Lääketieteellisen valmisteen "Allopurinol" farmakologinen vaikutus on vähentää happosaturaatiotasoa ja estää niin kutsuttujen uraattien kertymistä ja kasvua, koska se vaikuttaa virtsahapon muodostumismekanismiin kehon. "Allopurinol-EGIS" 100 ja 300 mg sekä muiden valmistajien käyttöohjeiden mukaan lääkkeen määräämisen pääasialliset indikaatiot ovat kihdin ehkäisy ja terapeuttinen hoito (lukuun ottamatta pahenemis- ja tulehdusaikaa), virtsakivitauti munuaisissa, onkoterapia terapeuttisen paaston aikana.
Kaikki edellä mainitun lääkkeen farmakologiset analogit sisältävät tavalla tai toisella kemiallista yhdistettä allopurinolia, ero niiden välillä on useissa mukana olevissa ainesosissa, mikä puolestaan vaikuttaa vaikutukseen keskittyneemmän tai lievemmän vaikutuksen muodossa kehon. Luonnollisesti komponenttien erot vaikuttavat suoraan lääkkeiden hintaan.
Farmakodynamiikka
"Allopurinoli" ja sen päämetaboliitti oksipurinoli häiritsevät virtsahapon biosynteesiä, niillä on urostaattisia ominaisuuksia, jotka perustuvat enemmän kykyyn tuhota ksantiinioksidaasin proteiinia, mikä vähentää virtsahapon kertymistä ja edistää uraattien liukenemista.
Farmakokinetiikka
Lääke imeytyy ruokatorven yläosaan lyhyessä ajassa. Sisäisen käytön jälkeen lääke ilmestyy veriplasmaan puolen tunnin - tunnin kuluttua. Aineen biologinen hyötyosuus on 67-90 %.
Kyllästymisen huippu saavutetaan puolentoista tunnin kuluttua. Lääke ei käytännössä yhdisty plasman proteiinien kanssa. Sen eron määrä on 1,3 l/kg sisällä.
Aine hapettuu nopeasti (puoliintumisaika veriplasmasta on kaksi tuntia) ksantiinioksidaasin ja aldehydioksidaasin kautta oksipurinoliksi, jota pidetään myös vahvana ksantiinioksidaasin estäjänä, mutta metaboliitin puoliintumisaika voi kestää kolmestatoista kolmeenkymmeneen tuntiin. Pitkän puoliintumisajan vuoksi voi esiintyä asteittaista kertymistä kovettumisen alkaessa, kunnes tasapainokyllästys saavutetaan. Potilailla, joilla on hyvä munuaisten toiminta, keskimääräinen pitoisuus on 5-10 mg/l annoksen jälkeen. "Allopurinoli" erittyy pääasiassa munuaisten kautta, kun taas alle 10% aineesta erittyy modifioimattomassa muodossa. Noin 20 % erittyy ulosteeseen. Vaikuttava aine erittyy virtsaan muuttumattomassa muodossa tubulaarisen reabsorption jälkeen.
Käyttöohjeettabletit "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed" jne.), joiden arviot ovat positiivisia, sanoo, että munuaisten sairaudet johtavat oksipurinolin puoliintumisajan pidentymiseen, tästä syystä potilaat munuaisten vajaatoimintaa sairastavien tulee noudattaa annosohjeita.
Indikaatiot
Arvostelut ja ohjeet "Allopurinolin" käytöstä tableteissa suosittelevat ottamista:
Yli 18-vuotiaat potilaat. Ehdottomasti kaikkien hyperurikemian muotojen hoito, joita ei voida hallita oikealla ravinnolla, virtsahapon määrällä viisisataaviisikymmentä mikromoolia / l ja enemmän; virtsahapon määrän kasvun aiheuttamat sairaudet, erityisesti kihti, uraattinefropatia ja uraattivirtsakivitauti; eri alkuperää oleva sekundaarinen hyperurikemia; primaarinen ja sekundaarinen hyperurikemia erilaisissa hemoblastoosissa
Yli 15 kiloa painavat lapset ja nuoret. Eri alkuperää oleva sekundaarinen hyperurikemia; uraattinefropatia, joka ilmeni verisyöpähoidon seurauksena; Lesch-Nyhanin tauti ja adeniinifosforibosyylitransferaasin puutos
Yli 45 kiloa painavat lapset ja nuoret. Eri alkuperää oleva sekundaarinen hyperurikemia; uraattinefropatia, joka ilmeni verisairauksien parantumisen seurauksena; synnynnäinen entsyymipuutos, erityisesti Lesch-Nyhanin dysgenitalisma ja adeniinifosforibosyylitransferaasin puute
Vasta-aiheet
Suuri herkkyys "allopurinolille" tai jollekin lääkkeen aineosalle.
Vakavat munuaistoiminnan (kreatiniinipuhdistuma alle 2 ml/min) ja maksan sairaudet.
Jos kreatiniinipuhdistuma on alle 20 ml/min, älä käytä 300 mg:n tabletteja.
Kuinka käyttää?
Päiväannos määräytyy yksilöllisesti virtsahapon pitoisuusasteen perusteella. Toissijaisten reaktioiden riskin vähentämiseksi hoito tulee aloittaa annoksella 100 mg kerran vuorokaudessa ja sitä suurennetaan vain, jos virtsahappotaso ei ole laskenut riittävästi.
Allopurinolin (300 mg) käyttöohjeissa on ilmoitettu seuraava hoitojakso:
- lievät olosuhteet, 0,1 g - 0,2 g päivässä;
- kohtalaisen vakavissa tiloissa - 0,3 g - 0,6 g päivässä;
- vakavissa tiloissa - 0,7 g - 0,9 g päivässä.
Jos vuorokausiannos ylittää 300 mg, se on jaettava useaan annokseen (enintään 300 mg kerrallaan).
Laskettaessa aineen annosta potilaan painoa kohti, käytä annoksia 2-10 mg/kg.
Lapset ja nuoret. Päivittäinen annos on 0,01 g/kg jaettuna kolmeen annokseen. Suurin päivittäinen annos on 0,4 mg. Käytä 0,1 g tabletteja
Aikuinen ikä. Koska erityistä tietoa lääkkeen käytöstä tässä potilasryhmässä ei ole, on suositeltavaa käyttää pienimpiä terapeuttisesti perusteltuja annoksia. On otettava huomioonhuomiota munuaistoiminnan patologian todennäköisyyteen iäkkäillä potilailla.
Muuaisten patologia. Koska lääke ja sen metaboliitit erittyvät munuaisten kautta, jos niiden toiminta on patologinen, yliannostus on todennäköistä, jos annosta ei valita oikein.
Vakavassa munuaissairaudessa suurin vuorokausiannos on 0,1 g. 0,1 g:n kerta-annos on hyväksyttävä yli vuorokauden välein (parin päivän välein).
Potilaat, joilla on maksasairaus.
Potilaille, joilla on maksasairaus, tulee määrätä pienimmät mahdolliset annokset. Maksan toimintakokeiden säännöllistä seurantaa suositellaan hoidon alussa.
Näille potilaille ei pidä määrätä 0,3 g:n pillereitä toimivan ainesosan suuren pitoisuuden vuoksi.
Pillerit tulee ottaa aterioiden jälkeen, pureskelematta, runsaan veden kera.
Hoitojakson kesto riippuu taudin kulusta. Oksalaatti- ja uraattikivien muodostumisen estämiseksi sekä primaarisessa hyperurikemiassa ja kihdissä tulee useimmissa tapauksissa käyttää pitkäaikaista hoitoa. Toissijaisessa hyperurikemiassa suositellaan lyhyttä hoitojaksoa virtsahappopitoisuuden noususta riippuen.
Yliannostus
Jo 20 gramman kerta-annoksen ottamisen jälkeen havaittiin joskus oireita, kuten oksentelua, pahoinvointia, ripulia ja huimausta. Muissa tapauksissa 22,5 g:n annos ei aiheuttanut ei-toivottuja tuloksia. JälkeenPitkäaikainen saanti 0,2–0,4 g päivässä, munuaisten vajaatoimintapotilaat kuvasivat vakavia myrkytysoireita (ihoreaktiot, kuume, hepatiitti, eosinofilia ja munuaisten vajaatoiminnan komplikaatio). Yliannostuksen yhteydessä ksantiinioksidaasin dynamiikka vaimenee merkittävästi, mutta vain 6-merkaptopuriinin ja atsatiopriinin monimutkaisessa käytössä aineen vaikutukseen liittyy merkittäviä komplikaatioita.
Käyttöohjeiden mukaan, jos epäillään yliannostusta, potilas tulee huuhdella maha, aiheuttaa pahoinvointia tai käyttää aktiivihiiltä ja natriumfosfaattia.
Haittavaikutukset
Allopurinolin käyttöohjeissa sivuvaikutukset ovat seuraavat.
Hoidon alussa voi esiintyä välittömiä kihtikohtauksia.
Pienet reaktiot ovat yleisempiä munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminnan yhteydessä tai kun niitä käytetään yhdessä ampisilliinin tai amoksisilliinin kanssa.
Ihotauti: Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi; hiustenlähtö, furunkuloosi, angioödeema, hiusten pigmentaatio. Yleisimmät dermatologiset reaktiot (noin 4 %) esiintyvät minkä tahansa hoidon aikana ja ne voivat ilmaista ihottumana. Jos näitä reaktioita ilmenee, lääkkeen käyttö on lopetettava välittömästi. Myös oireiden vähentymisen jälkeen voit määrätä lääkettä pieninä annoksina (esim. 50 mg päivässä). Tarvittaessa tämäannosta voidaan suurentaa ajan myötä. Jos ihottumaa ilmenee toissijaisesti, aineen käyttö on lopetettava, koska voi esiintyä vakavia yliherkkyysilmiöitä.
Immuunijärjestelmä: viivästyneen tyyppiset yliherkkyysreaktiot, joihin liittyy kuumetta, ihottumaa ja muita terveyteen haitallisia sairauksia (transaminaasien ja alkalisen fosfataasin palautuva nousu); kolangiitti ja ksantiinikivet; anafylaktinen sokki.
Maksa: Maksan toiminnan poikkeavuudet, jotka vaihtelevat oireettomasta maksan toimintakokeiden suurenemisesta hepatiittiin (mukaan lukien maksakuolema ja granulomatoottinen hepatiitti).
Ruoansulatuskanava: oksentelu, pahoinvointi, ripuli; hematemesis, steatorrhea, stomatiitti.
Veri: Vakava luuydinpatologia on erittäin harvinainen, erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta; hyvin harvoin veriarvoissa on muutoksia, todellinen erytrosyyttiaplasia.
Hermosto: ataksia, ääreissairaus, makuaistihäiriöt, kooma, migreeni, neuropatia, pyörrytys, huimaus, letargia, puutuminen.
Sydän- ja verisuonijärjestelmä: bradykardia, hypertensio.
Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa
"Allopurinoli" viivästyttää probenesidin poistamista. Lääkkeen teho heikkenee, kun käytetään aineita, jotka voivat poistaa virtsahappoa.
"Allopurinolin" ja "Captopril":n samanaikainen käyttö voi lisätä dermatologisten reaktioiden riskiä, erityisesti kroonisissamunuaissairaus.
Antikoagulanttien (kumariinin) vaikutus voi voimistua, minkä vuoksi veren hyytymistä on seurattava tiheämmin, samoin kuin kumariinijohdannaisten annosta on pienennettävä.
Muuaistoiminnan patologiassa, erityisesti lääkkeiden yhteiskäytössä, klooripropamidin hypoglykeeminen vaikutus voi pitkittyä, mikä edellyttää annoksen pienentämistä.
Lääke estää merkittävissä osissa teofylliinimetaboliaa, tästä syystä plasman teofylliinipitoisuutta on seurattava allopurinolihoidon alussa tai sen annosta suurennettaessa.
Käytettäessä lääkkeitä sytostaattien kanssa, muutoksia veren koostumuksessa tapahtuu useammin kuin kerta-annoksella vaikuttavia aineita. Tästä syystä veriarvoja on seurattava lyhyin väliajoin.
Kun lääkettä käytetään monimutkaisesti vidarabiinin kanssa, 50 prosenttia lopullisesta plasmasta pitenee, minkä seurauksena tällaista yhdistelmää on käytettävä varoen, jotta vältetään sekundaaristen reaktioiden paheneminen. Lääkeainetta käytettäessä syklosporiinin pitoisuus plasmassa voi nousta - syklosporiinin aiheuttamien sekundaaristen reaktioiden vaikeusaste on hyväksyttävää.
Lääke edistää raudan kertymistä maksasoluihin. Rautalisän käyttöä tulee vähentää.
"Allopurinoli" voi lisätä yksittäisten lääkkeiden pienten reaktioiden vakavuutta, erityisesti käytettäessä sitä samanaikaisesti kaptopriilin kanssa.dermatologisten reaktioiden esiintyminen voi lisääntyä, etenkin pysyvässä munuaisten vajaatoiminnassa.
Analogit
Lääkkeen analogit eivät ole yhtä tehokkaita kuin itse lääke. Tällaisten lääkkeiden hinta on melko edullinen. Allopurinolin yleisimmin käytettyjen analogien joukossa, joiden käyttöohjeet ja arvostelut ovat samank altaisia kuin kuvattu lääke, voit pysähtyä Purinoliin, Sanfipuroliin, Zilorikiin.
Purinol
Tuotettu tabletteina, säätelee virtsahapon vaihtoa. Pääasiallinen käyttöaihe on kihti tai kihti niveltulehdus. Tämän lääkkeen ottamisen aikana tulehdusprosessin paheneminen ja kivien liukeneminen virtsarakossa on mahdollista edelleen. Siksi Purinol-hoidon aikana suositellaan runsaan veden nauttimista.
Allopurinol-EGIS
Tehokkain virtsahapon määrää vähentävä lääke samanlaisissa diagnostisissa indikaatioissa on käyttöohjeiden mukaan "Allopurinol-EGIS". Arvosteluissa sekä potilaat että lääkärit vahvistavat, että lääke on melko aggressiivinen ja voi aiheuttaa kihdin pahenemisen, joten kolkisiinia suositellaan vanhuksille ja potilaille, joilla on munuaispatologia. Sitä määrätään myös kihdin ja munuaiskivien hoitoon.
Allopurinol Nycomed
Käytetään lääkkeenä, joka ehkäiseekivien muodostuminen ja kasvu ureassa ja niiden erittymisen nopeuttaminen virtsaan. Tämän lääkkeen tyypillinen piirre on sen nopea (yhden tai kaksi tuntia) imeytyminen ja täydellinen imeytyminen ruoansulatuskanavasta.
Allopurinol Teva
Suositellaan kihtiin, onkopatologiaan ja mikä tärkeintä, lasten puriiniaineenvaihdunnan säätelyyn. Lääke on melko väkevää, joten tabletin saa jakaa useisiin osiin.
Zilorik
Lääke, jonka farmakologinen vaikutus on vähentää kehon yleistä uraattitasoa ja estää sen kerääntymistä elimiin. Lääke, sen mukana tulevien komponenttien vuoksi, ei käytännössä aiheuta sivuvaikutuksia, mutta sitä ei ole määrätty yksilölliseen intoleranssiin.
Sanfipurol
Lääke, joka säätelee virtsahapon aineenvaihduntaa. Sitä käytetään kihdin, munuaiskivien, nefropatian, leukemian analogina. Sanfipurol-hoidon aikana on suositeltavaa juoda enintään kaksi litraa nestettä päivässä.
Allopurinolia ja sen analogeja käyttävä hoito alkaa yleensä pienillä päiväannoksilla ja on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana. On huomattava, että edellä mainittujen lääkkeiden nimittäminen ja annostus on yksinomaan hoitavan lääkärin toimesta.
Joten, artikkelissa käsitelläänkäyttöohjeet "Allopurinol" 100 ja 300 mg.
