Antibiootit ovat lääkeryhmä, jolla on etiotrooppinen vaikutusmekanismi. Toisin sanoen nämä lääkkeet vaikuttavat suoraan taudin aiheuttajaan (tässä tapauksessa aiheuttavaan mikro-organismiin) ja tekevät tämän kahdella tavalla: ne tuhoavat mikrobeja (bakterisidiset lääkkeet - penisilliinit, kefalosporiinit) tai estävät niiden lisääntymisen (bakteriostaattiset - tetrasykliinit, sulfonamidit).
On olemassa v altava määrä lääkkeitä, jotka ovat antibiootteja, mutta laajin ryhmä niistä on beetalaktaamit. Heistä keskustellaan tässä artikkelissa.
Antibakteeristen aineiden luokitus
Vaikutusmekanismin mukaan nämä lääkkeet on jaettu kuuteen pääryhmään:
- Antibiootit, jotka häiritsevät solukalvokomponenttien synteesiä: penisilliinit, kefalosporiinit jne.
- Soluseinän normaalia toimintaa häiritsevät lääkkeet: polyeenit, polymyksiinit.
- Proteiinisynteesiä estävät lääkkeet: makrolidit, tetrasykliinit, aminoglykosidit jne.
- Inhiboi RNA-synteesiä toimintavaiheessaRNA-polymeraasit: rifampisiinit, sulfonamidit.
- RNA-synteesin estäminen DNA-polymeraasin toiminnan vaiheessa: aktinomysiinit ja muut
- DNA-synteesin estäjät: antrasykliinit, nitrofuraanit jne.
Tämä luokitus ei kuitenkaan ole kovin kätevä. Kliinisessä käytännössä hyväksytään seuraava antibakteeristen lääkkeiden jako:
- Penisilliinit.
- Kefalosporiinit.
- Makrolidit.
- Aminoglykosidit.
- Polymyksiinit ja polyeenit.
- Tetrasykliinit.
- Sulfaniamidit.
- Aminokinolonijohdannaiset.
- Nitrofuraanit.
- Fluorokinolonit.
Beetalaktaamiantibiootit. Rakenne ja vaikutusmekanismi
Tämä on joukko lääkkeitä, joilla on bakteereja tappava vaikutus ja jolla on melko laaja luettelo käyttöaiheista. Beetalaktaamiantibiootteja ovat penisilliinit, kefalosporiinit, karbapeneemit, monobaktaamit. Kaikille niille on ominaista korkea tehokkuus ja suhteellisen alhainen toksisuus, mikä tekee niistä yleisimmin määrätyt lääkkeet monien sairauksien hoitoon.
Beetalaktaamiantibioottien vaikutusmekanismi johtuu niiden rakenteesta. Liialliset yksityiskohdat ovat tässä hyödyttömiä, on syytä mainita vain tärkein elementti, joka antoi nimen koko huumeryhmälle. Beetalaktaamirengas, joka on osa niiden molekyylejä, tarjoaa voimakkaan bakterisidisen vaikutuksen, joka ilmenee estämällä patogeenin soluseinän elementtien synteesiä. Monet bakteerit pystyvät kuitenkin tuottamaan erityistä entsyymiä, joka häiritsee renkaan rakennetta,jolloin antibiootilta viedään sen pääase. Siksi lääkkeiden käyttö, joilla ei ole suojaa beetalaktamaasia vastaan hoidossa, on tehotonta.
Tänään beetalaktaamiryhmän antibiootit, jotka on suojattu bakteerientsyymien vaikutukselta, ovat yleistymässä. Ne sisältävät aineita, jotka estävät beetalaktamaasin synteesiä, esimerkiksi klavulonihappoa. Näin syntyy suojattuja beetalaktaamiantibiootteja (kuten Amoxiclav). Muita bakteerientsyymi-inhibiittoreita ovat sulbaktaami ja tatsobaktaami.
Penisilliiniryhmän lääkkeet: historiallinen tausta
Tämän sarjan valmisteet olivat ensimmäiset antibiootit, joiden terapeuttinen vaikutus tuli ihmisten tietoon. Pitkään niitä käytettiin laajasti erilaisten sairauksien hoitoon ja ensimmäisinä käyttövuosina ne olivat melkein ihmelääke. Pian kuitenkin kävi selväksi, että niiden tehokkuus oli vähitellen laskemassa, koska bakteerimaailman kehitys ei pysähdy. Mikro-organismit pystyvät nopeasti sopeutumaan moniin monimutkaisiin olemassaolon olosuhteisiin ja synnyttävät antibiooteille vastustuskykyisten bakteerien sukupolvia.
Penisilliinien yleisyys on johtanut niille epäherkkien mikrobikantojen nopeaan kasvuun, minkä vuoksi tämän ryhmän valmisteet ovat puhtaassa muodossaan tehottomia ja niitä ei juuri koskaan käytetä. Niitä on parasta käyttää yhdessä sellaisten aineiden kanssa, jotka lisäävät niiden bakteereja tappavaa vaikutusta sekä tukahduttavat bakteerien puolustusmekanismeja.
Penisilliinilääkkeet
Nämä ovat beetalaktaamiantibiootteja, joiden luokitus on melko laaja:
- Luonnolliset penisilliinit (kuten "bentsyylipenisilliini").
- Antistafylokokki ("oksasilliini").
- Laajennetun spektrin penisilliinit ("Ampisilliini", "Amoksisilliini").
- Antipseudomonaalinen ("atlosilliini").
- Suojatut penisilliinit (yhdistettynä klavulonihappoon, sulbaktaamiin, tatsobaktaamiin).
- Uusia penisilliiniantibiootteja sisältävät valmisteet.
Yhteenveto penisilliiniryhmään kuuluvista lääkkeistä
Luonnolliset penisilliinit pystyvät estämään onnistuneesti sekä grampositiivisten että gramnegatiivisten mikro-organismien toiminnan. Jälkimmäisistä streptokokit ja aivokalvontulehduksen aiheuttaja ovat herkimpiä tälle beetalaktaamiantibioottiryhmälle. Loput bakteerit ovat nyt hankkineet puolustusmekanismit. Luonnolliset penisilliinit ovat tehokkaita myös anaerobeja vastaan: klostridioita, peptokokkeja, peptostreptokokkeja jne. Nämä lääkkeet ovat vähiten myrkyllisiä ja niillä on suhteellisen pieni määrä haittavaikutuksia, joiden luettelo rajoittuu pääasiassa allergisiin ilmenemismuotoihin, vaikkakin yliannostuksen yhteydessä kouristusoireyhtymän kehittyminen ja ruoansulatuskanavan myrkytysoireiden ilmaantuminen.
Antistafylokokkipenisilliineistä beetalaktaamiantibiootti Oxacillin on tärkein. Tämä on lääke kapeaan käyttöön, koskaSe on tarkoitettu ensisijaisesti Staphylococcus aureuksen torjuntaan. Oksasilliini on tehokkain tätä taudinaiheuttajaa vastaan (mukaan lukien penisilliiniresistentit kannat). Sivuvaikutukset ovat samanlaisia kuin muilla tämän lääkeryhmän edustajilla.
Laajennetun spektrin penisilliinit ovat grampositiivisen, gramnegatiivisen kasviston ja anaerobien lisäksi aktiivisia myös suolistotulehdusten patogeenejä vastaan. Sivuvaikutukset ovat samat kuin yllä, vaikka nämä lääkkeet aiheuttavat hieman todennäköisemmin ruoansulatushäiriöitä.
Beetalaktaamiantibiootti "Azlocillin" (penisilliinien neljännen ryhmän edustaja) on suunniteltu torjumaan Pseudomonas aeruginosaa. Tällä hetkellä tämä patogeeni on kuitenkin osoittanut vastustuskykyä tämän sarjan lääkkeille, minkä vuoksi niiden käyttö ei ole niin tehokasta.
Suojatut penisilliinit on jo mainittu edellä. Koska nämä lääkkeet sisältävät aineita, jotka estävät bakteerien beetalaktamaasia, ne ovat tehokkaampia monien sairauksien hoidossa.
Viimeinen ryhmä on yhdistelmä useista penisilliinisarjan edustajista, jotka vahvistavat toistensa toimintaa.
Neljä sukupolvea bakteerien hävittäjiä
Beetalaktaamiantibiootit ovat myös kefalosporiineja. Nämä lääkkeet, kuten penisilliinit, eroavat vaikutusalueen laajuudesta ja sivuvaikutusten merkityksettömyydestä.
Kefalosporiineja on neljä ryhmää (sukupolvea):
- Ensimmäisen sukupolven kirkkaimmat edustajat ovat Cefazolin ja Cefalexin. Ne on tarkoitettu ensisijaisesti stafylokokkien, streptokokkien, meningokokkien ja gonokokkien sekä joidenkin gram-negatiivisten mikro-organismien torjuntaan.
- Toinen sukupolvi on beetalaktaamiantibiootti kefuroksiimi. Sen vastuualueeseen kuuluu pääasiassa gramnegatiivinen mikrofloora.
- "Kefotaksiimi", "Keftatsidiimi" ovat tämän luokituksen kolmannen ryhmän edustajia. Ne ovat erittäin tehokkaita enterobakteereja vastaan, ja ne pystyvät myös tuhoamaan sairaalaflooraa (sairaalan mikro-organismikannat).
- Neljännen sukupolven päälääke on kefepiimi. Sillä on kaikki edellä mainittujen lääkkeiden edut, lisäksi se on erittäin vastustuskykyinen beetalaktamaasibakteerien vaikutukselle ja sillä on aktiivisuutta Pseudomonas aeruginosaa vastaan.
Kefalosporiineille ja beetalaktaamiantibiooteille on yleensä ominaista voimakas bakterisidinen vaikutus.
Näiden lääkkeiden antamisen haittavaikutuksista useat allergiset reaktiot ansaitsevat eniten huomiota (pienistä ihottumista hengenvaarallisiin tiloihin, kuten anafylaktiseen sokkiin), joissakin tapauksissa ruoansulatushäiriöt ovat mahdollisia.
Varaa tilat
"Imipenem" on beetalaktaamiantibiootti, joka liittyyryhmä karbapeneemejä. Hän, kuten myös yhtä kuuluisa "meropeneemi", voi muiden lääkkeiden resistenttien mikroflooraan kohdistuvan vaikutuksen tehokkuuden suhteen antaa todennäköisyyden jopa kolmannelle ja neljännelle sukupolvelle kefalosporiineja.
Karbapeneemien ryhmän beetalaktaamiantibiootti on lääke, jota käytetään erityisen vaikeissa sairauksissa, joissa taudinaiheuttajia ei voida hoitaa muilla lääkkeillä.
Varmuuskopio numero kaksi
"Aztreonam" on monobaktaamien näkyvin edustaja, sille on ominaista melko kapea vaikutusalue. Tämä beetalaktaamiantibiootti on tehokkain gramnegatiivisia aerobeja vastaan. On kuitenkin huomattava, että atstreonaami, kuten imipeneemi, on käytännössä epäherkkä beetalaktamaaseille, minkä vuoksi se on valittu lääke näiden taudinaiheuttajien aiheuttamien vakavien sairauksien hoidossa, varsinkin kun hoito muilla antibiooteilla on tehoton.
Beetalaktaamiantibioottien vaikutusspektri
Yllä olevaa yhteenvetona voidaan todeta, että näiden ryhmien lääkkeet vaikuttavat v altavaan määrään taudinaiheuttajia. Beetalaktaamiantibioottien vaikutusmekanismi on sellainen, että mikrobeilla ei ole mahdollisuutta selviytyä: soluseinän synteesin estäminen on bakteereille kuolemantuomio.
Grampositiiviset ja gramnegatiiviset organismit, aerobit ja anaerobit… Kaikille näille patogeenisen kasviston edustajille on olemassa erittäin tehokas lääke. Tietysti näiden antibioottien joukossa on pitkälle erikoistuneita lääkkeitä, mutta useimmat ovat silti valmiita taistelemaan useita tartuntatautien taudinaiheuttajia vastaan kerralla. Beetalaktaamiantibiootit pystyvät vastustamaan jopa sairaalaflooran edustajia, jotka ovat vastustuskykyisimpiä hoidolle.
Mitä ovat sairaalavirrat?
Puhumme lääketieteellisissä laitoksissa olevista mikro-organismeista. Heidän esiintymisensä lähteet ovat potilaat ja hoitohenkilökunta. Erityisen vaarallisia ovat piilevät, hitaat muodot. Sairaala on ihanteellinen paikka, jonne kokoontua kaikenlaisten tartuntatautien kantajat. Ja terveyteen liittyvien sääntöjen ja määräysten rikkominen on hedelmällinen maaperä tälle kasville löytää olemassaololleen markkinarako, jossa se voisi elää, lisääntyä ja saada vastustuskykyä lääkkeille.
Sairaalakantojen korkea vastustuskyky johtuu ensisijaisesti siitä, että sairaalalaitoksen elinympäristökseen valitessaan bakteerit saavat mahdollisuuden joutua kosketuksiin erilaisten lääkkeiden kanssa. Luonnollisesti lääkkeiden vaikutus mikro-organismeihin tapahtuu satunnaisesti, ilman tarkoitusta tuhota niitä, ja pieninä annoksina, ja tämä myötävaikuttaa siihen, että sairaalan mikroflooran edustajat voivat kehittää suojaa tuhoavia mekanismeja vastaan, oppia vastustamaan niitä. Näin syntyy rasituksia, joita on erittäin vaikea torjua, ja joskus se näyttää mahdottom alta.
Beetalaktaamisarjan antibiootit yrittävät tavalla tai toisella ratkaista tämän vaikean ongelman. Heidän joukossaan on edustajiapystyy melko menestyksekkäästi taistelemaan jopa kaikkein lääkkeille epäherkimpiä bakteereja vastaan. Nämä ovat varalääkkeitä. Niiden käyttö on rajoitettua, ja niitä määrätään vain silloin, kun se on todella tarpeen. Jos näitä antibiootteja käytetään kohtuuttoman usein, tämä todennäköisesti päättyy niiden tehokkuuden laskuun, koska silloin bakteereilla on mahdollisuus olla vuorovaikutuksessa näiden lääkkeiden pienten annosten kanssa, tutkia niitä ja kehittää suojakeinoja.
Milloin beetalaktaamiantibiootteja määrätään?
Tämän lääkeryhmän käyttöaiheet johtuvat ensisijaisesti niiden vaikutusten kirjosta. On parasta määrätä beetalaktaamiantibioottia infektioon, joka on herkkä tämän lääkkeen vaikutukselle.
Penisilliinit ovat osoittautuneet nielutulehduksen, nielurisatulehduksen, keuhkokuumeen, tulirokkotulehduksen, aivokalvontulehduksen, bakteeriperäisen endokardiitin, aktinomykoosin, anaerobisten infektioiden, leptospiroosin, salmonelloosin, shigelloosin, ihon ja pehmytkudosten infektiosairauksien hoidossa. Älä unohda lääkkeitä, jotka voivat torjua Pseudomonas aeruginosaa.
Kefalosporiineilla on samanlainen vaikutusspektri, joten niiden käyttöaiheet ovat lähes samat kuin penisilliineillä. On kuitenkin sanottava, että kefalosporiinien tehokkuus, etenkään kahden viimeisen sukupolven, ei ole esimerkkiä korkeampi.
Monobaktaamit ja karbapeneemit on suunniteltu torjumaan vakavimpia ja vaikeimmin hoidettavia sairauksia, mukaan lukien sairaalakantojen aiheuttamat sairaudet. He ovattehokas myös sepsiksessä ja septisessä sokissa.
Ei-toivottu toiminta
Kuten jo mainittiin, beetalaktaamiantibiooteilla (tähän ryhmään kuuluvat lääkkeet on lueteltu yllä) on suhteellisen vähän haitallisia vaikutuksia kehoon. Harvoin esiintyvä kouristusoireyhtymä ja ruoansulatuskanavan häiriön oireet eivät ole hengenvaarallisia. Vakavista allergisista reaktioista beetalaktaamiantibiooteille voi tulla todella vaarallisia.
Ihottuma, kutina, nuha ja sidekalvotulehdus eivät ole hengenvaarallisia, vaikka ne ovatkin erittäin epämiellyttäviä. Mitä todella pitäisi pelätä, ovat sellaisia vakavia reaktioita kuin Quincken turvotus (etenkin kurkunpäässä, johon liittyy vakava tukehtuminen hengittämiskyvyttömyyteen asti) ja anafylaktinen sokki. Siksi lääkettä voidaan antaa vasta allergiatestin jälkeen.
Ristireaktiot ovat myös mahdollisia. Beetalaktaamiantibiootit, joiden luokittelu edellyttää useiden lääkeryhmien läsnäoloa, ovat rakenteeltaan hyvin samank altaisia toistensa kanssa, mikä tarkoittaa, että jos yksi niistä on intoleranssi, keho havaitsee myös kaikki muut allergeenina.
Pari sanaa tekijöistä, jotka lisäävät bakteerien vastustuskykyä
Antibakteeristen lääkkeiden (mukaan lukien beetalaktaamiantibioottien) tehon asteittainen heikkeneminen johtuu niiden kohtuuttoman usein ja usein virheellisestä määräyksestä. Epätäydellinen hoitojakso, pienten terapeuttisten annosten käyttö eivät edistä paranemista, muttaantaa mikro-organismeille mahdollisuus "kouluttaa", keksiä ja kehittää menetelmiä suojautua lääkkeitä vastaan. Onko siis ihme, että jälkimmäiset tulevat tehottomiksi ajan myötä?
Vaikka nyt antibiootteja ei jaeta apteekeista ilman reseptiä, niitä saa silti. Ja tämä tarkoittaa, että itselääkitys ja siihen liittyvät ongelmat (saman lääkkeen käyttö koko ajan, hoitojakson kohtuuton keskeytys, väärin valitut annokset jne.) säilyvät, mikä luo edellytykset resistenttien kantojen viljelylle..
Sairaalan kasvistokaan ei katoa minnekään, sillä on mahdollisuus ottaa aktiivisesti yhteyttä erilaisiin lääkkeisiin ja keksiä uusia tapoja vastustaa niitä.
Mitä tehdä? Älä käytä itsehoitoa, noudata hoitavan lääkärin suosituksia: ota lääkkeitä niin kauan kuin on tarpeen ja oikeilla annoksilla. Tietenkin sairaalaflooran torjuminen on vaikeampaa, mutta se on silti mahdollista. Terveysnormien tiukentaminen ja niiden tiukka täytäntöönpano vähentävät todennäköisyyttä luoda suotuisat olosuhteet vastustuskykyisen kasviston lisääntymiselle.
Muutama sana lopuksi
Erittäin laaja aihe - beetalaktaamiantibiootit. Farmakologia (lääkkeiden tiede ja niiden vaikutus kehoon) omistaa niille useita lukuja, jotka sisältävät paitsi yleisen kuvauksen ryhmästä, myös kuvauksen sen tunnetuimmista edustajista. Tämä artikkeli ei väitä olevan täydellinen, se yrittää vain esitellä tärkeimmänhetkiä, jotka sinun on tiedettävä näistä lääkkeistä.
Ole terve ja älä unohda: ennen kuin käytät tätä tai toista antibioottia, lue ohjeet huolellisesti ja noudata tarkasti suosituksia, ja mikä parasta, ota yhteyttä asiantuntijaan.
