jakoa neljään ryhmään:
- Luonnollisia, joita sienet syntetisoivat. Näitä ovat bentsyylipenisilliinit ja fenoksimetyylipenisilliinit. Näillä lääkkeillä on kapea vaikutuskirjo, pääasiassa gram-negatiivisia bakteereja vastaan.
- Puolisynteettiset huumeet, jotka ovat resistenttejä penisillinaasille. Niitä käytetään monenlaisten patogeenien hoitoon. Edustajat: metisilliini, oksasilliini, nafsilliini.
- Karboksipenisilliinit (karbpenisilliini).
-
Laajavaikutteisten lääkkeiden ryhmä:
- ureidopenisilliinit;-amidopenisilliinit.
Biosynteettiset muodot
Esimerkiksi kannattaa antaa joitain tällä hetkellä yleisimmistä tähän ryhmään kuuluvista lääkkeistä. Todennäköisesti tunnetuimpia pennisilliineistä voidaan pitää "Bisilliini-3" ja "Bisilliini-5". He olivat edelläkävijöitä luonnollisten antibioottien joukossa ja olivat luokkansa lippulaivoja, kunnes kehittyneemmät mikrobilääkkeet ilmestyivät.
- "Ekstensilliini". Käyttöohjeissa sanotaan, että se on pitkävaikutteinen beetalaktaamiantibiootti. Käyttöaiheita ovat reumasairauden paheneminen ja treponeeman aiheuttamat sairaudet (kupa, yaws ja pinta). Saatavana jauheina. "Ekstensilliinin" käyttöohjeet eivät suosittele yhdistämistä ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NVPS) kanssa, koska kilpaileva vuorovaikutus on mahdollista. Tämä voi vaikuttaa haitallisesti hoidon tehokkuuteen.
- "Penicillin-V" kuuluu fenoksimetyylipenisilliinien ryhmään. Sitä käytetään ENT-elinten, ihon ja limakalvojen, gonorrean, kupan, tetanuksen infektiosairauksien hoitoon. Sitä käytetään enn altaehkäisevänä toimenpiteenä leikkauksen jälkeen, remission ylläpitämiseksi reumassa, koreassa ja bakteeriperäisessä endokardiitissa.
- Antibiootti "Ospen" on analogiedellinen lääke. Se on tablettien tai rakeiden muodossa. Ei suositella käytettäväksi NVPS:n ja suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden kanssa. Käytetään usein lasten sairauksien hoidossa.
Puolisynteettiset muodot
Tähän lääkeryhmään kuuluvat homeesta johdetut kemiallisesti muunnetut antibiootit.
- Ensimmäinen tässä luettelossa on "amoksisilliini". Käyttöohjeet (hinta - noin sata ruplaa) osoittavat, että lääkkeellä on laaja vaikutus ja sitä käytetään melkein minkä tahansa lokalisoinnin bakteeri-infektioihin. Sen etuna on, että se on vakaa mahalaukun happamassa ympäristössä, ja imeytymisen jälkeen veren pitoisuus on korkeampi kuin muiden tämän ryhmän edustajien. Mutta älä idealisoi "amoksisilliinia". Käyttöohjeissa (hinta voi vaihdella eri alueilla) varoitetaan, että lääkettä ei tule määrätä mononukleoosipotilaille, allergikoille ja raskaana oleville naisille. Pitkäaikainen käyttö ei ole mahdollista useiden haittavaikutusten vuoksi.
- Oksasilliininatriumsuolaa määrätään, kun bakteerit tuottavat penisillinaasia. Lääke on haponkestävä, se voidaan ottaa suun kautta, se imeytyy hyvin suolistossa. Se erittyy nopeasti munuaisten kautta, joten on tarpeen ylläpitää jatkuvasti haluttua pitoisuutta veressä. Ainoa vasta-aihe on allerginen reaktio. Saatavilla tabletteina tai injektiopulloissa injektionesteenä.
- Puolisynteettisten penisilliinien viimeinen edustaja on ampisilliinitrihydraatti. Käyttöohje (tabletit) osoittaaettä sillä on laaja aktiivisuuskirjo, joka vaikuttaa sekä gramnegatiivisiin että grampositiivisiin bakteereihin. Potilaat sietävät sitä hyvin, mutta varovaisuutta on noudatettava antikoagulantteja käyttävien (esimerkiksi henkilöiden, joilla on sydän- ja verisuonijärjestelmän patologia), koska lääke voimistaa heidän toimintaansa.
Liuotin
Penisilliinejä myydään apteekeissa injektiojauheena. Siksi suonensisäistä tai lihaksensisäistä antoa varten ne on liuotettava nesteeseen. Kotona voit käyttää tislattua vettä injektiota varten, isotonista natriumkloridiliuosta tai kahden prosentin novokaiiniliuosta. On muistettava, että liuotin ei saa olla liian lämmin.
Indikaatiot, vasta-aiheet ja sivuvaikutukset
Antibioottihoidon indikaatioita ovat diagnoosit: lobar- ja fokaalinen keuhkokuume, keuhkopussin empyeema, sepsis ja septikemia, septinen endokardiitti, aivokalvontulehdus, osteomyeliitti. Bakteeritonsilliitti, kurkkumätä, tulirokko, pernarutto, tippuri, kuppa, märkivä ihotulehdus kuuluvat toiminta-alueeseen.
Penisilliiniryhmän hoidossa on vain vähän vasta-aiheita. Ensinnäkin yliherkkyys lääkkeelle ja sen johdannaisille. Toiseksi vakiintunut epilepsiadiagnoosi, mikä tekee lääkkeen ruiskuttamisesta selkäytimeen mahdotonta. Mitä tulee raskauteen ja imetykseen, tässä tapauksessa odotetut hyödyt ylittävät merkittävästi mahdolliset riskit, koska istukan este on penisilliineille läpäisevä. Lääkityksen aikanavauva on väliaikaisesti vaihdettava toiseen ruokintamenetelmään, koska lääke kulkeutuu maitoon.
Sivuvaikutuksia voi esiintyä usealla tasolla kerralla.
Keskushermoston puolelta pahoinvointi, oksentelu, kiihtyvyys, aivokalvontulehdus, kouristukset ja jopa kooma ovat mahdollisia. Allergiset reaktiot ilmenevät ihottumana, kuumeena, nivelkivuna ja turvotuksena. Anafylaktisia sokkitapauksia ja kuolemantapauksia on raportoitu. Bakteereja tappavan vaikutuksen ansiosta emättimen ja suuontelon kandidoosi sekä dysbakterioosi ovat mahdollisia.
Käyttöominaisuudet
Varoen on tarpeen määrätä lääke potilaille, joiden maksan ja munuaisten toiminta on heikentynyt ja joilla on todettu sydämen vajaatoiminta. Niiden käyttöä ei tule suositella henkilöille, jotka ovat alttiita allergisille reaktioille, eikä niille, jotka ovat yliherkkiä kefalosporiineille.
Jos viiden päivän kuluttua hoidon aloittamisesta potilaan tilassa ei ole tapahtunut muutoksia, on tarpeen käyttää penisilliinianalogeja tai korvata antibioottiryhmä. Samanaikaisesti, esimerkiksi aineen "Bicillin-3" kanssa, on huolehdittava sieni-superinfektion estämisestä. Tätä varten määrätään sienilääkkeitä.
Potilaalle on selitettävä selvästi, että lääkityksen keskeyttäminen ilman hyvää syytä aiheuttaa mikro-organismien vastustuskykyä. Ja sen voittamiseksi tarvitset vahvempia lääkkeitä, jotka aiheuttavat vakavia sivuvaikutuksia.
Penisilliinianalogeista on tullut välttämättömiä nykyaikaisessa lääketieteessä. Vaikka tämä onkin varhaisin avoin antibioottiryhmä, se on edelleen merkityksellinen aivokalvontulehduksen, tippurin ja syfiliksen hoidossa, sillä on riittävän laaja vaikutuskirjo ja lieviä sivuvaikutuksia lapsille määrättäväksi. Tietysti, kuten kaikilla lääkkeillä, penisilliineillä on vasta-aiheita ja sivuvaikutuksia, mutta käyttömahdollisuudet kumoavat ne.
